Perdraudimui: beta blokatoriai, jų kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Narkotikai, kurie stimuliuoja beta adrenoreceptorius, yra grupė narkotikų, vadinamų beta adrenoblokatoriumi.

Adrenoblokatoriai buvo oficialiai pripažinti ir pristatyti į medicinos praktiką XX a. Viduryje.

Nuo to laiko ši anti-adrenerginių agentų klasė buvo plačiai naudojama kaip vazodilatatorius, antihipertenzinis, antianginalinis ir kiti vaistai.

Tačiau beta adrenoblokatorių farmakologinio aktyvumo požymiai kelia tam tikrų apribojimų dėl jų paskyrimo dėl kontraindikacijų buvimo ir šalutinių poveikių.

Veikimo ir savybių mechanizmas

Beta adrenoblokatoriai konkrečiai slopina simpatinių nervų impulsų ir simpatomimetinių medžiagų poveikį beta adrenerginiams receptoriams.

Dėl cheminės struktūros, beta adrenoblokatorių ir receptorių susiejimas sukelia ne stimuliuojančią, bet didžiulį poveikį.

Šių grupių skirtingų preparatų fizikinių ir cheminių savybių derinys teikia įvairias įtakos ypatybes. Beta adrenoblokatoriai - antagonistai, sąveikaujantys su receptoriumi, sukelia inhibicinį poveikį.

Kai kurios medžiagos sujungia antagonistinius ir agonistinius veiksmus, taip pat suteikia stimuliuojančio poveikio. Antagonistai sumažina širdies susitraukimų dažnį, susilpnina širdies susitraukimų jėgą, slopina automatizmą ir slopina laidumą dėl nervų perdavimo blokados.

Kardioselektyvus beta blokatorius Atenololis

Preparatas, kurio bendras poveikis, neturi įtakos širdies susitraukimų dažniui arba netgi šiek tiek padidins. Šie preparatai skiriasi dėl beta1 arba beta 2 adrenoreceptorių veikimo selektyvumo.

Vaistiniai preparatai, skirti širdies raumens beta1 receptoriams (atenololis, bisoprololis, nebiololas), laikomi širdies selektyviais.

Kiti tuo pačiu metu paveikia abiejų receptorių tipus - širdies beta1 adrenerginius receptorius ir bronchų, kasos, mažųjų kraujagyslių (propranololio) beta 2 adrenoreceptorius, dėl kurių bronchų spazmas gali būti kartu veikiančių neselektyvių blokatorių.

Abiejų tipų adrenergikheksio receptorių - alfa ir beta (karvedilolis) - jungtiniai poveikiai.

Priklausomai nuo tirpumo medienoje, adrenolitikai yra lipofiliniai (nebiololis, metoprololis), hidrofiliniai (atenololiai) ir kartu tirpumas vandenyje ir lipiduose (bisoprololis).

Beta blokatoriai turi vietinį anestetiką ir antiaritminį poveikį širdžiai. Dėl širdies raumens antianginalinio poveikio reikia mažiau deguonies. Antiaritminio poveikio mechanizmas yra susijęs su aritmogeniniu simpatiniu poveikiu širdies laidumo sistemai pašalinti.

Hipotenzinis poveikis yra susijęs su keletu mechanizmų: sumažėja širdies išeiga, baroreceptorių jautrumas mažėja ir slopinama renino-angiotenzino sistema.

Beta blokatoriai taip pat turi keletą kitų įtakų:

  • slopina centrinės nervų sistemos darbą;
  • skatinti gimdos kontraktiškumą;
  • sumažinti akispūdį;
  • trukdyti gliukozės susidarymui organizme;
  • sukelti kraujagyslių susitraukimą;
  • prisidėti prie atsparumo insulinui vystymosi ir tt

Poveikio įvairovė paaiškina šalutines reakcijas dėl beta adrenoblokatorių vartojimo ir kontraindikacijų pagal jų paskirtį, į kurias reikia atsižvelgti vartojant juos. Kardiologinių ligų gydymui turėtų būti teikiama pirmenybė labai selektyviems vaistams.

Kontraindikacijos dėl beta adrenoblokatorių vartojimo

Toliau nurodytomis ligomis ir sąlygomis beta blokatoriai yra kontraindikuotini:

  • sinusinė bradikardija;
  • trijų dalių blokada yra neišsami arba baigta;
  • sunkus širdies veiklos sutrikimas;
  • bronchų astma ir kitos plaučių ligos su obstrukciniu sindromu;
  • reikšmingi periferinio arterinio kraujo tekėjimo pažeidimai;
  • nėštumas;
  • individuali netolerancija.

Reikia atidžiai išrašyti šią vaistų grupę cukriniam diabetui, vidutinio sunkumo periferinio arterinio kraujo tekėjimo sutrikimams, LOPL be bronchų obstrukcijos ir depresijos būsenų.

Beta adrenoblokatorių šalutinis poveikis

Vaistų vartojimas gali sukelti nepageidaujamas reakcijas.

Pagrindinis šalutinis poveikis, vartojant beta adrenoblokatorius, yra tiesiogiai susijęs su jų adrenolitiniu poveikiu:

  • nuovargis, miego sutrikimai, depresijos būsenos dėl poveikio centrinei nervų sistemai;
  • bradikardija, hipotenzija, intracardiac laidumo blokada yra paaiškinta širdies adrenoreceptorių blokados;
  • bronchų spazmas, blokuojant bronchų adrenerginius receptorius;
  • pykinimas, vėmimas, viduriavimas, galvos skausmai ir galvos svaigimas dėl intoksikacijos kūno nuo kaupimosi narkotikų (su sutrikusia kepenų funkcija);
  • hipoglikemija dėl gliukozės sintezės slopinimo ir atsparumo insulinui formavimo;
  • erekcijos sutrikimas, Raynaud sindromas, alerginės reakcijos ir kt.

Taigi, norint išvengti nepageidaujamo poveikio centrinei nervų sistemai, vietoj riebaluose tirpių, kurios negali patekti į centrinę nervų sistemą, pirmenybė teikiama vandenyje tirpiems beta adrenoblokatoriams.

Galima užkirsti kelią bronchų obstrukcijos vystymuisi, nurodant minimalią pradinę vaisto dozę lėtai, kol bus pasiektas optimalus vaisto kiekis.

Naudokite nėštumo metu

Nėštumo metu negalima vartoti beta blokatorių.

Šie vaistai gali neigiamai paveikti vaisius dėl netiesioginio ir tiesioginio poveikio.

Tiesioginis yra susijęs su vaisto patekimu į vaisiaus kraują ir jo toksinio poveikio įvedimu: yra didelė širdies susitraukimų dažnio sumažėjimo tikimybė, hipoglikemijos ir centrinės nervų sistemos funkcijos depresija.

Netiesiogiai beta adrenerginiai blokatoriai veikia vaisius, mažinant uteroplacentrinį kraujo tėkmę, kuris gali pasireikšti kaip vėluojantis vaisiaus vystymasis, ypač vartojant narkotikus 1 ir 2 nėštumo trimestrais. Jie taip pat turi galimybę didinti gimdos tonus ir sukelti kraujagyslių susitraukimo vystymąsi.

Naudokite diabetu

Beta adrenoblokatorių vartojimo apribojimas veikia, jei pacientas serga cukriniu diabetu dėl galimo hipoglikeminės būklės rizikos.

Ypač šis poveikis būdingas neselektyviems beta adrenoblokatoriams.

Narkotikai slopina gliukozės susidarymą organizme, padeda sumažinti jautrumą insulinui ir slopina hipoglikeminės būklės kliniką.

Beta adrenoblokatoriai ir erekcijos sutrikimas

Vartojant beta adrenoblokatorių, pastebimas neigiamas poveikis stiprumui - 1% atvejų slopinama lytinė funkcija, iki impotencijos.

Tikslus šio poveikio mechanizmas nėra aiškus. Manoma, kad hipotetinis beta adrenoblokatorių poveikis centrinei nervų sistemai, hormonams ir kamieniniams kūnams yra numanoma priežastis.

Tačiau ne kiekvienas šios grupės vaistas pridedamas šio nepageidaujamo poveikio atsiradimo, kuris leidžia pasirinkti beta adrenoblokatorius, o ne atsisakyti juos naudoti.

Susiję vaizdo įrašai

Apie veikimo mechanizmą ir beta blokatorių naudojimą vaizdo įraše:

Beta adrenoblokatoriai turi daugybę kontraindikacijų ir nepageidaujamų reakcijų, kurių baimė sumažina jų vartojimo mastą. Dėl to pacientai, kurie turi tiesioginių dozių, skirtų blokatorių išrašymui, negauna šių vaistų.

Atsargiai ir švelniai optimalaus beta adrenoblokatoriaus pasirinkimas optimalioje dozėje, atsižvelgiant į susijusius sutrikimus, padidins jų vartojimo dažnumą kardiologinėse ligose ir sumažins nepageidaujamas reakcijas.

Kaip įveikti hipertenziją namuose?

Norėdami atsikratyti hipertenzijos ir aiškių kraujagyslių, jums reikia.

№ 4. Beta blokatoriai: veikimo mechanizmas, klasifikacija, kardioselektyvumas

Jūs skaitote straipsnius apie antihypertensive (antihypertensive) vaistai. Jei norėtumėte gauti daugiau informacijos apie temą, prašau pradėti nuo pat pradžių: antihipertenzinių vaistų, veikiančių nervų sistemą, apžvalga.

