Kalcio kanalų blokatoriai yra kalcio antagonistai: klasifikacija, veikimo mechanizmas ir hipertenzijos vaistų sąrašas

Kalcio antagonistai yra narkotikų grupė, kuri turi akivaizdžių cheminės struktūros skirtumų ir vienodo veikimo mechanizmo.

Jie naudojami kraujospūdžio mažinimui.

Kūno įtaka procesui yra tokia: nedelsiant slopina kalcio jonų įsiskverbimą į širdies raumens ląsteles, taip pat arterijas, venus ir kapiliarus išilgai atitinkamų kanalėlių. Šiuo metu šios medžiagos disbalansas kūno ir kraujo struktūrose laikomas viena iš pagrindinių hipertenzijos priežasčių.

Kalcis aktyviai dalyvauja nukreipiant signalus iš nervų į ląstelių struktūras, kurios mažina mažiausius gyvenimo vienetus. Esant padidėjusiam slėgiui, nagrinėjamos medžiagos koncentracija yra labai maža, tačiau ląstelėse, priešingai, ji yra didelė.

Dėl to širdies raumenys ir kraujagyslės rodo ryškų reakciją į hormonų ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų įtaką. Taigi, kas yra kalcio antagonistai ir kokie jie yra?

Kalcio vaidmuo žmogaus organizme

Procentais ši medžiaga yra penktoji tarp visų organizme esančių mineralinių komponentų. Jame yra maždaug 2% suaugusiojo kūno svorio. Tai reikalinga kaulų audinio, kuris sudaro skeletą, stiprumui ir sveikatai.

Pagrindinis kalcio šaltinis yra pienas ir jo dariniai.

Nepaisant kai kurių gerai žinomų faktų, taip pat reikalingi kiti procesai, vykstantys kiekviename organizme. Visi žino, kad kalcis yra svarbiausia privalomų medžiagų, reikalingų normaliam kaulų ir dantų vystymuisi, sąraše.

Ypač reikalingi naujagimiai, vaikai ir paaugliai, nes jų kūnai yra pradiniame vystymosi etape. Tačiau to reikia ir visų amžiaus grupių žmonėms. Svarbu, kad jie kasdien pateiktų šio esminio mineralo dozę.

Jei jaunais metais kalcio reikia tinkamam skeleto ir dantų formavimui, tada, kai organizmas palaipsniui išnyksta, jis įgis visiškai kitokį tikslą - išlaikyti kaulų stiprumą ir elastingumą.

Kitas žmonių, kuriems to reikia, kategorija yra moterys, laukiančios vaiko. Taip yra dėl to, kad vaisius turi gauti šio mineralo dalį iš motinos kūno.

Kalcis yra reikalingas norint išlaikyti normalią širdies raumens funkciją. Jis aktyviai dalyvauja savo darbe, taip pat padeda reguliuoti širdies plakimą. Būtent dėl ​​šios priežasties svarbu, kad kiekvienas gyvas organizmas gautų teisingą šio cheminio elemento kiekį.

Kadangi širdis yra organas, atsakingas už visų kūno dalių aprūpinimą krauju, visos kūno sistemos kenčia, jei jis netinkamai veikia. Taip pat reikėtų atkreipti dėmesį į tai, kad mineralą naudoja žmogaus kūnas, siekiant nustatyti judančius raumenis.

Dėl jo trūksta, raumenų veikimas smarkiai pablogės. Kraujospūdis priklauso nuo širdies plakimo, o kalcis sumažina jo lygį. Štai kodėl patartina pradėti vartoti šią nepakeičiamą medžiagą.

Kalbant apie nervų sistemą, mineralas vaidina svarbų vaidmenį tinkamai veikiant be gedimų ir sutrikimų.

Jis maitina savo galus ir padeda vykdyti impulsus. Jei organizme atsiras šios medžiagos trūkumas, nervai pradės naudoti neliečiamuosius strateginius rezervus, kurie užtikrina kaulų tankį.

Perteklinis kalcio kiekis

Kalcio kiekis kraujyje yra kontroliuojamas paties organizmo, ypač skydliaukės liaukų. Tai rodo, kad tinkamai ir subalansuotai mitybai šio mineralo perteklius neįmanoma atsekti.

Pirmiausia turite susipažinti su pagrindiniais kalcio kiekio kaupimo požymiais:

  • pykinimas ir vėmimas;
  • visiškas apetito stygius;
  • vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas;
  • širdies plakimas ir nenormalus širdies funkcijos sutrikimas;
  • atsiradimas ligų, susijusių su išsiskyrimo organais, ypač su inkstais;
  • greitas anksčiau stabili psichinės būklės pablogėjimas iki haliucinacijų atsiradimo;
  • silpnumas, mieguistumas, nuovargis.

Šios medžiagos perteklius yra susijęs su vitamino D vartojimo problema. Štai kodėl visi pirmiau minėti simptomai ne visada rodo, kad organizme sugadintas tik vienas kalcio kiekis.

Tariami šio reiškinio simptomai nėra iš karto ir toli nuo visų. Šio proceso pradžia yra ilgalaikis ir per didelis organinių pieno produktų naudojimas. Be to, padidėjusi šio mineralo koncentracija diagnozuojama, jei vyrai patiria piktybinius kvėpavimo organus, pieno liaukas ir prostatą.

Kalcio kalcio antagonisto klasifikacija

Kalcio antagonistų preparatai yra suskirstyti į keletą rūšių, priklausomai nuo cheminės struktūros:

  • fenilalkilamino dariniai (verapamilas, anipamilis, devapamilas, tiapamilis, tiropamilis);
  • benzotiazepino dariniai (Diltiazemas, Clentiazemas);
  • dihidropiridino dariniai (amlodipinas, barnidipinas, izradipinas, felodipinas ir kt.).

Dihidropiridino ir ne dihidropiridino kalcio blokatoriai daugiausia naudojami priklausomai nuo paskirties.

Dihidropiridinas:

Nedihidropiridinas:

  • maliarinė aterosklerozė;
  • supraventrikulinė tachikardija.

Veikimo mechanizmas

Taigi, kas yra kalcio antagonistai? Tai vaistai, kuriems būdingas gebėjimas veiksmingai sumažinti kraujo spaudimo lygį, tiek viršutinę, tiek žemesnę.

Iš esmės, jų aktyvus veiksmas gali būti atsekamas vyresnio amžiaus žmonėms.

Kalcio kanalų inhibitoriai laikomi selektyviais blokatoriais, esančiais sinoatrialinių ir atrioventrikuliarinių takų, Purkinje skaidulų, miokardo miofibrilų, arterijų, venų, kapiliarų ir skeleto raumens ląstelių raumenų ląstelėse.

Kalcio blokatoriai gali pagerinti arterijų, venų ir mažų kapiliarų praeinamumą, taip pat turi tokį poveikį:

  • antianginalinis;
  • anti-išemija;
  • mažinti aukštą kraujospūdį;
  • organoprotective (širdies apsaugos, nefroprotective);
  • antiatherrogeninis;
  • normalus širdies ritmas;
  • slėgio sumažėjimas plaučių arterijoje ir bronchų išsiplėtimas;
  • sumažėjęs trombocitų agregavimas.

