Visų tipų adrenerginių blokatorių išsami apžvalga: selektyvi, neselektyvi, alfa, beta

Šiame straipsnyje jūs sužinosite, kas yra "adrenoblockers", į kurias grupes jie suskirstyti. Jo veikimo mechanizmas, indikacijos, narkotikų blokatorių sąrašas.

Adrenolitikai (adrenerginiai blokatoriai) - tai narkotikų grupė, blokuojanti nervinius impulsus, reaguojančius į norepinefriną ir adrenaliną. Jų vaistinis poveikis yra priešingas adrenalino ir noradrenalino poveikiui organizmui. Šios farmacinės grupės pavadinimas pasakoja apie save - jame esantys vaistai "pertraukia" kraujagyslių širdyje ir sienose esančius adrenoreceptorius.

Tokie vaistiniai preparatai plačiai naudojami kraujagyslių ir širdies ligų gydymui kardiologijoje ir terapijoje. Kardiologai dažnai juos skiria pagyvenusiems žmonėms, kuriems diagnozuota arterinė hipertenzija, širdies aritmija ir kitos širdies ir kraujagyslių patologijos.

Adrenerginio blokatoriaus klasifikacija

Kraujagyslių sienose yra 4 receptorių tipai: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerginiai receptoriai. Dažniausiai yra alfa- ir beta adrenoblokatoriai, "išjungiantys" atitinkamus adrenalino receptorius. Taip pat yra alfa-beta blokatorių, kurie vienu metu blokuoja visus receptorius.

Kiekvienos grupės priemonės gali būti selektyvios, selektyviai pertraukiančios tik vieną receptoriaus tipą, pavyzdžiui, alfa-1. Ir neselektyvios, tuo pat metu blokuojant abu tipus: beta-1 ir -2 arba alfa-1 ir alfa-2. Pavyzdžiui, selektyvūs beta blokatoriai gali paveikti tik beta-1.

Bendras adrenerginių blokatorių veikimo mechanizmas

Kai norepinefrinas ar adrenalinas patenka į kraują, adrenoreceptoriai nedelsdami reaguoja, kreipdamiesi į jį. Dėl šio proceso organizme atsiranda toks poveikis:

  • laivai yra susiaurinti;
  • pulsas pagreitina;
  • padidėja kraujospūdis;
  • padidėja gliukozės kiekis kraujyje;
  • bronchai plečiasi.

Jei yra tam tikrų ligų, pvz., Aritmija ar hipertenzija, toks poveikis žmogui yra nepageidaujamas, nes jie gali išprovokuoti hipertenzinę krizę arba ligos atkrytį. Adrenerginiai blokatoriai "išjungia" šiuos receptorius, todėl jie veikia visiškai priešingai:

  • išsiplėsti kraujagysles;
  • mažesnis širdies ritmas;
  • užkirsti kelią aukštam kraujo
  • siauras bronchinis liumenis;
  • žemas kraujospūdis.

Tai yra įprasti veiksmai, būdingi visiems adrenolitinės grupės veikliams. Tačiau priklausomai nuo poveikio tam tikriems receptoriams, vaistiniai preparatai skirstomi į pogrupius. Jų veiksmai šiek tiek skiriasi.

Dažnas šalutinis poveikis

Bendras visų adrenerginių blokatorių (alfa, beta) yra:

  1. Galvos skausmas
  2. Nuovargis
  3. Mieguistumas.
  4. Galvos svaigimas.
  5. Padidėjęs nervingumas.
  6. Galimas trumpalaikis sinkopas.
  7. Sutrikdykite įprastą skrandžio veiklą ir virškinimą.
  8. Alerginės reakcijos.

Kadangi skirtingų pogrupių vaistų poveikis šiek tiek skiriasi, jų nepageidaujamas poveikis taip pat skiriasi.

Bendrosios selektyviųjų ir neselektyvių beta blokatorių kontraindikacijos:

  • bradikardija;
  • silpnas sinusinis sindromas;
  • ūmus širdies nepakankamumas;
  • atrioventrikulinė ir sinoatrialinė blokada;
  • hipotenzija;
  • dekompensuotas širdies nepakankamumas;
  • alergija vaistų komponentams.

Neselektyvių blokatorių negalima vartoti bronchinės astmos ir sulėtėjusios kraujagyslių ligos atveju, selektyviai - jei yra periferinės kraujo cirkuliacijos patologija.