Beta adrenoblokatoriai vadinami vaistais, kurie grįžtamai (laikinai) blokuoja įvairius tipus (β1-, β2-, β3-) adrenerginiai receptoriai.

Beta adrenoblokatorių vertę sunku pervertinti. Tai vienintelė kardiologijos vaistų kategorija, kurios plėtrai buvo skirta Nobelio premija medicinoje. 1988 m. Apdovanojimą Nobelio komitetas pavadino klinikine beta adrenoblokatorių reikšme "didžiausias laimėjimas kovojant su širdies ligomis po to, kai prieš 200 metų atrado skaitmenis".

"Digitalis" ("Digitalis" augalai) yra širdies glikozidų (digoksino, strofantino ir kt.) Grupė, kuri buvo naudojama lėtinio širdies nepakankamumo gydymui nuo maždaug 1785 metų.

Trumpa beta blokatorių klasifikacija

Visi beta adrenoblokatoriai yra suskirstyti į neselektyvius ir selektyvius.

Selektyvumas (kardioselektyvumas) yra sugebėjimas blokuoti tik beta1 adrenerginius receptorius ir neveikti beta2 receptorių, nes teigiamas beta adrenerginių blokatorių poveikis yra daugiausia dėl beta1 receptorių blokados, o pagrindinis šalutinis poveikis yra beta2 receptoriai.

Kitaip tariant, selektyvumas yra selektyvumas, veiksmo selektyvumas (iš anglų kalbos pasirinktinai selektyvus). Tačiau šis kardioselektyvumas yra tik santykinis - didelėse dozėse netgi selektyvūs beta adrenoblokatoriai gali iš dalies blokuoti beta2 adrenoreceptorius. Atkreipkite dėmesį, kad širdies selektyvūs vaistai mažina diastolinį (žemesnį) slėgį daugiau nei ne selektyvūs.

Keletas kitų beta adrenoblokatorių turi vadinamąjį ICA (vidinį simpatomimetinį aktyvumą). Paprastai tai vadinama CCA (vidinė simpatomimetinė veikla). VSA yra beta adrenoblokatoriaus sugebėjimas iš dalies stimuliuoti beta adrenerginių receptorių slopinimą, kuris sumažina šalutinį poveikį ("minkština" vaisto poveikį).

Pavyzdžiui, beta adrenerginiai blokatoriai su VSA mažina širdies susitraukimų dažnį, o širdies susitraukimų dažnis iš pradžių yra mažas, netgi kartais jis gali jį padidinti.

Beta adrenoblokatoriai su mišriais veiksmais:

  • Carvedilolis - mišinys α1-, β1-, β2-blokatorius be VSA.
  • Labetalolis - α-, β1-, β2-adrenerginis blokatorius ir dalinis agonistas (stimuliatorius) β2-receptoriai.

Teigiamas beta adrenoblokatorių poveikis

Norint suprasti, ką mes galime pasiekti dėl beta adrenoblokatorių vartojimo, būtina suprasti poveikį, kurį sukelia adrenerginių receptorių stimuliavimas ir blokavimas.

Širdies veiklos reguliavimo schema.

Adrenoreceptoriai ir jiems veikiantys katecholaminai [epinefrinas, norepinefrinas, dopaminas], taip pat antinksčiai, kurie tiesiogiai išskleidžia adrenaliną ir norepinefriną į kraują, yra sujungti į simpatodrenalinę sistemą (CAC). Simpatoadrenalinė sistema aktyvuojama:

  • sveikiems streso žmonėms,
  • ligonių, sergančių daugybe ligų:
    • miokardo infarktas,
    • Ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas (širdis nesugeba susidoroti su kraujo išsiurbimu). CHF pasireiškia dusulys (98 proc. pacientų), nuovargis (93 proc.), širdies plakimas (80 proc.), edema, kosulys).
    • arterinė hipertenzija ir tt

Beta1 blokatoriai riboja adrenalino ir norepinefrino poveikį organizme, todėl sukelia 4 pagrindinius poveikius:

  1. sumažinti širdies susitraukimų stiprumą,
  2. širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas (HR),
  3. laidumo sumažėjimas širdies laidumo sistemoje,
  4. sumažinti aritmijų riziką.

Dabar daugiau apie kiekvieną prekę.


Sumažėjęs širdies ritmas

Sumažėjęs širdies susitraukimų stiprumas lemia tai, kad širdis stumia kraują į aortą su mažesne jėga ir sukuria mažesnį sistolinio (viršutinio) slėgio lygį. Sumažėjęs susitraukimų stiprumas sumažina širdies darbą ir, atitinkamai, miokardo deguonies paklausą.

Sumažėjęs širdies ritmas leidžia širdžiai daugiau pailsėti. Tai galbūt svarbiausias širdies darbo įstatymas, apie kurį aš parašiau anksčiau. Susitraukimo metu (sistolė) širdies raumenų audinys nepateikiamas krauju, nes širdies kraujagyslės, kurių storis yra miokardo, yra užsikimšęs. Kraujo tiekimas į miokardą yra įmanomas tik jo atsipalaidavimo laikotarpiu (diastole). Kuo didesnis širdies ritmas, tuo trumpesnė bendra širdies atpalaidavimo trukmė. Širdis neturi laiko visiškai atsipalaiduoti ir gali patirti išemiją (deguonies stygius).

Taigi, beta adrenoblokatoriai mažina širdies susitraukimų jėgą ir miokardo poreikį deguoniui, taip pat pratęsti poilsio laiką ir kraujo tiekimą į širdies raumenį. Štai kodėl beta adrenoblokatoriai turi ryškų anti-išeminį poveikį ir dažnai vartojami anginos pectoris, kuri yra koronarinės arterijos ligos forma (koronarinė širdies liga), gydymui. Senas krūtinės anginos vardas yra krūtinės angina, lotyniškai krūtinės angina, todėl anti-išeminis veiksmas taip pat vadinamas antianginaliniu. Dabar jūs sužinosite, koks yra antianginalinis beta adrenoblokatorių poveikis.

Atkreipkite dėmesį, kad tarp visų širdies vaistų klasių beta adrenoblokatoriai be ICA mažina širdies susitraukimų dažnį (širdies susitraukimų dažnį). Dėl šios priežasties širdies plakimas ir tachikardija (širdies ritmas viršija 90 per minutę) pirmiausia skiriamos.

Kadangi beta adrenoblokatoriai mažina širdies funkciją ir kraujospūdį, jiems draudžiama vartoti tokias situacijas, kai širdis nesusidaro su savo darbu:

  • sunki hipotenzija (kraujospūdis mažesnis nei 90-100 mm Hg, str.),
  • ūminis širdies nepakankamumas (kardiogeninis šokas, plaučių edema ir tt);
  • CHF (lėtinis širdies nepakankamumas) dekompensacijos stadijoje.

Įdomu tai, kad pradinių lėtinio širdies nepakankamumo stadijų gydymui reikia naudoti beta adrenoblokatorius (kartu su trimis kitomis paskaitų klasėmis - AKF inhibitoriais, širdies glikozidais, diuretikais). Beta adrenoblokatoriai apsaugo širdį nuo pernelyg aktyvios simpatodrenalinės sistemos ir padidina pacientų gyvenimo trukmę. Išsamiau aptarsiu šiuolaikinius CHF gydymo principus tema apie širdies glikozidus.

Labai svarbus yra laidumo sumažėjimas (elektrinių impulsų laidumo sumažėjimas širdies laidumo sistemoje) kaip vienas iš beta blokatorių poveikio. Esant tam tikroms sąlygoms, beta adrenoblokatoriai gali trukdyti atrioventrikulinio laidumo (lėtas laidumas impulsus į į AV-mazgo skilveliai), kad bus sukelti AV blokada (AV-Block) iš įvairaus (nuo I-III).

AVG blokados diagnozę skirtingos sunkumo laipsnio sukelia EKG ir pasireiškia vienu ar keliais požymiais:

  1. pastovus ar cikliškas intervalo P - Q pailgėjimas yra didesnis nei 0,21 s,
  2. atskirų skilvelių susitraukimų prolapsas,
  3. širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas (paprastai nuo 30 iki 60).

Nuolat padidėjęs intervalo P-Q intervalas nuo 0,21 s ir didesnis.

a) intervalo P-Q palaipsninio pailginimo laikotarpiai, kai prarandamas QRS kompleksas;
b) atskirų QRS kompleksų praradimas, palaipsniui pratęsiant intervalą P-Q.

Bent pusė skilvelių QRS kompleksų iškrenta.

Impulsai iš atriovento į skilvelius neveikia apskritai.

Vadinasi, patarimas: jeigu pacientas pulsuoja mažiau kaip 45 kartus per minutę arba atsiranda neįprastas ritmo sutrikimas, reikia atlikti EKG ir, greičiausiai, vaisto dozę reikia koreguoti.

Kokiais atvejais padidėja laidumo sutrikimo pavojus?