Indikacijos

Antagonistiniai vaistai yra skirti vidutinei arterinei hipertenzijai, hipertenzijai ir kitiems kraujo spaudimo tipams kraujagyslėse.

Vaistų sąrašas

Aukšto kraujo spaudimo gydymui naudojami šie vaistai:

  1. Amlodipinas. Tai reiškia BCCA vaistus, kurie naudojami šios ligos pašalinimui vienkartine 5 mg doze per dieną. Jei reikia, galite padidinti veikliosios medžiagos kiekį iki 10 mg. Tai turėtų būti vartojama kartą per dieną;
  2. Felodipinas. Didžiausia dozė yra 9 mg per parą. Jis gali būti vartojamas tik kartą per 24 valandas;
  3. Nifedipino retardas. Leidžiama vartoti nuo 40 iki 78 mg du kartus per parą;
  4. Lerkanidipinas. Optimalus šio vaisto kiekis, siekiant pašalinti hipertenzijos simptomus, turi būti nuo 8 iki 20 mg per parą. Jis turėtų būti vartojamas tik vieną kartą per dieną;
  5. Verapamil retard. Didžiausia šio kalcio kanalo inhibitoriaus dozė yra 480 mg per parą.

Kontraindikacijos

Nepaisant didelio efektyvumo, visi kalcio antagonistai turi tam tikrų kontraindikacijų. Tai pirmiausia susijusi su šalutiniu poveikiu, kuris turi įtakos širdies ir kraujagyslių sistemos organams.

Paprastai gali būti pažeistas miokardas. Jo pagrindinės funkcijos yra pažeistos, kol atsiranda širdies raumens susitraukimas.

Kalcio blokatoriai nerekomenduojami tokioms ligoms:

  • tachikardija;
  • bradikardija;
  • hipotenzija;
  • širdies nepakankamumas su sumažėjusia kairiojo skilvelio sistoline funkcija;
  • nėštumas ir žindymas;
  • sergantis sinusų sindromas.

Remiantis tyrimais, buvo nustatyta, kad kalio antagonistas, kaip antai kalcis, slopina pernelyg didelį žmogaus kasos hormono gamybą, tokiu būdu blokuodamas minėto mineralo jonų patekimą į beta ląsteles.

Insulinas atlieka svarbų vaidmenį didinant kraujospūdį, stipriai veikdamas "stimuliuojančių" hormonų išsiskyrimą, kraujagyslių sienelių storinimą ir druskos sulaikymą organizme.

Susiję vaizdo įrašai

Hipertenzijos vaistų apžvalga iš kalcio antagonistų grupės:

Pagyvenę ir nėščios moterys turi naudoti mažiausias šių vaistų dozes. Tik tokiu būdu kūnas nebus rimtai pažeistas. Patartina skirti ir nustatyti reikalingą dozę, kad galėtumėte susisiekti su savo kardiologu. Prieš vartodami kalcio blokatorius, turėtumėte susipažinti su instrukcijomis ir kontraindikacijomis, kad užtikrintumėte vaistų saugumą.

Kaip įveikti hipertenziją namuose?

Norėdami atsikratyti hipertenzijos ir aiškių kraujagyslių, jums reikia.

Kalcio kanalų blokatorių apžvalga: bendras aprašas, narkotikų grupės tipai

Šiame straipsnyje jūs sužinosite apie kalcio kanalų blokatorius ir šių vaistų, kurių ligomis jie yra išrašyti, sąrašą. Skirtingos šių vaistų grupės, jų skirtumai, jų veikimo mechanizmas. Išsamus dažniausiai nustatytų kalcio kanalų blokatorių aprašymas.

Kalcio kanalų blokatoriai (sutrumpintai kaip BPC) arba kalcio antagonistai (sutrumpintai AK) yra vaistų grupė, kurios nariai neleidžia kalciui patekti į ląsteles per kalcio kanalus. BKK veikia:

  1. Kardiomiukai (širdies raumens ląstelės) - sumažina širdies kontraktilumą.
  2. Laidioji širdies sistema - lėtas širdies ritmas (HR).
  3. Sklandžiai raumenų indai - išplėskite koronarines ir periferines arterijas.
  4. Myometrium - sumažina gimdos susitraukimo aktyvumą.

Kalcio kanalai yra baltymai ląstelių membranoje, kuriose yra porų, leidžiančių kalciui pereiti. Dėl kalcio patekimo į ląsteles atsiranda raumenų susitraukimas, neurotransmiterių ir hormonų išsiskyrimas. Yra daug kalcio kanalų tipų, tačiau dauguma CCB (išskyrus cilnidipiną) veikia tik lėtai L tipo. Šis kalcio kanalo tipas yra pagrindinis vaidmuo kalcio jonų patekimo į raumenis ir kardiomiukus.

Paspauskite ant nuotraukos norėdami padidinti

Taip pat yra kitų rūšių kalcio kanalų:

  • P tipo - dedama į smegenėlių ląsteles.
  • N tipo - lokalizuotas smegenyse.
  • R - dedama į smegenėlių ir kitų neuronų ląsteles.
  • T - yra neuronuose, ląstelėse su širdies stimuliatoriaus aktyvumu, osteocitais (kaulų ląstelėmis).

BPC dažniausiai skiriamas arterinei hipertenzijai (AH) ir krūtinės anginai (IŠS) gydyti, ypač kai šios ligos yra derinamos su cukriniu diabetu. AK vartojamas tam tikrų aritmijų, subarachnoidinių kraujavimų, Raynaud sindromo, klasterinio galvos skausmo prevencijos ir priešlaikinio gimdymo prevencijos, gydymui.

Dažniausiai CCB skiria kardiologai ir terapeutai. Nepriklausomas BPC naudojimas yra draudžiamas dėl sunkių komplikacijų pavojaus.

BKK grupės

Klinikinėje praktikoje išskiriamos šios BPC grupės:

  • Dihidropiridinai (nifedipino grupė) - jie daugiausia veikia kraujagysles, todėl jie vartojami hipertenzijai gydyti.
  • Todėl fenilalkilaminai (verapamilio grupė) veikia miokardą ir širdies laidumo sistemą, todėl daugiausia skiriami krūtinės angina ir aritmija.
  • Benzodiazepinai (diltiazemo grupė) yra tarpinė grupė, turinti dihidropiridinų ir fenilalkilaminų savybes.

Yra 4 kartos BKK:

  1. 1-oji karta - nifedipinas, verapamilis, diltiazemas.
  2. 2 kartos genera - felodipinas, isradipinas, nimodipinas.
  3. Trečios kartos amlodipinas, lerkanidipinas.
  4. 4-oji karta - cilnidipinas.

Veikimo mechanizmas

BPC jungiasi prie lėtinių kalcio kanalų receptorių, per kuriuos didžioji dalis kalcio jonų patenka į ląstelę. Kalcis dalyvauja sinusų ir atrioventrikulinių mazgų veikimui (reguliuoja širdies ritmą), kardiomiukai ir kraujagyslių lygiųjų raumenų susitraukimai.