Paspauskite ant nuotraukos norėdami padidinti

Tokie vaistai turėtų paskirti kardiologą ar terapeutą. Nepriklausomas nekontroliuojamas priėmimas gali sukelti rimtų pasekmių iki mirtino rezultato dėl širdies sustojimo, kardiogeninio ar anafilaksinio šoko.

Alfa blokatoriai

Veiksmas

Alfa-1 receptorių adrenerginiai blokatoriai išsiplės kraujagysles organizme: periferinė - pastebimai paraudusi oda ir gleivinės; vidiniai organai - ypač inkstai su žarnyne. Tai didina periferinį kraujo tekėjimą, pagerina audinių mikrocirkuliaciją. Laivų išilgai periferijos pasipriešinimas mažėja, slėgis mažėja ir be reflekso padidėja širdies ritmas.

Sumažinus veninio kraujo grįžimą į atriumą ir "periferijos" išsiplėtimą, širdies apkrova gerokai sumažėja. Dėl savo darbo reljefo sumažėja kairiojo skilvelio hipertrofijos laipsnis, būdingas hipertenzija sergantiems pacientams ir vyresnio amžiaus žmonėms su širdies ligomis.

  • Poveikis riebalų apykaitai. Alfa-AB sumažina trigliceridus, "blogą" cholesterolį ir padidina didelio tankio lipoproteinų kiekį. Šis papildomas poveikis yra naudingas žmonėms, sergantiems hipertenzija, apsunkinančia aterosklerozę.
  • Poveikis angliavandenių mainams. Vartojant vaistus padidėja ląstelių jautrumas insulinui. Dėl to gliukozė absorbuojama greičiau ir efektyviau, o tai reiškia, kad jo kiekis kraujyje nepadidėja. Šis veiksmas yra svarbus diabetu sergantiems pacientams, kuriems alfa blokatoriai mažina cukraus kiekį kraujyje.
  • Sumažinkite uždegimo požymių sunkumą urogenitalinės sistemos organuose. Šios priemonės sėkmingai naudojamos prostatos hiperplazijai, siekiant pašalinti kai kuriuos būdingus simptomus: dalinį šlapimo pūslės ištuštinimą, deginimą šlaplėje, dažną ir naktinį šlapinimąsi.

Alfa-2 adrenalino receptorių blokatoriai turi priešingą poveikį: susiaurina kraujagysles, padidina kraujo spaudimą. Todėl kardiologijos praktikoje nenaudojama. Bet jie sėkmingai gydo bejėgiškumą vyrų.

Vaistų sąrašas

Lentelėje pateikiamas tarptautinių generinių vaistų sąrašas iš alfa receptorių blokatorių grupės.

Beta adrenoblokatoriai - narkotikų sąrašas

Beta blokatoriai vadinami vaistiniais preparatais, kurie gali laikinai blokuoti beta adrenerginius receptorius. Šios lėšos dažniausiai skiriamos:

  • širdies aritmijų gydymas;
  • būtinybė užkirsti kelią pasikartojusiam miokardo infarktui;
  • hipertenzijos gydymas.
Kas yra beta adrenoreceptoriai?

Beta adrenoreceptoriai yra receptoriai, kurie reaguoja į hormonų adrenaliną ir norepinefriną ir yra suskirstyti į tris grupes:

  1. β1 - daugiausia lokalizuotas širdyje ir, kai stimuliuojasi, padidėja širdies susitraukimų jėga ir dažnumas, padidėja kraujospūdis; taip pat β1-adrenoreceptoriai randami inkstuose ir naudojami kaip periklociato aparato receptoriai;
  2. β2 receptoriai, kurie yra bronchioles, o stimuliuojami, provokuoja jų ekspansiją ir bronchų spazmų pašalinimą; šie receptoriai taip pat yra prie kepenų ląstelių, o jų stimuliavimas hormonais skatina glikogeno (atsarginio polisacharido) skilimą ir gliukozės išsiskyrimą į kraują;
  3. β3 - lokalizuotas riebaliniame audinyje, veikiant hormonus, skatina riebalų suskaidymą, sukelia energijos išsiskyrimą ir padidina šilumos gamybą.