  1. Jei bradikardija (širdies ritmas mažesnis nei 60 per minutę) skiriamas beta adrenoblokatoriumi,
  2. jei iš pradžių yra atrioventrikulinio laidumo pažeidimas (didesnis laikas elektriniams impulsams atlikti AV mazgas virš 0,21 c),
  3. jei pacientas yra atskirai jautrus beta adrenoblokatoriui,
  4. jei beta blokatoriaus dozė yra viršyta (neteisingai parinkta).

Kad išvengtumėte laidumo sutrikimų, turite pradėti mažas beta blokatorių dozes ir palaipsniui didinti dozę. Jei pasireiškia šalutinis poveikis, beta blokatorių negalima staigiai nutraukti dėl tachikardijos (širdies ritmo) pavojaus. Būtina sumažinti vaisto dozę ir palaipsniui, per kelias dienas.

Beta adrenoblokatoriai yra kontraindikuojami, jei pacientui yra pavojingų EKG pokyčių, pavyzdžiui:

  • laidumo sutrikimai (II ar III laipsnio atrioventrikuliniai blokai, sinoatrialinis blokas ir tt),
  • pernelyg retas ritmas (širdies ritmas yra mažesnis nei 50 per minutę, t. y. aštrus bradikardija);
  • sergantis sinusų sindromas (SSS).


Sumažinti aritmijų riziką

Dėl beta adrenoblokatorių priėmimo sumažėja miokardo sukeliamumas. Širdies raumenyse yra mažiau susijaudinimo kampelių, kurių kiekviena gali sukelti širdies aritmijas. Dėl šios priežasties beta adrenoblokatoriai veiksmingi gydant ekstrasistolius, taip pat supraventrikulinių ar skilvelių aritmijų prevencijai ir gydymui. Klinikiniai tyrimai parodė, kad beta-blokatorių žymiai sumažinti mirtinų (mirtinų) aritmijos (pvz, skilvelių virpėjimas) riziką, ir todėl yra plačiai naudojamas staigios mirties prevencijai, įskaitant patologinio Q-T intervalo išplėtimo EKG.

Bet koks miokardo infarktas dėl širdies raumens segmento skausmo ir nekrozės (išnyksta) yra kartu su ryškiu simpatoidreno sistemos aktyvavimu. Miokardo infarkto beta adrenoblokatorių paskyrimas (jei nenurodyta aukščiau kontraindikacijų) žymiai sumažina staigios mirties riziką.

Beta adrenoblokatorių vartojimo indikacijos:

  • CHD (angina pectoris, miokardo infarktas, lėtinis širdies nepakankamumas),
  • aritmijų ir staigios mirties prevencija
  • arterinė hipertenzija (aukšto kraujo spaudimo gydymas),
  • kitos ligos su padidėjusiu katechalamino aktyvumu [adrenalinu, norepinefrinu, dopaminu] organizme:
    1. tirotoksikozė (hipertireozė),
    2. alkoholio vartojimo nutraukimas (išbyrimo gydymas) ir kt.

Beta adrenoblokatorių šalutinis poveikis

Dalis šalutinio poveikio dėl per didelio beta adrenoblokatorių poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai:

  • aštrus bradikardija (širdies ritmas mažesnis nei 45 per minutę),
  • atrioventrikulinis blokas
  • arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90-100 mmHg), - dažniau su intraveniniais beta blokatoriais,
  • padidėjęs širdies nepakankamumas iki plaučių edemos ir širdies sustojimo;
  • kraujotakos pablogėjimas kojose, kurių širdies išmetimas sumažėja, dažniau vyresnio amžiaus žmonėms, sergantiems periferinių kraujagyslių ar endarteritų aterosklerozei.

Jei pacientas turi feochromocitomai (gerybiniai naviko antinksčių šerdinės arba mazgų Simpatinė autonominės nervų sistemos sekretuoja katecholaminų; įvyksta nuo 1 iki 10 tūkstančių gyventojų ir iki 1% pacientų, sergančių hipertenzija.), Beta-blokatorių gali net padidinti kraujo spaudimą dėl stimuliacijos α1-adrenoreceptoriai ir arteriolių spazmas. Siekiant normalizuoti kraujospūdį, beta adrenoblokatoriai turi būti derinami su alfa blokatoriais.

85-90% atvejų feochromocitoma yra antinksčių navikas.

Beta adrenoblokatoriai patys eksponuoti priešaritminius poveikį, tačiau kartu su kitais vaistais antiariatmicheskimi gali išprovokuoti priepuolius skilvelių tachikardiją ar skilvelių bigemia (nuolat ciklas normalus susitraukimo ir skilvelių ankstyvų beats, nuo Lotynų bi -. Du).

Likęs beta adrenoblokatorių šalutinis poveikis yra be širdies.


Bronchų spazmas ir bronchų spazmas

Beta2-adrenoreceptory išplėsti bronchus. Taigi, beta blokatoriai, veikiantys beta2 adrenoreceptorius, susiaurina bronchus ir gali išprovokuoti bronchų spazmą. Tai ypač pavojinga pacientams, sergantiems astma, rūkaliais ir kitais žmonėmis, sergančiais plaučių ligomis. Jie padidino kosulį ir dusulį. Siekiant išvengti šio bronchų spazmo, reikia atsižvelgti į rizikos veiksnius ir naudoti tik kardioselektyvius beta adrenoblokatorius, kurie normaliomis dozėmis neveikia beta2 adrenoreceptorių.


Sumažėjęs cukraus ir lipidų profilis

Kadangi beta2 adrenoreceptorių stimuliavimas sukelia glikogeno skilimą ir gliukozės kiekio padidėjimą, beta blokatoriai gali sumažinti cukraus kiekį kraujyje, pasireiškiant vidutinio sunkumo hipoglikemijai. Žmonėms su įprastomis angliavandenių apykaitomis nieko nebijo, o pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, kurie gauna insuliną, reikia būti atsargiems. Be to, beta-blokatorių užmaskuotas simptomus hipoglikemijos, pavyzdžiui, tremoras (kratymo) ir širdies ritmo sutrikimų (tachikardijos), kurį sukelia pernelyg aktyvavimo simpatinės nervų sistemos dėl to, kad hormonų išleidimo esant contrainsular hipoglikemijos. Atkreipkite dėmesį, kad prakaito liaukus kontroliuoja simpatinė nervų sistema, tačiau juose yra M-cholinerginių receptorių, kurie nėra užblokuoti adrenerginiais blokatoriais. Todėl hipoglikemiją, vartojant beta adrenoblokatorius, būdingas ypač didelis prakaitavimas.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, kurie yra insulino, reikia informuoti apie padidėjusį hipoglikeminės komos rizikos padidėjimą vartojant beta adrenoblokatorius. Tokiems pacientams pirmenybė teikiama pirmenybei beta blokatorių, kurie neveikia su beta2 adrenoreceptoriumi. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu nestabilioje būsenoje (blogai nuspėjamas gliukozės kiekis kraujyje), nerekomenduojama naudoti beta adrenoblokatorių, kitais atvejais - prašome.

Per pirmuosius vartojimo mėnesius galimas nedidelis trigliceridų (lipidų) kiekio padidėjimas, taip pat "gero" ir "blogo" cholesterolio kiekio kraujyje pablogėjimas.

Panašiai gali pasireikšti impotencija (šiuolaikinis pavadinimas yra erekcijos disfunkcija), pavyzdžiui, vartojant propranololą vienerius metus, jis vystosi 14% atvejų. Taip pat buvo pastebėta, kad plunksninės plokštelės varpos kūne vystėsi su deformacija ir erekcijos sunkumais vartojant propranololį ir metoprololį. Seksualiniai sutrikimai dažniau pasireiškia žmonėms, sergantiems ateroskleroze (ty, vartojant beta adrenoblokatorių dažniausiai pasitaiko sunkumų vartojantiems žmones be narkotikų).

Baimintis bejėgiškumo ir dėl šios priežasties nevartoti vaistų nuo hipertenzijos yra neteisingas sprendimas. Mokslininkai nustatė, kad ilgalaikis padidėjęs kraujo spaudimas sukelia erekcijos sutrikimą, neatsižvelgiant į tai, ar kartu yra aterosklerozė. Su padidėjusiu kraujospūdžiu kraujagyslių sienelės susilieja, tampa tankesnės ir negali tiekti vidaus organų reikiamo kiekio kraujyje.


Kitas šalutinis beta adrenoblokatorių poveikis

Kitas šalutinis poveikis vartojant beta adrenoblokatorius:

  • iš virškinimo trakto (5-15% atvejų): vidurių užkietėjimas, retai viduriavimas ir pykinimas.
  • nervų sistema: depresija, miego sutrikimai.
  • odos ir gleivinės dalis: bėrimas, dilgėlinė, akių paraudimas, sumažėjęs ašaros skysčio sekrecija (svarbu kontaktiniams lęšiams) ir tt
  • vartojant propranololį, retkarčiais laryngospasm (sunku triukšmingai, švokštimas), kaip alerginės reakcijos pasireiškimas. Laringospasmas atsiranda kaip reakcija į dirbtinį geltonojo dažo tartrazino tabletę maždaug 45 minutes po vaisto vartojimo viduje.

Anuliavimo sindromas

Jei ilgą laiką (keletą mėnesių ar net savaites) vartojate beta adrenoblokatorius, o po to staiga nutraukite jo vartojimą, atsiranda sunaikinimo sindromas. Dienomis po anuliavimo sustiprėja širdies plakimas, nerimas, krūtinės anginos, padidėja EKG, gali išsivystyti miokardo infarktas ir netgi staiga mirtis.