Įtakoja šiuos kanalus, BKK:

  • Silpnėja širdies susitraukimai, sumažėja deguonies poreikis.
  • Sumažinkite kraujagyslių toną ir pašalinkite jų spazmą, mažindami kraujo spaudimą (BP).
  • Mažinkite vainikinių arterijų spazmą, taip padidindami kraujo aprūpinimą miokardu.
  • Lėta širdies susitraukimų dažnis.
  • Trombocitų agregacijos pablogėjimas.
  • Jie neutralizuoja naujų aterosklerozinių plokštelių susidarymą, slopina kraujagyslių sienos lygiųjų raumenų ląstelių pasiskirstymą.

Kiekvienas atskiras vaistas neturi visų šių savybių vienu metu. Kai kurie iš jų daro didesnį poveikį laivams, kiti - širdyje.

Naudojimo indikacijos

Gydytojai skiria kalcio kanalų blokatorių gydyti šias ligas:

  • AH (padidėjęs kraujospūdis). Dėl kraujagyslių išsiplėtimo, BPC sumažina sisteminį kraujagyslių atsparumą, dėl kurio sumažėja kraujo spaudimas. Šie vaistai dažniausiai veikia arterijas ir turi minimalų poveikį venoms. BPC yra įtrauktos į penkias pagrindines antihipertenzinių vaistų grupes.
  • Angina (skausmas širdyje). BKK dilate kraujagysles ir sumažina širdies kontraktilumą. Sisteminė vazodilatacija, kurią sukelia dihidropiridinai, mažina kraujospūdį, taip sumažinant širdies apkrovą, dėl ko sumažėja jo deguonies poreikis. CCB, veikiantys visų pirma širdyje (verapamilą, diltiazemą), sumažina širdies susitraukimų dažnį ir susilpnina širdies susitraukimus, dėl ko sumažėja deguonies poreikis, todėl jie yra veiksmingos priemonės angina pectoris. CCR taip pat gali praplėsti koronarines arterijas ir užkirsti kelią jų spazmai, gerinant kraujo tiekimą į miokardą. Dėl šių poveikių BPC kartu su beta adrenoblokatoriais yra stabilios krūtinės anginos gydymo pagrindas.
  • Supraventrikulinės aritmijos. Kai kurie CCBs (verapamilis, diltiazemas) veikia sinusę ir atrioventrikulinį mazgą, todėl jie gali veiksmingai atkurti normalią širdies ritmą pacientams, turintiems prieširdžių virpėjimą ar plazmoje.
  • Raynaudo liga (spazzinis kraujagyslių susiaurėjimas, dažniausiai veikiantis rankas ir kojas). Nifedipino vartojimas padeda pašalinti arterijų spazmą, taip sumažindamas Raynaudo ligų išpuolių dažnį ir sunkumą. Kartais šiuo tikslu naudojamas amlodipinas arba diltiazemas.
  • Kapiliarinė galvos skausmas (pasikartojantys labai stiprus skausmo išpuolis pusėje galvos, paprastai aplink akis). Verapamil padeda sumažinti traukulių sunkumą.
  • Gimdos raumenų (tolikizės) atsipalaidavimas. Kartais gydytojai naudoja nifedipiną, kad išvengtų priešlaikinio gimdymo.
  • Hipertrofinė kardiomiopatija (liga, kurios metu stipriai sustorėja širdies sienos). Kalcio kanalų blokatoriai (verapamilas) susilpnina širdies susitraukimus, todėl jie skirti hipertrofinei kardiomiopatijai gydyti, jei pacientai kontraindikuojami vartoti beta adrenoblokatorių.
  • Plaučių hipertenzija (padidėjęs spaudimas plaučių arterijoje). Plaučių hipertenzijos gydymui skiriamas nifedipinas, diltiazemas arba amlodipinas.
  • Subarachnoidinė kraujavimas (kraujavimas erdvėje aplink smegenis). Siekiant išvengti spazmų, naudojamas vardodipinas, kuris selektyviai veikia smegenų arterijas.

Kontraindikacijos

Kalcio kanalų blokatoriai turi savo kontraindikacijas, kurios aiškiai išdėstytos vaisto instrukcijose. Pavyzdžiui:

  1. Verapamilio ir diltiazemo grupių vaistai draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra bradikardija, širdies patologija ar sistolinis širdies nepakankamumas. Be to, jiems negalima skirti pacientams, kurie jau vartoja beta adrenoblokatorius.
  2. Visiems kalcio antagonistais draudžiama vartoti pacientams, sergantiems mažu kraujospūdžiu, nestabili krūtinės angina, sunki aortos stenozė.
  3. BPC nėščioms ir žindančioms moterims nenaudojamas.

Šalutinis poveikis

CCL šalutinis poveikis priklauso nuo šių agentų grupės savybių:

  • Poveikis miokardui gali sukelti hipotenziją ir širdies nepakankamumą.
  • Širdies laidžios sistemos poveikis gali sukelti blokada ar aritmiją.
  • Įtaka indams kartais sukelia karščio bangos, patinimas, galvos skausmas, bėrimas.
  • Kitas šalutinis poveikis yra vidurių užkietėjimas, ginekomastija ir padidėjęs jautrumas saulės šviesai.

Dihidropiridino BPC

Dihidropiridinai yra dažniausiai kalcio antagonistai. Šie vaistai pirmiausia naudojami kraujospūdžiui mažinti. Garsiausi šios grupės vaistai yra šie:

  • Nifedipinas yra vienas iš pirmųjų BPC, kuris daugiausia veikia indai. Priskiriama kraujospūdžiui mažinti hipertenzinės krizės metu, pašalinti vazosopzastinės anginos simptomus, Raynaudo ligos gydymą. Nifedipinas retai paaštrina širdies nepakankamumą, nes miokardo kontraktiškumo pablogėjimą kompensuoja širdies apkrova. Yra ilgalaikio poveikio vaistai, kurie vartojami hipertenzijai ir anginai gydyti.
  • Nicardipine - šis vaistas, kaip ir nifedipinas, veikia kraujagysles. Jis vartojamas siekiant išvengti krūtinės anginos ir gydyti hipertenziją.
  • Amlodipinas ir felodipinas yra vieni iš dažniausiai nustatytų BPC. Jie veikia kraujagysles, nepažeidžia širdies susitraukimo. Jie turi ilgalaikį poveikį, todėl patogiai juos naudoti hipertenzijai ir krūtinės anginai gydyti. Jų naudojimas yra ypač naudingas vazospastikinei anginai. Šalutinis poveikis yra susijęs su išsiplėtusiomis arterijomis (galvos skausmas, paraudimas), jie gali išnykti per kelias dienas.
  • Lerkanidipinas ir isradipinas pagal ypatybes yra panašus į nifedipiną, jie vartojami tik hipertenzijos gydymui.
  • Nimodipinas - šis vaistas turi selektyvų smegenų arterijos veikimą. Dėl šio turto nomodipinas vartojamas siekiant išvengti antrinių cerebralinių arterijų spazmų subarachnoidiniame kraujavimas. Nimodipino vartojimas kitų smegenų kraujagyslių ligų gydymui nenaudojamas, nes nėra įrodymų, kad jis vartojamas šiems tikslams.