Beta blokatorių klasifikacija ir sąrašas

Priklausomai nuo konkrečių receptorių, kuriuos sukelia beta adrenoblokatoriai, dėl kurių jie blokuojami, šie vaistai yra suskirstyti į dvi pagrindines grupes.

Selektyvūs (širdies selektyvūs) beta blokatoriai

Šių vaistų poveikis yra selektyvus ir skirtas β1-adrenerginių receptorių blokavimui (jie neturi įtakos β2 receptoriams), o daugiausiai pastebimi kardialiniai poveikiai:

  • širdies susitraukimų stiprumo sumažėjimas;
  • širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas;
  • laidumo pernešimas per atrioventrikulinį mazgą;
  • širdies sužadinimo sumažėjimas.

Ši grupė apima tokius vaistus:

  • atenololis (Atenobenas, Prinorm, hipotentas, tenololis ir tt);
  • bisoprololis (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma ir kt.);
  • Betaksololis (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik ir kt.);
  • metoprololis (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks ir kt.);
  • Nebivololis (Binelolis, Nebilet, Nebivatorius);
  • Talinololis (Kordanum);
  • esmolol (molo vanduo).

Šie vaistai gali blokuoti tiek β1, tiek β2 adrenoreceptorius, turi hipotenzinį, antianginalinį, antiaritminį ir membraną stabilizuojantį poveikį. Šie vaistai taip pat padidina bronchų toną, arterioletinį toną, nėščia gimdos tonusą ir padidina periferinių kraujagyslių atsparumą.

Tai apima šiuos vaistus:

  • propranololis (anaprilinas, propaminas, Nolotas, inderalas ir kt.);
  • Bopindololis (Sandinorm);
  • levobunololis ("Vistagen");
  • nadololis (Korgardas);
  • oksprenololis (Trazicor, Coretal);
  • Obunol (Vistagan);
  • pindololis (Viskenas, Viskaldikas);
  • sotalolis (Sotahexal, Sotalex).
  • timololis (Okumedas, Artuhimolis, Fotilas, Glukomolis ir kt.).

Naujausios kartos beta blokatoriai

Naujos, trečios kartos preparatai pasižymi papildomomis vazodilatacinėmis savybėmis dėl alfa adrenoreceptorių blokados. Šiuolaikinių beta blokatorių sąrašas apima:

  • karvedilolis (Acridilolis, Vedikardolis, Carvedigamma, Rekardis ir kt.);
  • Targetrololis (Tselipresas);
  • bucindololis.

Norėdami patikslinti beta adrenoblokatorių sąrašą tachikardijai, verta paminėti, kad šiuo atveju efektyviausi vaistai, kurie padeda sumažinti širdies susitraukimų dažnį, yra bisoprololis ir propranololis.

Kontraindikacijos dėl beta adrenoblokatorių vartojimo

Pagrindinės šių narkotikų kontraindikacijos yra šios:

  • bronchų astma;
  • sumažintas slėgis;
  • sergantis sinusinis sindromas;
  • periferinių arterijų patologijos;
  • bradikardija;
  • kardiogeninis šokas;
  • atrioventrikulinis blokas antrojo arba trečio laipsnio.

Beta blokatoriai: narkotikų sąrašas

Svarbus kūno funkcijų reguliavimas yra katecholaminai: adrenalinas ir norepinefrinas. Jie išsiskiria į kraują ir veikia specialiais jautrių nervų galūnių - adrenoreceptoriais. Pastarosios yra padalintos į dvi dideles grupes: alfa ir beta adrenoreceptorius. Beta-adrenoreceptoriai yra daugelyje organų ir audinių ir yra suskirstyti į du pogrupius.

Kai aktyvuojami β1-adrenoreceptoriai, padidėja širdies susitraukimų dažnumas ir stiprumas, išsiplės koronarinės arterijos, padidėja širdies laidumas ir automatizmas, slopinamas glikogenas kepenyse ir padidėja energijos kiekis.

Kai β2-adrenoreceptoriai sužadinami, kraujagyslių sienos ir bronchų raumenys yra atsipalaidavę, nėštumo metu gimdos tonas mažėja, insulino sekrecija ir riebalų išsiskyrimas didėja. Taigi, beta adrenerginių receptorių stimuliavimas katecholaminais padeda sutelkti visas kūno jėgas aktyviam gyvenimui.