Atšaukimo sindromo atsiradimas dėl to, kad priimant beta adrenoblokatorius organizmas prisitaiko prie sumažėjusio (nei) adrenalino poveikio ir padidina adrenoreceptorių skaičių organuose ir audiniuose. Be to, kadangi propranololis sulėtino skydliaukės hormono tiroksino (T.4a) hormono trijodotyroninas (T.3), kai kuriuos skydliaukės hormonų perteklių gali sukelti kai kurie pašalinimo požymiai (nerimas, drebulys, širdies plakimas), ypač ryškus po propranololio vartojimo nutraukimo.

Norint nutraukti nutraukimo sindromą, rekomenduojama palaipsniui nutraukti vaisto vartojimą per 14 dienų. Jei būtina, chirurgine manipuliacija širdimi, yra ir kitų vaistų panaikinimo schemų, tačiau bet kokiu atveju pacientas turėtų žinoti jo vaistus: kas, kokia dozė, kiek kartų per dieną ir kiek laiko jis ims. Arba bent jau parašykite juos ant popieriaus lapo ir nešiokite su jais.

Svarbiausių beta blokatorių ypatybės

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) yra neselektyvus beta blokatorius be VSA. Tai geriausias vaistas nuo beta adrenoblokatorių. Tai galioja trumpą laiką - 6-8 valandas. Būdingas pašalinimas. Riebaluose tirpus, todėl prasiskverbia į smegenis ir turi ramina. Tai nėra selektyvus, todėl jis turi daugybę šalutinių poveikių, kuriuos sukelia beta2 blokada (jis susiaurina bronchus ir padidina kosulį, hipoglikemiją, galūnių aušinimą).

Rekomenduojamas įleidimas į stresines situacijas (pvz., Prieš egzaminą, pamatysite, kaip tinkamai išlaikyti egzaminus). Kadangi kartais galima padidinti individualų jautrumą beta adrenoblokatoriams su greitu ir reikšmingu kraujospūdžio sumažėjimu, pirmasis jo paskyrimas rekomenduojamas prižiūrint gydytojui, kurio dozė labai maža (pvz., 5-10 mg anaprilino). Atropinas (o ne gliukokortikoidiniai hormonai) turėtų būti vartojamas padidinant kraujospūdį. Tolesniam vartojimui propranololis netinka, šiuo atveju rekomenduojama naudoti kitą beta adrenoblokatorių - bisoprololį (žemiau).


ATENOLOL yra širdies selektyvus beta blokatorius be VSA. Anksčiau tai buvo populiarus vaistas (pvz., Metoprololis). Jis taikomas 1-2 kartus per dieną. Vandenyje tirpi, taigi neprasiskverbia į smegenis. Būdingas abstinencijos sindromas.


Metoprololis - širdies selektyvus beta blokatorius be BCA yra panašus į atenololį. Jis imamas 2 kartus per dieną. Atenololis ir metoprololis prarado savo reikšmę dėl bisoprololio pasklidimo.


BETAXOLOLAS (LOCREN) yra kardio-selektyvus beta blokatorius be VSA. Daugiausia naudojamas hipertenzijai gydyti. Jis imamas 1 kartą per dieną.


Bisoprololis (CONCOR) - širdies selektyvus beta blokatorius be VSA. Galbūt pats svarbiausias vaistas nuo beta adrenoblokatorių. Patogi įleidimo forma (1 kartą per dieną) ir patikimas 24 valandų antihipertenzinis poveikis. Sumazina kraujo spaudimą 15-20%. Neveikia skydliaukės hormonų ir gliukozės kiekio kraujyje, todėl diabetui leidžiama. Bisoprololyje pašalinimas yra mažiau ryškus. Rinkoje yra daug bendrų bisoproloolio iš įvairių gamintojų, todėl galite pasirinkti nebrangų. Šiuo metu Baltarusijoje pigiausias generinis vaistas yra Bisoprolol-lugal (Ukraina).


ESMOLOL - yra tik tirpale, skirtu į veną, kaip antiaritminį vaistą. Veikimo trukmė yra 20-30 minučių.


NEBIVOLOL (NABILET) - širdies selektyvus beta blokatorius be VSA. Taip pat puikus vaistas. Suleidžia kraujospūdį. Pasireiškiantis antihipertenzinis poveikis pasireiškia po 1-2 savaičių, didžiausias - po 4 savaičių. Nebivololis sustiprina azoto oksido (NO) gamybą kraujagysliniame endoteliu. Svarbiausia azoto oksido funkcija yra kraujagyslių išsiplėtimas. 1998 m. Nobelio premija medicinoje buvo apdovanota formuluotė "Atitirpinant azoto monoksido kaip signalizacijos molekulę širdies ir kraujagyslių sistemos reguliavime". Nebivololis turi daug papildomų naudingų efektų:

  • vazodilatatorius [vazodilatacija] (iš lat. vas - indas, dilatatio - ekspansija),
  • antitrombozė (slopina trombocitų agregaciją ir trombų susidarymą),
  • angioprotective (apsaugo kraujagysles nuo aterosklerozės).


CARVEDILOL - α1-, β blokatorius be BCA. Dėl blokados α1-receptorius, turi vazodilatacinį poveikį ir dar labiau sumažina kraujospūdį. Mažesnis atenololis sumažina širdies ritmą. Negalioja vaiko tolerancija. Skirtingai nuo kitų blokatorių, sumažėja gliukozės kiekis kraujyje, taigi jis rekomenduojamas 2 tipo diabetui. Jis turi antioksidacines savybes, stabdo aterosklerozės procesus. Jis imamas 1-2 kartus per dieną. Ypač rekomenduojama lėtinio širdies nepakankamumo (CHF) gydymui.


LABETALOL - α-, β-blokatorius ir iš dalies stimuliuoja β2-receptoriai. Na sumažina kraujospūdį, šiek tiek padidindamas širdies susitraukimų dažnį. Jis turi antianginalinį efektą. Gebėti padidinti cukraus kiekį kraujyje. Didelės dozės gali sukelti bronchų spazmą, taip pat kardio-selektyvius beta blokatorius. Jis vartojamas į veną dėl hipertenzinių krizių ir (rečiau) per burną 2 kartus per dieną hipertenzijos gydymui.

Vaistų sąveika

Kaip minėjau anksčiau, beta adrenoblokatų derinys su kitais antiaritminiais vaistais yra potencialiai pavojingas. Tačiau tai yra visų antiaritminių vaistų grupių problema.

Tarp antihipertenzinių (hipotenzinių) vaistų vien tik verapamilio ir diltiazemo grupės beta adrenoblokatorių ir kalcio kanalų blokatorių derinys yra draudžiamas. Tai susiję su padidėjusia širdies komplikacijų rizika, nes visi šie vaistai veikia širdį, sumažina susitraukimų stiprumą, širdies ritmą ir laidumą.

Beta adrenoblokatorių perdozavimas

Beta adrenoblokatorių perdozavimo simptomai:

  • aštrus bradikardija (širdies ritmas mažesnis nei 45 per minutę)
  • galvos svaigimas iki sąmonės netekimo,
  • aritmija
  • akrocianozė (mėlynos pirštų galiukai),
  • jei beta adrenoblokatorius yra riebaluose tirpus ir prasiskverbia į smegenis (pvz., propranololį), gali išsivystyti koma ir traukuliai.


Pagalba dėl beta adrenoblokatorių perdozavimo priklauso nuo simptomų:

  • bradikardija - atropinas (parasimpatinis blokatorius), β1-stimuliatoriai (dobutaminas, izoproterenolis, dopaminas),
  • širdies nepakankamumo atveju - širdies glikozidai ir diuretikai,
  • mažas kraujospūdis (hipotenzija mažesnė kaip 100 mmHg) - adrenalinas, mezatonas ir kt.
  • su bronchų spazmu - aminofilinas (efufilinas), izoproterenolis.

Įdomu žinoti

Kai lokaliai (injekuojama į akis), beta blokatoriai mažina vandeninio humoro susidarymą ir sekreciją, dėl ko sumažėja akispūdis. Vietos beta adrenoblokatoriai (timololis, proksodololis, betaksololis ir tt) yra naudojami glaukomai (akių ligos, palaipsniui susilpnėjusios regos laukams dėl padidėjusio akies spaudimo), gydyti. Galimas šalutinių reiškinių, susijusių su anti-gliukozės beta adrenoblokatoriais, išnykimas iš ašaros ir nosies kanalo į nosį ir iš ten į skrandį, po to absorbuojamas į virškinimo traktą.

Beta adrenoblokatoriai skaičiuojami kaip galima dopingo vartojimas, o sportininkai turėtų būti vartojami su griežtais apribojimais.

Papildymas apie Coraxan

Atsižvelgiant į dažnai užduodamus klausimus, susijusius su vaistu Coraxan (ivabradinu), aš pabrėžiu jo panašumus ir skirtumus su beta blokatoriais. Coraxan blokuoja If-sinusinio mazgo kanalai ir todėl netaikoma beta adrenoblokatoriams.