Visų dihidropiridino CCB šalutinis poveikis yra susijęs su kraujagyslių padidėjimu (galvos skausmas, paraudimas), jie gali išnykti per kelias dienas. Taip pat dažnai atsiranda kojų patinimas, kurį sunku pašalinti diuretikus.

Fenilalkilaminai

Iš šios grupės kalcio kanalų blokatoriai daugiausiai veikia miokardą ir širdies laidumo sistemą, todėl jie dažniausiai skiriami krūtinės anginos ir aritmijų gydymui.

Verapamilis yra vienintelis vienintelis klinikinėje medicinoje naudojamų fenilalkilaminų grupės BPC. Šis vaistas pablogina širdies sutrikimą, taip pat daro įtaką laidumo mazgai atrioventrikulyje. Dėl šio poveikio verapamilas vartojamas krūtinės angina ir supraventrikulinės tachikardijos gydymui. Šalutinis poveikis yra padidėjęs širdies nepakankamumas, bradikardija, kraujo spaudimo sumažėjimas ir širdies laidumo sutrikimų pablogėjimas. Pacientams, kurie jau vartoja beta adrenoblokatorių, verapamilio vartoti draudžiama.

Benzodiazepinai

Benzodiazepinai užima tarpinę poziciją tarp dihidropiridinų ir fenilalkilaminų, todėl jie gali išplėsti kraujagysles ir pabloginti širdies susitraukimus.

Benzodiazepo pavyzdys yra diltiazemas. Šis vaistas dažniausiai vartojamas anginai. Yra ilgalaikio veikimo forma, skirta hipertenzijai gydyti. Kadangi diltiazemas veikia širdies laidumo sistemą, jis turi būti kruopščiai sujungtas su beta blokatoriais.

Kitos atsargumo priemonės naudojant BPC

Bet kokį vaistą iš BPC grupės galima vartoti tik kaip nurodė gydytojas. Reikėtų atsižvelgti į šiuos dalykus:

Kodėl mums reikia kalcio kanalų blokatorių

Narkotikai, kurie sumažina kalcio jonų kiekį ląstelių viduje, yra kalcio blokatoriai (lėtiniai kalcio kanalai). Įregistruotos trys šių narkotikų kartos. Naudojamas išeminės ligos, padidėjusio kraujospūdžio ir tachikardijos, hipertrofinės kardiomiopatijos gydymui.

Skaitykite šiame straipsnyje.

Kalcio kanalų blokatorių apžvalga

Šios grupės vaistai turi skirtingą struktūrą, chemines ir fizines savybes, terapinį poveikį ir šalutinį poveikį, tačiau jas jungia vienas veikimo mechanizmas. Tai reiškia, kad slopinant kalcio jonų pernešimą per membraną.

Iš jų išskiriami vaistai, kurių poveikis širdžiai, kraujagysliams, selektyvus (selektyvus) ir neselektyvus poveikis. Dažnai vienas vaistas yra blokuojantis kartu su diuretikais.

Kalcio kanalų blokatoriai (CCB) gydomi kardiologijoje maždaug 50 metų, tai yra susiję su tokiais privalumais:

  • klinikinis veiksmingumas miokardo išemijos atveju;
  • krūtinės anginos gydymas ir profilaktika, širdies priepuolis, hipertenzija, aritmija;
  • sumažinti širdies ligų komplikacijų ir mirtingumo riziką;
  • gerą toleranciją ir net ilgų kursų saugumą;
  • priklausomybės stoka;
  • neigiamas poveikis medžiagų apykaitos procesams, šlapimo rūgšties kaupimasis;
  • gali būti skiriamas pacientams, sergantiems astma, diabetu, inkstų liga;
  • nesumažinkite psichinio ar fizinio aktyvumo, stiprumo;
  • turėti antidepresinio poveikio.

Mes rekomenduojame perskaityti straipsnį apie vaistus hipertenzijos gydymui. Iš jo sužinosite apie aukšto slėgio pavojus, hipertenzijos vaistų klasifikavimą, kombinuotų vaistų vartojimą.

Ir čia daugiau apie gydymą prieširdžių virpėjimui.

Vaistų veikimo mechanizmas

Pagrindinis BPC farmakologinis poveikis yra kalcio jonų iš ekstraląstelinės erdvės perkėlimas į širdies ir kraujagyslių sienelių raumens skaidulus per lėtus L tipo kanalus. Dėl kalcio trūkumo šios ląstelės praranda gebėjimą aktyviai susitraukti, todėl vainikinių ar periferinių arterijų atsipalaiduoja.

Be to, narkotikų vartojimas pasireiškia taip:

  • miokardo deguonies poreikis mažėja;
  • geresnis mankštos toleravimas;
  • mažas arterinių kraujagyslių atsparumas sumažina širdies apkrovą;
  • aktyvuojamas kraujo srautas ischeminėse zonose, atstatomas pažeistas miokardas;
  • slopinamas kalcio judėjimas laidininko sistemos mazguose ir pluoštuose, kuris sulėtino susitraukimų ritmą ir patologinių sužadinimo kampų aktyvumą;
  • trombocitų sukibimas ir tromboksano gamyba sulėtėja, padidėja kraujo tėkmė;
  • yra laipsniškas kairiojo skilvelio hipertrofijos regresija;
  • Riebalų peroksidacija yra žymiai sumažėjusi, taigi ir laisvuosius radikalus, kurie sunaikina kraujagyslių ir širdies ląsteles.

Pradinėse stadijose vaistai neleidžia formuoti plokštelių, blokuojančių arterijas, neleidžia vainikinių kraujagyslių susiaurėjimui ir sustabdyti plaučių kraujagyslių sienelių raumens susitraukimų.

Antianginalinių arba selektyviųjų blokatorių naudojimas

Pagrindinės BPC naudojimo nuorodos yra tokios ligos:

  • pirminė ir simptominė hipertenzija, įskaitant krizę (lašai arba nifedipino tabletė sumažina kraujospūdį per 10 minučių);
  • poilsio krūtinės angina ir įtampą (bradikardijai ir blokadai, hipertenziją naudoja Nifedipinas, o Verapamil arba Diltiazem yra naudojamos sutrikimų aritmijoms);
  • tachikardija, mirgėjimas, prieširdžių virpėjimas, ekstrasistoliai gydomi verapamiliu;
  • ūminis smegenų kraujo tekėjimo sutrikimas (Nimotop);
  • lėtinė smegenų išemija, encefalopatija, judesio liga, migrenos tipo galvos skausmas (Cinnarizin);
  • miokardo hipertrofija (amlodipinas, nifedipinas, prokorumas);
  • Raynaudo liga (Corinfar, Lacipil).