Beta blokatoriai

Beta adrenoblokatoriai turi antihipertenzinį ir antianginalinį veiksmingumą, jie yra naudojami hipertenzijos gydymui pacientams, kuriems yra lėtinė vainikinių arterijų liga po miokardo infarkto.

Beta blokatorių klasifikacija (skliaustuose nurodytas tarptautinis pavadinimas - patentuota):

  • Neselektyvus:
    • be simpatomimetinio aktyvumo: propranololis (anaprilinas, inderalis, obzidanas, propranobenas), nadololis (korgardas), sotalolis, timololis (apo-timolis, blokada, timoheksalis), chloranololis;
    • su simpatomimetiniu aktyvumu: oksprenololis (trazikuras, captolis), penbutololis, pindololis (viskis, pinadolis), bopindololis;
    • su vazodilatacinėmis savybėmis: dilevalolis, karteololis;
    • su alfa adrenerginiu blokavimu: karvedilolis (dilatrenas, kredeksas), labetalolis (abetolis, amiprasas, trandatas, trandolis), proksodololis.

  • Cardio selective:
    • be simpatomimetinio veiklos: atenololio (apo-atenol, atenobene, atenol, atenolan, atenosan, atkardil, betakard, verokordin, genatenolol, katenol, tenormin, haypoten), metoprololio (betalok, korvitol, lopresor, metokard, spesikor, egilok), betaksololio ( lokren, karlonas), bisporolis (konkor, biol, aritel, nipertenas), esmololas;
    • su simpatomimetiniu aktyvumu: acebutolol (sekra), talinololis (kordanum);
    • su vazodilatacinėmis savybėmis: nebivololis (nebiletas), aimprololis.

Beta adrenoblokatorių veikimo mechanizmai:

  • kairiojo skilvelio miokardo kontraktilumo silpnėjimas, širdies ritmo sumažėjimas, dėl kurio sumažėja širdies išeiga;
  • slopina renino sekreciją;
  • baroreflio aortos lanko ir miego sinusų mechanizmų restruktūrizavimas;
  • sumažinti norepinefrino išsiskyrimą dėl presinepsinių beta adrenoreceptorių blokados;
  • padidėjęs kraujagysles plečiančių agentų atpalaidavimas;
  • bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas;
  • poveikis medo ilgintuvo vazomotoriniams centrams.

Antihipertenzinio beta blokatoriaus veikimo mechanizmai yra skirtingi ir priklauso nuo jų selektyvumo, vazodilatacinio poveikio ir lipofiliškumo.

Neselektyvių beta blokatorių indikacijos:

  • arterinė hipertenzija;
  • krūtinės krūtinės angina;
  • miokardo infarktas, poindikacijos periodas;
  • širdies aritmija (prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas, supraventrikulinė tachikardija, supraventrikuliniai ir skilvelių ekstrasistoliai);
  • lėtinis širdies veiklos sutrikimas;
  • kardiomiopatija;
  • tirotoksikozė;
  • glaukoma

Selektyvūs beta adrenoblokatoriai yra pasirinkimo hipertenzijai gydyti pacientams, sergantiems išemine širdies liga vaistai - daryti antiangininiu, antihipertenzinis ir priešaritminius poveikį, mažai įtakos ramybės dėl sinusinio mazgo, širdies ritmas, miokardo susitraukimo automatizmo. Per pratimą sumažėja širdies susitraukimų dažnis (prailgėja diastolis, pagerėja miokardo perfuzija), sumažėja širdies išeiga ir sumažėja miokardo deguonies poreikis. Stabilus hipotenzinis poveikis pastebimas antrosios gydymo savaitės pabaigoje. Vidutinės terapinės dozės neturi reikšmingo poveikio bronchų ir periferinių arterijų lygaus raumenims, jie neturi įtakos angliavandenių ir lipidų metabolizmui.

Ilgalaikio hipertenzijos gydymo metu vartojamos vidutinės beta adrenoblokatorių dozės, skiriant pirmenybę vaistiniams preparatams, kurie vartojami 1-2 kartus per dieną.

Beta adrenoblokatorių šalutinis poveikis:

  • erekcijos sutrikimas ir raumenų silpnumas jauniems vyrams;
  • vyresnio amžiaus žmonėms - mieguistumas, nemiga, košmarai, haliucinacijos, depresija;
  • bronchų spazzijos reakcijos;
  • diabetu sergančių pacientų hipoglikemija.

Kontraindikacijos:

  • lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
  • bronchų astma;
  • cukrinis diabetas;
  • aterosklerozė obliterans.

Vaistų sąveika

Parenteriniai beta adrenoblokatoriai yra kontraindikuojami vartojant kartu (iki 2 valandų) lėtai kalcio kanalų blokatorių (verapamilį, diltiazemą) dėl didelės diastolijos susidarymo tikimybės.

Derinys su monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais yra draudžiamas - rizika, kad bus ryškus kraujo spaudimo sumažėjimas, išlieka 2 savaites po MAO nutraukimo.

Poveikiai, kuriuos galima pastebėti, kai kartu vartojami neselektyvūs beta blokatoriai su kitais vaistais (LS):

  • su antihipertenziniais vaistais - padidėjęs hipotenzinis poveikis;
  • su estrogenais, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, gliukokortikosteroidais - silpnėja antihipertenzinis poveikis;
  • su širdies glikozidais - didelė rizika susirgti bradikardija, sutrikusi AV laidumas;
  • su lidokainu - mažinant vaisto išsiskyrimą, didinant toksinį poveikį;
  • su aminofilinu ir teofilinu - kovojant su vaistų terapiniu poveikiu;
  • su intraveniniu vartojimu jodo turinčioms rentgeno medžiagoms - didelė anafilaksinių reakcijų rizika;
  • su neoliarizuojančiais raumenis atpalaiduojančiaisiais preparatais, kumarinais - stiprina vaistų poveikį;
  • su tricikliais, tetracikliniais antidepresantais, raminamaisiais preparatais, miegančiaisiais, etanoliu - padidindamas jų inhibicinį poveikį centrinei nervų sistemai;
  • su insulinu, geriamieji hipoglikeminiai vaistai - padidėjusi hipoglikemija, hipoglikeminės komos atsiradimas;
  • su mikrosominių kepenų fermentų (cimetidino) inhibitoriais - padidinti beta adrenoblokatorių koncentraciją kraujo plazmoje, didinant jų poveikį;
  • su kepenų mikrosominių fermentų induktoriais (rifampicinu, barbituratais); - kraujo koncentracijos sumažėjimas ir beta adrenoblokatorių veiksmingumas;
  • su alergenais, naudojamais odos tyrimams - didelė rizika susirgti sunkiomis sisteminėmis alerginėmis reakcijomis;
  • su I arba III klasės antiaritminiais vaistais - pailgėjęs QT intervalas, sunkus skilvelių aritmija.

Beta adrenoblokatoriai

B-adrenerginių receptorių blokatoriai arba β-blokatoriai (BAB) - grupė narkotikų, kurių pagrindinė savybė yra sugebėjimas apriboti blokuoti β-adrenerginius receptorius.

Daugelyje didelio masto, randomizuotų klinikinių tyrimų ( "Stop Hipertenzija, 1991; MRK Darbo partija, 1992; JPPSH, 1987 ;. MARHY, 1998, ir tt), buvo nustatyta, kad BAB yra lyderė hipertenzija sergantiems pacientams, sergantiems pirmine prevencijos širdies ir kraujagyslių sutrikimų gydymo ir žymiai sumažina bendrą jaunų žmonių ir vyresniųjų amžiaus grupių mirtingumą, taip pat insulto ir miokardo infarkto dažnį.

Nepaisant to, kad pastaraisiais metais suabejojo ​​beta adrenoreceptorių blokatorių skyrimas pirmą vietą hipertenzija, hipertenzija ir Europos kardiologų draugijos gairės Europos draugijos ekspertų 2007 sakoma: "beta adrenoreceptorių blokatorių skyrimo buvo įrodyta, kad būti naudinga pacientams, sergantiems IA, lėtinis kraujotakos sutrikimas, miokardo infarktas, kurie yra svarbiausios hipertenzijos komplikacijos. Todėl β blokatoriai gali būti laikomi viena iš galimų antihipertenzinių vaistų klasių pradiniam ir palaikomajam gydymui. Jie nerekomenduojami vartoti kaip pirmosios eilės vaistai pacientams, sergantiems diabetu, t. Y. pacientams, sergantiems hipertenzija ir daugybe medžiagų apykaitos rizikos veiksnių, įskaitant metabolinį sindromą ir jo pagrindinius komponentus. " Be to, šios kategorijos pacientų β-adrenerginių blokatorių ir tiazidinių diuretikų derinys nėra sveikintinas. Tačiau Europos rekomendacijose teigiama, kad 3-osios kartos BAB su vazodilatacinėmis savybėmis, tokiomis kaip nebivalolis ir karvedilolis, neigiamai nekeičia metabolinio profilio ir mažina cukrinio diabeto atsiradimo tikimybę. Apribojimai netaikomi labai selektyviam BAB (bisoprololis ir metoprololio sukcinatas, ilgai išleidžiamas). Tiesą sakant, beta adrenoblokatorių deriniai su tiazidinių diuretikų sėkmingai naudojami daugelyje didelių kontroliuojamų tyrimų, ir nėra pagrindo apriboti jo vartojimą visiems pacientams, sergantiems AH.

Nepaisant akivaizdžios priešingos įvairioms metaanalizėms padarytų išvadų, jų išvados yra gana vienareikšmis. Įtikinamai parodė, kad BAB taip pat teigiamas, taip pat kitų antihipertenzinių agentų įtakos bendram ir kraujagyslių mirtingumą, ir ne prastesnės kitų antihipertenzinių vaistų nuo dėl susirgti koronarine širdies liga ir jos komplikacijų tikimybė efekto, pavyzdžiui, miokardo infarkto ir lėtinis širdies nepakankamumas.

BAB vartojimas hipertenzijoje visų pirma priklauso nuo jų farmakodinaminių ir farmakokinetinių savybių, jų selektyvumo β-adrenoreceptorių laipsnio, pusinės eliminacijos periodo, biologinio prieinamumo ir neigiamo poveikio metaboliniam profiliui.

Ypač svarbu hipertenzijos gydymui yra vaistų hipotenzinio poveikio stabilumas ryte su vienkartine doze per parą. Tai yra labai svarbi klinikinė reikšmė, siekiant išvengti sunkių širdies ir kraujagyslių komplikacijų, susijusių su hipertenzija, ir mažina riziką susirgti hipertenzija ir tachikardija, atsitiktinai praleidžiant vaisto vartojimą.

BAB yra labai nevienalytė vaistų grupės farmakologinių savybių.

Nėra visuotinai pripažintos BAB klasifikacijos. Daugelis šiuo metu klinikinėje praktikoje vartojamų vaistų yra patogiai suskirstyti į keturias grupes (1 lentelė), priklausomai nuo β1-selektyvumas ir vidinis simpatomimetinis aktyvumas (ICA).

Β-adrenerginių blokatorių klasifikacija

Beta adrenoblokatorių šalutinis poveikis

Beta adrenoblokatorių vartojimas gali sukelti hipotenziją - pernelyg didelis kraujospūdžio sumažėjimas ir bradikardija - širdies ritmo sumažėjimas. Pacientas turėtų greitai gauti medicininę pagalbą, jei sistolinis spaudimas yra mažesnis nei 100 mm Hg, o impulsas yra mažesnis kaip 50 smūgių per minutę. Beta adrenoblokatorių negalima vartoti nėštumo metu, nes jie gali sukelti lėtesnį vaisiaus augimą.

  • Geriausias būdas išgydyti hipertenziją (greitas, lengvas, geras sveikatai, be "cheminių" vaistų ir maisto papildų).
  • Hipertenzija - populiarus būdas jį išgydyti 1 ir 2 etapuose
  • Priežastys hipertenzija ir kaip juos pašalinti. Hipertenzijos analizė
  • Efektyvus hipertenzijos be narkotikų gydymas

Beta blokatoriai turi daug šalutinių poveikių. Čia yra rimčiausių.

  • Padidėjęs nuovargis: tai gali būti smegenų kraujo srauto sumažėjimas, mažinant kraujo spaudimą.
  • Lėtėjanti širdies susitraukimų dažnis: bendras silpnumas.
  • Širdies blokada: pažeidžiant širdies laidumo sistemą, beta blokatoriai gali būti kenksmingi.
  • Nepakankamas fizinis krūvis: ne geriausias pasirinktas vaistas aktyviam sportininkui.
  • Astmos paūmėjimas: šios grupės vaistai gali pabloginti bronchų astmos pacientų būklę.
  • LDL cholesterolio ar mažo tankio lipidų kiekio kraujyje mažinimas: kai kurie beta adrenoblokatoriai mažina "gero" cholesterolio kiekį.
  • Toksiškumas: kepenų ligos ar inkstų nepakankamumo atveju beta blokatoriai gali kauptis organizme, nes jie pašalinami iš jo per kepenis, inkstus ar abu.
  • Padidėjęs kraujospūdžio tikimybė nutraukus vaisto vartojimą: jei staiga nutraukite vaisto vartojimą, kraujospūdis gali iššokti dar aukščiau, nei iki gydymo pradžios. Šie vaistiniai preparatai turėtų būti nutraukti geriamuoju laikotarpiu per kelias savaites.
  • Sumažinus kraujo cukraus lygius: į diabetikams narkotikus vartojančio šioje grupėje, gali pasireikšti lėtas atsakas į mažo cukraus kiekio kraujyje, nes hormonai, kurie didina cukraus kiekį kraujyje, priklauso nuo nervų, kurie yra blokuojami beta adrenoreceptorių blokatoriais.
  • Pavojingiausias beta adrenoblokatorių sustabdymo šalutinis poveikis yra širdies priepuoliai. Nustokite vartoti beta blokatorių palaipsniui, kad išvengtumėte širdies skausmo ir širdies priepuolių.

Sąlygos, kurioms reikia ypač atsargiai vartoti beta adrenoblokatorius:

  • Cukrinis diabetas (ypač pacientai, gaunantys insuliną);
  • Lėtinė obstrukcinė plaučių liga be bronchų obstrukcijos;
  • Periferinių arterijų pažeidimai su švelniais ar vidutinio sunkumo pakaitomis;
  • Depresija;
  • Dislipidemija (sutrikusi cholesterolio ir trigliceridų koncentracija kraujyje);
  • Asimptominė sinusinio mazgo disfunkcija, atrioventrikulinis blokas 1 laipsnis.

Tokiomis sąlygomis:

  • pasirinkti kardio selektyvius beta blokatorius;
  • pradėti labai mažą dozę;
  • padidinti jį sklandžiau nei įprastai;
  • pacientams, sergantiems cukriniu diabetu - atidžiai stebėkite gliukozės kiekį kraujyje.

Absoliutūs kontraindikacijos dėl beta adrenoblokatorių vartojimo:

  • Individualus padidėjusio jautrumo;
  • Bronchų astma ir lėtinė obstrukcinė plaučių liga su bronchų obstrukcija (arba bronchus plečiančių preparatų naudojimas);
  • Atrioventrikulinis blokas 2-3 laipsniai, nesant dirbtiniam širdies stimuliatoriumi;
  • Bradikardija su klinikinėmis apraiškomis;
  • Smegenų sinuso sindromas;
  • Kardiogeninis šokas;
  • Sunkūs periferinių arterijų pažeidimai;
  • Žemas kraujospūdis su klinikinėmis apraiškomis.

Beta adrenoblokų atšaukimo metodai

Nepriklausomai nuo to, farmakologinių savybių beta-blokatorių (buvimas ar nebuvimas kardioneselektyvių, būdinga simpatomimetikas veiklos, ir tt), jų staigiai nutraukus po ilgalaikio naudojimo (arba labai sumažinus dozę) padidėjimu ūmių širdies ir kraujagyslių komplikacijų, kurios yra vadinamos "pašalinimas" arba "riziką atsitraukimo sindromas.

Šis beta adrenoblokatorių pasitraukimas iš žmonių, sergančių hipertenzija, gali pasireikšti kaip padidėjęs kraujospūdis, kol pasireiškia hipertenzinė krizė. Pacientams, sergantiems krūtinės angina - padidėjęs ir (arba) padidėjęs krūtinės anginos epizodų dažnis ir rečiau pasireiškiantis ūminis koronarinis sindromas. Asmenys, serganti širdies nepakankamumu, - dekompensacijos požymių atsiradimas arba padidėjimas.

Dozės sumažinimas ar visiškas panaikinimas beta adrenoreceptorių blokatorių, jei reikia, turėtų būti palaipsniui (per kelias dienas ar net savaites), atlieka nuodugnų kontroliuoti paciento sveikatos būklės ir kraujo tyrimus. Jei greitas beta adrenoblokatoriaus atšaukimas vis dar reikalingas, iš anksto būtina organizuoti ir atlikti tokias priemones, kad būtų sumažinta krizinių situacijų rizika:

  • pacientui turi būti suteikta medicininė priežiūra;
  • pacientas turi sumažinti fizinę ir emocinę perkrovą;
  • pradėkite vartoti papildomų narkotikų iš kitų grupių (arba padidinti jų dozes), kad išvengtumėte galimos blogėjimo.

Dėl hipertenzijos reikia vartoti kitas klases vaistų, mažinančių kraujospūdį. Išeminės širdies ligos atveju vien tik nitratai arba kalcio antagonistai. Širdies nepakankamumui pacientams, o ne beta adrenoblokatoriams, skiriami diuretikai ir AKF inhibitoriai.

Visų beta adrenoblokatorių šalutinis poveikis paprastai yra panašus, tačiau skirtingiems šios grupės vaistams jos skiriasi. Žr. Daugiau straipsnių apie konkrečius beta blokatorių vaistus.

Beta blokatoriai. Veiklos mechanizmas ir klasifikavimas. Indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis.

Beta adrenoblokatoriai arba beta adrenerginiai receptorių blokatoriai yra grupė vaistų, kurie jungiasi su beta adrenerginiais receptoriais ir blokuoja katecholaminų (adrenalino ir norepinefrino) poveikį joms. Beta adrenoblokatoriai priklauso pagrindiniams vaistams esminės arterinės hipertenzijos ir aukšto kraujospūdžio sindromo gydymui. Ši grupė narkotikų buvo naudojama hipertenzijai gydyti nuo 1960-ųjų, kai jie pirmą kartą įvedė klinikinę praktiką.