Ne mažiau veiksmingas buvo kalcio antagonistų naudojimas bronchų spazmų, sustingimo, alergijos (Cinnarizine), sudėtingo senyvo demencijos gydymo, Alzhaimerio ligos ir lėtinio alkoholizmo gydymui.

Žiūrėkite vaizdo įrašą apie vaistų pasirinkimą hipertenzijai:

Kontraindikacijos

Kalcio kanalų blokatorių nustatymo bendrieji apribojimai. Tai apima:

  • sinusinio mazgo priespaudos sindromas
  • nestabili angina, širdies smūgis (komplikacijų rizika),
  • žemas kraujospūdis
  • kardiogeninis šokas
  • ūminės širdies nepakankamumo apraiškos,
  • sunki inkstų ar kepenų patologija,
  • nėštumas, maitinimas krūtimi, vaiko amžius.

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, širdies priepuoliu, trumpalaikiai veikiantys vaistai, tokie kaip Nifedipinas, yra ypač pavojingi. Sunkus kraujo apytakos sutrikimas gydomas ne Verapamilu ar Diltiazemu.

Lėto kalcio kanalų blokatorių tipai

Kadangi BPC grupė sujungia skirtingus vaistus, buvo pasiūlyti keli klasifikavimo variantai. Yra trys vaistų kartos:

  • pirmasis yra Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • antrasis yra Gallopamilas, Norvaskas, Lazipilis, Foridonas, Klentiazemas;
  • trečiasis - Lerkamen, Zanidipas, Naftopidilis.

Remiantis pagrindinių klinikinių simptomų poveikiu, išskiriami šie pogrupiai:

  • plečiantis periferiniams arteriolams - nifedipinas, felodipinas;
  • gerina kraujagyslių koronarą - amlodipiną, felodipiną;
  • sumažinti miokardo sutrikimą - verapamilą;
  • slopina laidumą ir automatizmą - Verapamil.

Priklausomai nuo BPC cheminės struktūros yra suskirstytos:

  • Nifedipino grupė - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridonas. Iš esmės išplėsti periferines arterijas.
  • Verapamil grupė - Isoptin, Veranorm, Procorum. Jie veikia miokardą, slopina širdies impulsą laidumo atriovuose, nekeičia kraujagyslių.
  • Grupė diltiazemas - Kardilas, Klentiazemas. Lygiai taip pat veikia širdį ir kraujagysles.
  • Cinnarizine grupė - Stugeronas, Nomigranas. Išskleisti daugiausia smegenų kraujagysles.

Paruošimai 3 kartoms

Pirmosios kartos kalcio blokatorių būdingas mažas biologinis prieinamumas, nepakankamas veikimo selektyvumas ir greitas pašalinimas iš organizmo. Tam reikia dažnai vartoti ir pakankamai didelių dozių. Antroji karta neturi šių trūkumų, nes vaistų ilgis yra kraujyje, jų virškinamumas yra daug didesnis.

Trečios kartos BKK atstovauja Lerkamenas. Jis gerai įsiskverbia į ląstelių membraną, kaupiasi ir lėtai išplaunamas. Todėl, nepaisant trumpo apytakos kraujyje, jo poveikis yra ilgalaikis. Naudokite vaistą 1 kartą per dieną, kuri leidžia išlaikyti pastovų efektą ir yra patogus pacientui.

Tuo pačiu metu vaistas daro teigiamą poveikį hemodinamikai:

  • gerina smegenų apytaką,
  • apsaugo smegenų ląsteles nuo naikinimo,
  • veikia kaip antioksidantas
  • išplečia inkstų arterijas, slopina jų sukietėjimą,
  • turi ryškų hipotenzinį poveikį,
  • nurodo širdies-nefro ir smegenų protezus.
  • galvos skausmas
  • patinimas
  • slėgio kritimas
  • paraudimas veido
  • karščio bangos
  • padidėjęs širdies ritmas
  • širdies impulso slopinimas.

Verapamilas slopina laidumą ir automatizmą, gali sukelti blokadą ir asistolę. Retai pasitaiko: vidurių užkietėjimas, virškinimas, bėrimas, kosulys, dusulys ir mieguistumas.

Mes rekomenduojame perskaityti straipsnį apie miokardo infarkto prevenciją. Iš to jūs sužinosite apie pirminės prevencijos priemones, ligų, sukeliančių širdies smūgį, gydymą, taip pat antrinės prevencijos metodus.

Ir čia daugiau apie aterosklerozės gydymą kaklo kraujagyslėse.

Lėtas kalcio kanalų blokatorius veiksmingai mažina kraujospūdį, ilga terapija trukdo miokardo hipertrofijai, apsaugo kraujagyslių vidinį gleivinę nuo aterosklerozės proceso ir pašalina natrį ir vandenį dėl inkstų arterijų išsiplėtimo. Jie sumažina mirtingumą ir komplikacijų dažnumą širdies ligose, padidina fizinę toleranciją ir neturi ryškių šalutinių reiškinių.

Šiuolaikiniai, nauji ir geriausi hipertonijos gydymo vaistai leidžia jums kontroliuoti jūsų būklę, turėdami mažiausiai pasekmes. Kokius vaistus pasirenka gydytojai?

Taip pat prisidės prie kalcio kanalo antagonisto narkotikų "Norvask", kurio naudojimas netgi padeda sumažinti nitroglicerino poreikį. Tarp indikacijų yra angina. Vaisto negalima nuplauti granato sulčių.

Galvijai skirtus vaistus galima pasirinkti tik gydytojui, nes jie gali skirtis dėl veikimo spektro, taip pat dėl ​​šalutinių poveikių ir kontraindikacijų. Kokie yra geriausi kraujagyslių išsiplėtimo vaistai ir venų gydymas?

Dėl ekstrasistolių, prieširdžių virpėjimo ir tachikardijos vartojami nauji ir modernūs vaistai, taip pat senosios kartos vaistai. Faktinis antiaritminių vaistų klasifikavimas leidžia greitai pasirinkti iš grupių pagal indikacijas ir kontraindikacijas

Verapamilio nerekomenduojama vartoti nerekomenduojama. Jis tiekiamas injekcinėmis tabletėmis ir buteliukais. Kokios yra kontraindikacijos? Kaip taikyti aukštą ir žemą slėgį, aritmijas?

Priskirti aritmijų blokatorius, kad būtų lengviau išbristi, taip pat nuolat. Beta adrenoblokatoriai kiekvienu atveju yra parenkami individualiai, savarankiškai vartojami vaistai gali būti pavojingi.

Dėl hipertenzijos ir krūtinės anginos yra skiriamas Azomex, kurio vartojimą pacientai toleruoja gana teigiamai. Tabletėse yra keletas šalutinių poveikių. Nėra neišsamių analogų, bet vaistų, kurių pagrindinė medžiaga yra.

Kai angina praeina antianginalinis gydymas. Įvertinkite jo EKG, apkrovos bandymų, Holterio stebėjimo atlikimo kriterijus. Pradinėse stadijose paruošiama pirminė terapija.

Hipertenzijos gydymui kai kuriuose vaistuose yra eprosartano, kurio naudojimas padeda normalizuoti kraujospūdį. Toks poveikis yra toks vaistas, kaip "Tevet". Yra analogų su panašiu veiksmu.