Discovery istorija

1948 m. R. P. Ahlquist aprašė du funkciškai skirtingus adrenoreceptorių tipus - alfa ir beta. Per ateinančius 10 metų buvo žinomos tik alfa adrenoreceptorių antagonistai. 1958 m. Buvo atrastas dichloisoprenalinas, jungiantis betono receptorių agonisto ir antagonisto savybes. Jis ir keletas kitų stebimų vaistų dar netinka klinikiniam naudojimui. Ir tik 1962 metais buvo sintezuotas propranololis (inderalis), kuris atvėrė naują ir ryškią širdies ir kraujagyslių ligų gydymo puslapį.

1988 m. Nobelio premija medicinos srityje gavo J. Black, G. Elion, G. Hutchings už naujų vaistų terapijos principų plėtojimą, visų pirma, kad būtų galima pagrįsti beta adrenoblokatorių vartojimą. Verta paminėti, kad beta adrenoblokatoriai buvo sukurti kaip antiaritminiai narkotikų grupės, o jų hipotenzinis poveikis buvo netikėtas klinikinis tyrimas. Iš pradžių jis buvo laikomas atsitiktiniu, toli gražu ne visada pageidaujamu veiksmu. Tik vėliau, 1964 m., Po Prichard ir Giilamo leidimo, buvo vertinama.

Beta adrenoblokatorių veikimo mechanizmas

Šių grupių narkotikų veikimo mechanizmas yra susijęs su jų gebėjimu blokuoti širdies raumens ir kitų audinių beta adrenerginius receptorius, sukeliančius daugelį šių vaistų hipotenzinio poveikio mechanizmo komponentų.

  • Sumažėjęs širdies išstūmimas, širdies susitraukimų dažnumas ir stiprumas, dėl ko miokardo deguonies poreikis mažėja, padidėja kraujospūdis, o miokardo kraujotaka perskirstoma.
  • Širdies susitraukimų dažnio sumažinimas. Šiuo atžvilgiu diastoliai optimizuoja bendrą koronarinį kraują ir palaiko pažeisto miokardo metabolizmą. Beta adrenoblokatoriai, apsaugantys miokardą, gali sumažinti infarkto zoną ir miokardo infarkto komplikacijų dažnį.
  • Viso periferinio pasipriešinimo mažinimas, sumažinant juvenų kamieninių ląstelių renino gamybą.
  • Norepinefrino išsiskyrimo iš postganglioninių simpatinių nervų skaidulų sumažinimas.
  • Padidėjęs kraujagysles plečiančių veiksnių (prostaciklino, prostaglandino E2, azoto oksido (II)) gamyba.
  • Sumažėja natrio jonų reabsorbcija inkstuose ir aortos lanko ir miego arterijos (somnoe) sinusų baroreceptorių jautrumas
  • Membraną stabilizuojantis veiksmas - membranų pralaidumo natrio ir kalio jonams mažinimas.

Be antihipertenzinių preparatų, beta adrenoblokatoriai turi tokį poveikį.

  • Antiaritminis aktyvumas, kuris yra dėl to, kad jie slopina katecholaminų veikimą, sulėtino sinusinį ritmą ir sumažina impulsų greitį atrioventrikulinės pertvaros.
  • Antiangininis veikla - konkurencingas blokavimas beta 1 adrenerginių receptorių miokardo ir kraujagyslių, kuris veda į širdies ritmas, miokardo susitraukimo, arterinio kraujo spaudimo sumažėjimas, o taip pat padidinti diastolės trukmė, gerinant širdies vainikinių kraujotaką. Apskritai, siekiant sumažinti deguonies širdies raumens poreikį, dėl to pasireiškia tolerancijos padidėjimas, sumažėja ischeminio periodo dažnis, sumažėja krūtinės anginos priepuolių atvejų pacientams, kuriems yra krūtinės krūtinės angina ir po infarkto sergate angina.
  • Anti-trombocitų gebėjimas sulėtinti trombocitų agregaciją ir stimuliuoja prostaciklino sintezę kraujagyslių sienelių endoteliu, mažina kraujo klampumą.
  • Antioksidacinis aktyvumas, pasireiškiantis laisvųjų riebalų rūgščių slopinimu iš riebalinio audinio, kurį sukelia katecholaminai. Sumažėjo deguonies poreikis tolesniam metabolizmui.
  • Sumažėjęs venų kraujo tekėjimas į širdį ir cirkuliuojantis plazmos tūris.
  • Sumažinkite insulino sekreciją, slopindami glikogenolizę kepenyse.
  • Jie turi raminamąjį poveikį ir padidina gimdos kontraktilumą nėštumo metu.

Iš lentelės paaiškėja, kad beta1 adrenoreceptoriai daugiausia yra širdies, kepenų ir skeleto raumenys. Katecholaminai, veikiantys beta1 adrenoreceptorius, stimuliuojasi, todėl širdies susitraukimų dažnis ir stiprumas padidėja.

Beta blokatorių klasifikacija

Priklausomai nuo vyraujančio beta-1 ir beta-2 poveikio, adrenoreceptoriai suskirstomi į:

  • širdies selektyvumas (metaprololis, atenololis, betaksololis, nebiololis);
  • cardio selective (Propranololis, Nadololis, Timololis, Metoprololis).

Farmakokinetiškai beta adrenoblokatoriai, priklausomai nuo jų gebėjimo tirpytis lipiduose ar vandenyje, yra suskirstyti į tris grupes.

  1. Lipofiliniai beta adrenoblokatoriai (oksprenololis, propranololis, alprenololis, karvedilolis, metaprololis, timololis). Vartojant per burną, jis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas (70-90%) skrandyje ir žarnyne. Šios grupės preparatai gerai įsiskverbia į įvairius audinius ir organus, taip pat per placentą ir kraujo-smegenų barjerą. Paprastai lipofiliniai beta adrenoblokatoriai skiriami mažomis dozėmis sunkiam kepenų ir stazinio širdies nepakankamumui.
  2. Hidrofiliniai beta blokatoriai (atenololis, nadololis, talinololis, sotalolis). Skirtingai nuo lipofilinių beta adrenoblokatorių, kai jie vartojami per burną, jie absorbuojasi tik 30-50%, metabolizuojami kepenyse, kurių ilgas pusinės eliminacijos laikas. Iš esmės išsiskiria per inkstus, todėl hidrofiliniai beta blokatoriai vartojami mažose dozėse, kurių nepakanka inkstų funkcijai.
  3. Liposarkoma ir hidrofilinių beta-blokatorių, arba amfifilinės blokatoriai (acebutololio, bizoprololio, betaksololio, pindololio, celiprololio), yra tirpus lipidų, ir vandens absorbuojamas išgėrus 40-60% nuo kompozicijos. Jie užima tarpinę poziciją tarp lipo ir hidrofilinių beta adrenoblokatorių ir vienodai išsiskiria per inkstus ir kepenis. Narkotikai skirti pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų ir kepenų nepakankamumas.

Beta blokatorių klasifikacija kartoms

  1. Cardione selektyvus (propranololis, nadololis, timololis, oksprenololis, pindololis, alprenololis, penbutololis, karteololis, bopindololis).
  2. Cardioselective (atenololis, metoprololis, bisoprololis, betaksololis, nebolololas, bevantololis, esmololas, acebutololis, talinololis).
  3. Beta adrenoblokatoriai su alfa adrenerginių receptorių blokatorių savybėmis (carvedilolis, labetalolis, celiprololis) yra vaistai, kurie būdingi abiejų blokatorių grupių hipotenzinio poveikio mechanizmams.

Kardioselektyvieji ir ne kardioselektyvūs beta blokatoriai, savo ruožtu, yra suskirstyti į vaistus, turinčius vidinį simpatomimetinį aktyvumą ir be jo.

  1. Kardioneselektyvių beta adrenoblokatoriai be vidiniu simpatomimetiniu veiklos (atenololio, metoprololio, betaksololio, bizoprololio, nebivololio), kartu su antihipertenzinis veiksmų lėtina širdies ritmą, atsižvelgiant antiaritmikais poveikis, o ne sukelti bronchų spazmą.
  2. Kardioselektyvaus beta-blokatoriai vidinės simpatomimetinio veiklos (acebutololiu, talinololio, celiprololio) mažiau sulėtina širdies susitraukimų dažnis, slopina automatizmas sinusinio mazgo ir atrioventrikulinio laidumo, teikia didelę antiangininiu ir antiaritminį poveikį sinusinė tachikardija, supraventrikulinės aritmijos ir skilvelių, turi mažai įtakos beta -2 adrenerginiai plaučių kraujagyslių bronchų receptoriai.
  3. Nebioselektyvūs beta adrenerginiai blokatoriai, neturintys vidinio simpatomimetinio aktyvumo (propranololis, nadololis, timololis), turi didžiausią antianginalinį poveikį, todėl dažniau jie skiriami pacientams, kuriems yra angina.
  4. Nebioselektyvūs beta adrenoblokatoriai su būdingu simpatomimetiniu aktyvumu (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) ne tik blokuoja, bet ir iš dalies stimuliuoja beta adrenoreceptorius. Šios grupės vaistai mažesni, sumažina širdies susitraukimų dažnį, sulėtino atrioventrikulinę laidumą ir sumažina miokardo kontraktilumą. Jie gali būti skiriami pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir švelniu laidumo sutrikimu, širdies nepakankamumu ir retais impulsais.