Kalcio kanalų blokatorių sąrašas - savybės, apimtis

Kalcio kanalų blokatoriai lėtai (BCCI) - trečiosios kartos keturių cheminių grupių paskutinės kartos, dėl struktūrinės sudėties ne rūšiai būdingus produktų kategorijai, tačiau gauti laisvą daugiau nei 30 metų medicinos praktikos funkcinių sutrikimų širdies gydymui.

Antrasis heterogeninės narkotikų klasės pavadinimas yra kalcio antagonistai. Pagrindinė funkcija lėtai kanalų blokatoriais - slopina įrašą kalcio jonų, kalcio kanalo gylis organinės ląstelės, kur dalelės, dalyvaujančių formuojant ir prižiūrint elektros srovės impulsus ritmiškai susitraukimo širdies raumens ir kraujagyslių sienos. Inhibitorių blokatoriai sėkmingai naudojami kardiologijoje gydant išemines širdies ligas ir hipertenziją.

Lėtinės kalcio kanalų blokatorių kategorija, naujausios kartos vaistų sąrašas, apima daugiau nei 20 rūšių vaistų, kurie turi atskirą poveikį biologiniam audiniui. Dėl paskutinės kartos vaistų cheminių komponentų, blokuojančių kalcio jonų srautą, skirtumų atsiranda jų atskiras veiksmingumas, todėl kai kurie vaistai aktyviai naudojami ginekologinės ir neurologinės ligos gydymui.

Kas yra kalio antagonistai?

Pagrindinis kalcio antagonistų uždavinys - užkirsti kelią jonizuotam kalcio dalelių judėjimui per raumenų, kraujagyslių ir smegenų ląstelių membraną L kanalais. Pagrindinis vyraujantis specifinių baltymų, kurių struktūrinis virsmas keičia nuo kalcio priklausomą membraną, 4 specifines savybes, lemia nuo įtampos priklausančių T tipo kanalų buvimą.

Tai apima netipinius kardiomiukus, kurie gali sugeneruoti miokardo susitraukimus. Adrenoreceptorių blokatorių poveikis kardiomiukai slopina jų automatizaciją, taip suteikiant antiitminį poveikį. Mažinant jonų skaičių ir užkirsti kelią ląstelės viduje judėjimo antagonistų veiklą sukelti išsiplėtimu, vainikinių kraujagyslių, periferinių kraujagyslių optimizuoti eksploatavimo šakų, kuri atsiranda dėl nuleidimo arterijos spaudimo.

Kalcio antagonistai - pirmosios eilės vaistai kovojant su hipertenzija.

Kalcio blokavimas - vaistų veikimo mechanizmas

Kalcio jonų poveikis organų kraujagyslių sistemos organiniam aktyvumui yra kontroliuojamas. Jie taip pat yra susiję su dažnio procesais susitraukimai raumenys širdies.

Šio mikroelemento medžiagos perteklius sukelia organinių ląstelių funkcinį sutrikimą, sutrinka širdies raumens pumpavimo specifiškumą, kuris veikia arterinį kraujo apytaką.

Kaip tai vyksta ląstelių lygiu

Jonizuoto srauto slopinimas prisideda prie kraujagyslių pralaidumo padidėjimo, optimizuoja širdies kraujotaką, didina miokardo deguonies tiekimo parametrus ir aktyvina metabolinių produktų išskyrimo procesus.

Narkotikų blokavimo veiksmų principas

Antiaritminis inhibitoriaus efekto mechanizmas sumažina trombocitų sukibimą, turi antitrombozinį poveikį, pataiso cholesterolio junginius.

Kalcio antagonistai: vaistų klasifikacija

Skiriant vaistų tipus, nustatoma cheminės struktūros, poveikio vietos taktika ir poveikio srities trukmė.

Farmakologinė vaistų klasifikacija

Farmakologinis lėtinių kalcio kanalų blokatorių sąrašas dėl cheminės sudėties struktūros

  1. Defenilalkilaminai. Pirmasis naudojamas Novogalenovyh (žolelių ekstraktas narkotikus) narkotikus. Plačiai paplitęs neurologinių ligų gydymas.
  2. Benzotiazepinai. Antrasis naudojimas yra inhibitorių padalijimo skyrius. Rekomenduojamas gydymas ir akušerija.
  3. Dihidropiridinai. Paskutinė iš naujų perspektyvių grupių. Turi beveik visus protokolinius gydymo standartus dėl didžiausio veikliųjų medžiagų kiekio.
  4. Definilpiperazinai (cinnarizino ir flunarizino dariniai).

Esant įvairių tipų kompozicijos inhibitoriais, inhibitorių blokatoriai buvo sukurti pagrindinėmis medžiagų klasėmis. Narkotikai, kuriems būdingas didelis efektyvumas ir minimalus šalutinis poveikis, tapo pradiniu pradinių inhibitorių susidarymo pagrindu. Vaistiniai preparatai, kurie juos viršija, atsižvelgiant į klinikinius poveikio audiniui rodiklius, klasifikuojami atitinkamai pagal antrąją ir trečiąją kartas.

Definilpiperazinai ir benzotiazepinai priklauso ne dihidropiridino blokatorių, turinčių skirtingą struktūrinę struktūrą, tačiau turi bendrą trūkumą - greitą narkotikų pernešamumą ir mažą spektrą įtakos. Jie sumažina širdies raumens susitraukimų dažnumą, turi ryškų antianginalinį ir hipotenzinį poveikį ir yra puikus hipertenzija sergantiems pacientams, kuriems yra stabilūs krūtinės anginos rodikliai. Maždaug po trijų valandų po nurijimo pusė dozės išsiskiria per šlapimo pūslę ir nuolatiniam stabilizavimui gydomojo kaupimosi metu vaistas turi būti vartojamas mažiausiai 3-4 kartus. Didesnių ne dihidropiridino grupių blokatorių dozių padidėjimas padidina toksinį poveikį organizmui, dėl kurio atsiranda jų neigiamas toleravimas ir monoterapinis nepakankamumas.

Antrosios kartos inhibitorių grupių sintezė su tolesniu trečiosios kartos pagerinimu yra dihidropiridino kalcio antagonistų. Medžiagos ilgą laiką gali absorbuoti kraują, turinčios terapinį efektą, kuris yra veiksmingesnis gydant širdies ligą ir hipertenziją. Dihidropiridino dariniai nėra naudojami aritmijų gydymui, nes jie gali padidinti širdies raumens susitraukimų funkciją. Šios grupės vaistiniai preparatai naudojami krūtinės anginos gydymui. Turėdamas vyraujančią įtaką kraujagyslių funkcijai, vaistai turi ilgą pusinės eliminacijos periodą, kurį gerai toleruoja hipertenzija sergantiems pacientams be širdies problemų.

Naujausios kartos blokuojančių vaistų populiarių pavadinimų lentelė - kalcio kanalų inhibitoriai

Kalcio antagonistų kartų sąrašas

  1. Pirmoji karta: Nifedipinas, Verapamilis, Diltiazemas.
  2. Antroji karta: felodipinas, nizoldipinas, benidipino, skatindamos, Diltiazemas SR, verapamilis SR, nifedipinas SR nilvadipino, manidipino.
  3. Trečioji karta: amlodipinas, lacidipinas, lekarnidipinas.

Pirmosios kartos narkotikų būdingas mažas biologinis prieinamumas, daugialypis šalutinis poveikis, trumpalaikis poveikis.

Antros kartos blokatoriams būdingi patobulinti rodikliai, tačiau grupėje yra blokatorių atstovų, kurie turi trumpalaikį poveikį.

Trečios kartos grupės kūrimas buvo pagrįstas ankstesnių narkotikų trūkumais. Narkotikai, priklausantys inhibitorių grupei, turi ilgalaikį rezultatą - padidėjęs audinių junginių biologinis prieinamumas ir selektyvumas.

Indikacijos lėtinių kalcio kanalų inhibitorių vartojimui

Įvairių įtakingų narkotikų rūšių įvairovė sukelia dabartinės populiarinimo blokatorių paskutinės kartos.

Charakteringi kalcio kanalų blokatorių generavimo rodikliai

  • kraujospūdžio sumažėjimas;
  • širdies ritmo koregavimas;
  • miokardo įtampos sumažėjimas;
  • kraujo apytakos pagerėjimas smegenyse;
  • sumažinti trombozės riziką;
  • pernelyg didelio insulino stabilizavimas;
  • plaučių indų slėgio sumažėjimas.

Kalcio kanalų blokatoriai yra naudojami tiek monoterapijoje, tiek sudėtingame hipertenzijos ir koronarinės širdies ligos gydymui cukriniu diabetu, urogenitalinės sistemos ligomis, plaučių ligomis. Jie dalyvauja eliminacijos procesuose hipertenzijos ir vasopastikinės anginos sindromo pasireiškimo, taip pat naudojamos kaip alternatyva netolerancija beta blokatoriui.

Stenokardija

Ilgalaikis Veropamilio ir Diltiazemo vartojimas skiriamas pacientams, kuriems yra sinusinė bradikardija kartu su anginos požymiais. Šių vaistų blokuojantis poveikis apima ir bronchų obstrukciją, tulžies nekrozę, naikinančią NA kraujagyslių aterosklerozę, cerebrovaskulinį nepakankamumą. Kombinuotas gydymas Diltiazem veiksmingai derinamas su beta blokatoriais.

Miokardo infarktas

Jei nėra kraujo apytakos sutrikimo, rekomenduojama vartoti Diltiazemą su mažos židininės etiologijos miokardo infarktu.

Hipertenzija

Kalcio antagonistai sukelia kairiojo skilvelio hipertrofinių pasireiškimų atvirkštinį procesą. Jis veiksmingai vartoja amplidipiną. Vaistas stabilizuoja inkstų funkcionalumą su diabetine nefropatija.

Difenilpiperazinų, kurių sudėtyje yra narkotikų Cinnarizine ir Flunarizin, narkotikų grupė sėkmingai praktikuojama paauglių arterinės hipertenzijos gydymui, taip pat profilaktinis veiksnys kraujagyslių funkcijos sutrikimui hipertenzine krize, lėtiniu širdies nepakankamumu (CHF).

Indikacijos kalcio jonų blokatoriaus naudojimui kalcio kanaluose

Paskutinė karta: pagrindinis kalcio kanalų inhibitorių dozavimo formų šalutinis poveikis

  • alergija medžiagos sudedamosioms dalims;
  • svaigimas nuo perdozavimo;
  • staigus kraujospūdžio sumažėjimas dėl didesnio įsiurbimo greičio;
  • periferinių sričių patinimas, daugiausia vyresnio amžiaus pacientams;
  • "Karščio pylimas" ir paraudimas ant veido.

Dihidropiridono antagonisto inhibitorius Nifedipinas sukelia neigiamą tachikardijos, apatinių galūnių edemos atsiradimą.

Nedigidropiridonov, kalcio jonų blokatorių atstovas, sukelia bradikardiją, sumažina sinusų mazgų automatizmą. Verapamilio vartojimas dažnai yra klinikinio vidurių užkietėjimo, kepenų intoksikacijos priežastis.

Kontraindikacijos kalcio kanalų inhibitorių vartojimui

Atsižvelgiant į įvairius farmakologinius padarinius, vartojant šiuos vaistus yra daug apribojimų.

Verapamilio ir Diltiazemo derivatai

  • sinusinio mazgo silpnumas;
  • kairiojo skilvelio kontrakcijos sutrikimas;
  • kardiogeninis šokas;
  • atrioventrikulinis blokas;
  • dermatologinis apsinuodijimas;
  • priklausomybė nuo vidurių užkietėjimo.

Derinant su prazozinu, disopiramidu, chinidinu, beta adrenoblokatoriumi, kyla grėsmingas kraujospūdžio sumažėjimas.

Paskutinės kartos kalcio jonų inhibitorių blokatorių naudojimas yra griežtai draudžiamas.

  • su ryškiais hipotenziniais simptomais;
  • aktyviosios fazės miokardo infarktas;
  • sunki aortos stenozė;
  • 1, 3 trimestrai nėštumo metu ir maitinant krūtimi;
  • latentinė kepenų stenozė.

Kalcio kanalų blokatoriai yra naujausios kartos narkotikai - pakankamai pavojingos vaistinės medžiagos, skirtos savarankiškai vartoti, be išankstinio tyrimo ir konsultacijos su gydytoju. Būkite atidūs savo sveikatai, jaučiate šių negalavimų simptomus, nedelsdami kreipkitės į kvalifikuotą techniką. Savalaikė medicininė priežiūra padeda užkirsti kelią nepatogiems simptomams ir išgydyti pavojingą ligą ankstyvoje stadijoje.

Sužinokite daugiau apie temą iš vaizdo įrašų šaltinių:

Kalcio kanalų blokatoriai

Kita gana didelė antihipertenzinių vaistų grupė yra kalcio kanalų blokatoriai (arba kalcio antagonistai). Kalcio kanalų blokatoriai blokuoja kalcio patekimą į ląstelę, sumažinant su fosfatais susijusią energiją paverčiant mechaniniu darbu, taip sumažinant raumenų skaidulų (širdies ar kraujagyslių) gebėjimą vystytis mechaniniam stresui.

Pirmiau minėtas rezultatas yra raumenų skaidulos atsipalaidavimas, dėl kurio kai kurių reiškinių atsiradimas organų lygyje. Taigi, kalcio kanalų blokatorių poveikis vainikinių arterijų sieneliui sukelia jų išsiplėtimą (vazodilatatoriaus efektas), o poveikis periferinėms arterijoms sumažina sisteminį arterinį spaudimą (dėl periferinių kraujagyslių išsiplėtimo).

Kalcio kanalų blokatorių chemija

Kalcio kanalų blokatoriai yra įvairūs cheminiai junginiai:

- fenilalkilamino dariniai (įskaitant verapamilą);

- dihidropiridino dariniai (įskaitant nifedipiną);

- benzodiazepino dariniai (įskaitant diltiazemą).