Širdies selektyvumas beta adrenoblokatorių

Kardioselektyvūs beta blokatoriai blokuoja beta-1 adrenoreceptorius, esančius širdies raumens ląstelėse, inkstų juxtaglomerulinį aparatą, riebalinį audinį, laidžiosios širdies ir žarnyno sistemą. Tačiau beta adrenoblokatorių selektyvumas priklauso nuo dozės ir dingsta, kai vartojama didelė beta-1 selektyvių beta adrenoblokatorių dozė.

Neselektyvūs beta blokatoriai veikia abiejų tipų receptorius, beta1 ir beta-2 adrenoreceptorius. Beta-2 adrenoreceptoriai yra kraujagyslių, bronchų, gimdos, kasos, kepenų ir riebalinio audinio raumenyse. Šie vaistiniai preparatai padidina nėštumo gimdos sutrikimus, dėl kurių gali pasireikšti priešlaikinis gimdymas. Tuo pačiu metu beta-2 adrenoreceptorių blokada yra susijusi su neselektyvių beta adrenoblokatorių neigiamais poveikiais (bronchų spazmas, periferinis vazospasmas, gliukozė ir lipidų metabolizmas).

Kardioselektyvaus beta blokatoriai turėti per kardioneselektyvių, kai pacientai su arterinės hipertenzijos, astmos ir kitų ligų, kvėpavimo sistemos gydymo, bronchų spazmu, diabetas, protarpinio karščiavimo pranašumą.

Paskyrimo nuorodos:

  • esminė arterinė hipertenzija;
  • antrinė arterinė hipertenzija;
  • Hypersympathicotonia požymiai (tachikardija, didelis pulsas, hiperkinetinis hemodinamikos tipas);
  • kartu sukelta vainikinių arterijų liga; - krūtinės krūtinės angina (rūkaliai selektyvūs beta blokatoriai, nerūkantieji - neselektyvios);
  • patyrė širdies priepuolį, nepriklausomai nuo krūtinės anginos;
  • širdies ritmo sutrikimas (prieširdžių ir skilvelių priešlaikinis bėrimas, tachikardija);
  • subkompensuotas širdies nepakankamumas;
  • hipertrofinė kardiomiopatija, subaortinė stenozė;
  • mitralinio vožtuvo prolapsas;
  • skilvelių virpėjimo ir staigios mirties pavojus;
  • arterijos hipertenzija priešoperaciniu ir pooperaciniu laikotarpiu;
  • Beta adrenoblokatoriai taip pat skirti migrenai, hipertirozei, alkoholiui ir narkotikų vartojimui.

Beta adrenoblokatoriai: kontraindikacijos

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos šono:

  • bradikardija;
  • atrioventrikulinis blokas 2-3 laipsnių;
  • hipotenzija;
  • ūmus širdies nepakankamumas;
  • kardiogeninis šokas;
  • vazospazinė angina.

Iš kitų organų ir sistemų:

  • bronchų astma;
  • lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
  • periferinių kraujagyslių stenozuojanti liga, esant ramybės galūnių išemijai.

Beta blokatoriai: šalutinis poveikis

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos šono:

  • širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas;
  • lėtinti atrioventrikulinį laidumą;
  • reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas;
  • sumažėjusi išmetimo frakcija.

Iš kitų organų ir sistemų:

  • kvėpavimo sistemos sutrikimai (bronchų spazmas, bronchų praeinamumo pažeidimas, lėtinių plaučių ligų paūmėjimas);
  • periferinė kraujagyslių susiaurėjimas (Rayno sindromas, šalčio galūnės, pakitęs burbulas);
  • psichoemociniai sutrikimai (silpnumas, mieguistumas, atminties sutrikimas, emocinis labilumas, depresija, ūminė psichozė, miego sutrikimai, haliucinacijos);
  • virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, pepsinės opos paūmėjimas, kolitas);
  • nutraukimo sindromas;
  • angliavandenių ir lipidų metabolizmo pažeidimas;
  • raumenų silpnumas, netoleravimas;
  • impotencija ir sumažėjęs lytinis potraukis;
  • sumažėjusi inkstų funkcija dėl sumažėjusios perfuzijos;
  • sumažėjo ašarų gamyba, konjunktyvitas;
  • odos sutrikimai (dermatitas, bėrimas, psoriazės paūmėjimas);
  • vaisiaus hipotrofija.

Beta adrenoblokatoriai ir diabetas

Antro tipo cukrinio diabeto atveju pirmenybė teikiama selektyviems beta adrenoblokatoriams, nes jų dismetabolinės savybės (hiperglikemija, sumažėjęs jautrumas insulinui) yra silpnesnės nei ne selektyvios.

Beta adrenoblokatoriai ir nėštumas

Nėštumo metu beta adrenoblokatorių (neselektyvių) naudojimas yra nepageidaujamas, nes jie sukelia bradikardiją ir hipoksemiją, po kurios vyksta vaisiaus hipotrofija.

Kokius narkotikus iš beta adrenoblokatorių grupės geriau naudoti?

Kalbant apie beta adrenerginių blokatorių kaip antihipertenzinių vaistų klasę, reikia vartoti vaistus, kurių selektyvumas yra beta1 (mažiau šalutinis poveikis), be vidinio simpatomimetinio aktyvumo (veiksmingesnis) ir vazodilatacinių savybių.

Koks beta blokatorius yra geresnis?

Santykinai neseniai mūsų šalyje pasirodė beta blokatorius, turintis optimaliausią visų charakteristikų, reikalingų lėtinių ligų (arterinės hipertenzijos ir vainikinių arterijų ligų) gydymui, derinys - Lokren.

Lokren yra originalus ir tuo pačiu metu nebrangus beta blokatorius, turintis aukštą beta-1 selektyvumą ir ilgiausią pusinės eliminacijos periodą (15-20 valandų), kuris leidžia jį naudoti kartą per dieną. Tačiau jis neturi vidinės simpatomimetikos veiklos. Šis vaistas normalizuoja kraujo spaudimo dienos ritmo kintamumą, padeda sumažinti ryto kraujo spaudimo padidėjimo laipsnį. Lokren gydant pacientus, sergančius širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis, krūtinės anginos priepuolių dažnis sumažėjo, padidėjo fizinio krūvio pablogėjimas. Šis vaistas nesukelia silpnumo, nuovargio, neturi įtakos angliavandenių ir lipidų metabolizmui.

Antras vaistas, kurį galima išskirti, yra Nebilet (nebiololis). Jis užima ypatingą vietą beta adrenoblokatorių klasėje dėl savo neįprastų savybių. Nebilet sudaro du izomerai: pirmasis yra beta blokatorius, o antrasis - vazodilatatorius. Šis vaistas tiesiogiai veikia azoto oksido (NO) sintezės stimuliaciją kraujagyslių endoteliu.

Dėl dvigubo veikimo mechanizmo Nebilet gali būti skiriamas pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir kartu lėtinėmis obstrukcinėmis plaučių ligomis, periferinių arterijų aterosklerozė, stazinis širdies nepakankamumas, sunki dislipidemija ir cukrinis diabetas.

Kalbant apie pastaruosius du patologinius procesus, šiandien yra nemažai mokslinių įrodymų, kad "Nebilet" ne tik neigiamai veikia lipidų ir angliavandenių apykaitą, bet ir normalizuoja poveikį cholesterolio, trigliceridų, gliukozės kiekiui kraujyje ir gliukuotiems hemoglobino kiekiams. Tyrėjai susieja šias ypatybes, būdingas beta adrenoblokatorių grupei su NO-moduliuojančiu vaisto aktyvumu.

Beta blokatoriaus nutraukimo sindromas

Staigus beta adrenoreceptorių blokatorių nutraukimas po jų ilgalaikio vartojimo, ypač didelėmis dozėmis, gali sukelti nestabilios krūtinės anginos, skilvelinės tachikardijos, miokardo infarkto ir kartais net staigios mirties simptomus. Pasibaigus beta adrenoreceptorių blokatorių, nutraukimo sindromas pasireiškia po kelių dienų (rečiau - po 2 savaičių).

Siekiant išvengti rimtų šių vaistų panaikinimo pasekmių, reikėtų laikytis šių rekomendacijų:

  • Beta adrenoreceptorių blokatorių naudojimas palaipsniui, 2 savaites, pagal šią schemą: 1 paros dozė per parą mažėja ne daugiau kaip 80 mg, 5 dieną - 40 mg, 9 dieną - 20 mg ir 13 - 10 mg;
  • pacientai, serganti vainikine arterine liga, beta adrenoreceptorių blokatorių nutraukimo metu ir po jo turi apriboti fizinį aktyvumą ir prireikus padidinti nitratų dozę;
  • Asmenims, sergantiems vainikinių arterijų liga, kuriems atliekama vainikinių arterijų šuntavimo operacija, prieš chirurginę operaciją neatšauta beta adrenoreceptorių blokatorių, 2 valandos iki operacijos skiriama 1/2 paros dozės, tačiau beta adrenoblokatoriai nevartojami operacijos metu, bet 2 dienas. po jo įvedimo į veną.

Skaityti Daugiau Apie Laivų