Visi šie vaistai buvo gauti praėjusio amžiaus devintajame dešimtmetyje ir išlaikė savo vertę iki šiol (jie vadinami 1-os kartos vaistais ar prototipiniais vaistais).

Kalcio kanalų blokatorių ypatybės

Eksperimentiniai ir klinikiniai duomenys rodo, kad jų poveikis periferiniams kraujagysliams ir širdžiai skiriasi. Taigi, nifedipinas turi šiek tiek didesnį tropinį indą, verapamilį - širdžiai, o diltiazemas vienodai veikia kraujagysles ir širdį. Viena iš prototipų paruošimo bruožų yra trumpas jų veikimo laikas, dėl kurio per dieną patiria daug kartų. Dažnas kalcio kanalų blokatorių suvartojimas yra susijęs su vazodilatacinio poveikio nestabilumu, su nepageidaujamu su dozėmis susijusiu šalutiniu poveikiu. Didelė narkotikų koncentracija kraujyje yra blogai toleruojama, o pacientai dažniausiai nustoja vartoti vaistus (ypač dihidropiridinų grupės vaistų).

Nauji narkotikų kalcio kanalų blokatoriai

Šios aplinkybės paskatino, viena vertus, ieškoti galimybių plėtoti ilgalaikius vaistus ir, kita vertus, ieškoti iš esmės naujų vaistų. Dėl to atsirado II ir III kartų kalcio antagonistai. Nauji vaistai:

- vaistiniai preparatai, kurių veiklioji medžiaga lėtai išsiskiria - retardas arba lėtai gelazė - SR (tabletėmis arba kapsulėmis);

- dviejų krypčių atpalaidavimo dozavimo formos (brangiai kainuojanti);

- 24 valandų vaistų terapinės sistemos (GITS - virškinimo trakto tirpumas).

Kalcio kanalų blokatoriai II kartos

Pateikiami II kartos kalcio kanalų blokatoriai:

1. II pogrupis a: ilgalaikės Nifidepine SR / GITS formos, felodipinas ER, diltiazem SR, verapamil SR, mažiau žinomas nikardipinas ER, nisoldipinas ER. Šie vaistai gali "išlaikyti" kraujo spaudimą 12-24 valandas. Tačiau pagrindinis šiuolaikinio antihipertenzinio vaisto poreikis yra gebėjimas kontroliuoti kraujospūdį per 24-30 valandų su vienkartine vaisto doze.

2. IIb grupės pogrupis apima kalcio antagonistus trumpuoju veikimu: gallopamilą, nimodipiną, riiodipiną, nitrendipiną, cinnariziną, flunariziną. Tai yra vaistai, kurie selektyviai (selektyviai) veikia tam tikrus kraujagyslių arterijų sritis. Šios grupės preparatai pagerina koronarinį ir smegenų kraujotaką, o tai ypač svarbu vyresnio amžiaus pacientams. Taigi, pagrindinis nomodipino, flunarizino ir cinnarizino poveikis yra skirtas smegenų kraujotakai pagerinti. Tačiau, jei hipertenzija nėra kartu su ryškiu smegenų kraujotakos sutrikimu, jų naudojimas yra nepraktiškas.

III kartos kalcio kanalų blokatoriai

Trečiosios kartos vaistų yra amlodipinas (Norvaskas) ir lacidipinas. Pagrindiniai šių vaistų skirtumai yra ne tik skirtingos cheminės struktūros, bet ir specifinės farmakologinės savybės, ypač farmakokinetika. Monoterapijos režimu šios grupės vaistai yra veiksmingi beveik visiems pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, o pacientų amžiaus didėjimas didėja. Jie gali būti naudojami epizodiškai padidėjusiam kraujo spaudimui, taip pat hipertenzinėms krizėms ir sunkių arterijų hipertenzijos formų korekcijai. Kalcio kanalų blokatoriai atpalaiduoja kraujagyslių lygiuosius raumenis, pagerina kraujotaką inkstuose ir skatina iš organizmo išsiskirti per didelę druskos ir vandens kiekį; kai kurie iš jų taip pat sumažina širdies susitraukimų stiprumą, kairiojo skilvelio hipertrofijos laipsnį, vasomotorinio centro sužadinimo lygį ir taip pat pagerina reologines kraujo savybes.

Pasirinkus antihipertenzinį gydymą ligoniams, sergantiems lėtinės bronchopulmoninės ligos patologija, ilgesniuose dihidropiridino ir fenilalkilamino serijos kalcio antagonistuose yra pageidautina. Šiuo atveju kalcio antagonistų privalumas yra tas, kad jie sumažina kalcio jonų pasireiškiančių hipoksinių kraujagyslių spazmą, histamino, serotonino, bradikinino sintezę audiniuose ir bronchų gleivinės edemą. Be to, kalcio antagonistai sumažina spaudimą plaučių arterijoje, viena vertus, mažina plaučių kraujagyslių atsparumą, kita vertus, periferiniu kraujagyslių susiaurėjimu ir kraujagyslės sumažėjimu dešinėje skilvelėje. Taip pat svarbu, kad kalcio antagonistai, turintys vidutinį natriurezinį poveikį, nesumažintų skreplių klampumo.

Kalcio kanalų blokatorių šalutinis poveikis:

Tam tikrų kalcio kanalų blokatorių, ypač verapamilo, galopamilo, diltiazemo, vartojimas gali būti ribojamas dėl jų poveikio širdžiai. Galimi miokardo sužadinimo ir laidumo pažeidimai, grubus širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas ir blokados vystymasis, miokardo susitraukimų stiprumo sumažėjimas ir širdies nepakankamumo požymių atsiradimas. Todėl būtina pasirinkti tam tikrą kalcio kanalų blokatorių klasės vaistą, atsižvelgiant į esamas susijusias širdies ir kraujagyslių sistemos ligas. Galimas kalcio kanalų blokatorių šalutinis poveikis gali būti jungiamas į kelias grupes:

1), susijęs su pertekliniu poveikiu (perdozavimu) ir būdingas visoms narkotikų grupėms: staigus kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, odos paraudimas, kojų patinimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, kasdienio šlapimo kiekio padidėjimas;

2), susijęs su poveikiu širdžiai (būdingas verapamilui ir, kiek mažiau, diltiazemui): širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas, impulsų blokada miokarde, širdies nepakankamumo simptomų atsiradimas;

3) susijęs su poveikiu centrinei nervų sistemai (verapamiliu): mieguistumas, reakcijų slopinimas, padidėjęs nuovargis, nervingumas (diltiazemas);

4) susijęs su poveikiu virškinimo sistemai (verapamiliui, rečiau - diltiazemui): vidurių užkietėjimas, skrandžio rūgštingumo sumažėjimas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas kraujyje, pykinimas, vėmimas;

5), susijusios su alerginėmis reakcijomis: odos išbėrimu, retais atvejais - angioedema.

Skaityti Daugiau Apie Laivų