Beta adrenoblokatoriai (BAB) - grupė vaistų, kurie jungiasi su beta adrenerginiais receptoriumi ir užkerta kelią katecholaminų veikimui. Šie vaistai plačiai naudojami kardiologijoje.

Veikimo mechanizmas

BAB sumažina širdies susitraukimų dažnį ir stiprumą, mažina kraujospūdį. Dėl to sumažėja širdies raumens deguonies suvartojimas.

Diastolis yra pailgintas - poilsio laikotarpis, širdies raumens atpalaidavimas, kurio metu koronarinės kraujagyslės užpildytos krauju. Intraarterinis diastolinis spaudimas taip pat padeda gerinti koronarinę perfuziją (miokardo kraujotaką).

Iš kraujotakos srauto iš kraujo srauto iš kraujo srauto pasiskirsto išeminė sritis, todėl pagerėja fizinės veiklos tolerancija.

BAB turi antiaritminį poveikį. Jie slopina katecholaminų kardiotoksinį ir aritmogeninį poveikį, taip pat užkerta kelią kalcio jonų kaupimui širdies ląstelėse, pablogėjusiam energijos metabolizmui miokarde.

Klasifikacija

BAB - didelė narkotikų grupė. Jie gali būti klasifikuojami įvairiais būdais.
Kardioselektyvumas yra vaisto galimybė blokuoti tik β1-adrenoreceptorius, nepažeidžiant β2-adrenoreceptorių, esančių bronchų, kraujagyslių, gimdos sienoje. Kuo didesnis BAB selektyvumas, tuo saugiau vartoti tuo atveju, kai kartu yra kvėpavimo takų ir periferinių kraujagyslių ligų, taip pat cukrinis diabetas. Tačiau selektyvumas yra santykinė sąvoka. Skiriant vaistą didelėmis dozėmis, selektyvumo laipsnis sumažėja.

Kai kurie BAB turi būdingą simpatomimetinį aktyvumą: gebėjimą tam tikru mastu stimuliuoti beta adrenerginius receptorius. Palyginti su įprastais BAB, tokie vaistiniai preparatai sulėtino širdies ritmą ir jo susitraukimų stiprumą, rečiau pasireiškė abstinencijos sindromo vystymasis, mažiau neigiamai veikia lipidų metabolizmą.

Kai kurie BAB gali toliau plėsti indus, tai yra, jie turi vazodilatacines savybes. Šis mechanizmas yra įgyvendinamas per ryškiai vidinį simpatomimetinį aktyvumą, alfa adrenoreceptorių blokadą ar tiesioginį poveikį kraujagyslių sienoms.

Veikimo trukmė dažniausiai priklauso nuo BAB cheminės struktūros charakteristikų. Lipofilinės medžiagos (propranololis) trunka keletą valandų ir greitai išsiskiria iš organizmo. Hidrofiliniai vaistai (atenololis) yra veiksmingi ilgiau, gali būti skiriami rečiau. Šiuo metu taip pat buvo sukurtos ilgalaikio veikimo lipofilinės medžiagos (metoprololio retardas). Be to, yra BAB, kurio veikimo trukmė labai trumpa - iki 30 minučių (esmololas).

Sąrašas

1. Nebioselektyvaus BAB:

A. be vidinės simpatomimetinės veiklos:

  • propranololis (anaprilinas, obzidanas);
  • nadololas (korgardas);
  • sotalolis (sogeksalis, tensolis);
  • timololis (blokada);
  • nipradilolis;
  • flistrololis.

B. su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu:

  • oksprenololis (trazinoras);
  • pindololis (viskis);
  • alprenololis (aptinas);
  • penbutololis (betapresinas, levatolis);
  • bopindololis (sandonorm);
  • bucindololis;
  • dilevalolis;
  • karotololis;
  • Labetalolis.

2. Cardio selective BAB:

A. be vidinės simpatomimetinės veiklos:

  • metoprololis (betelocas, beteloc zokas, korvitolis, metozokas, metokardas, metokoras, kornelė, aegilocas);
  • atenololis (beta, tenorminas);
  • betaksololis (betakas, lokrenas, karlonas);
  • esmololas (molo);
  • bisoprololis (aritel, bidopas, biolis, biprolinas, bisogamma, bisomoras, concoras, corbis, cordinorm, koronalis, nipertenas, padangos);
  • carvedilolis (acridilolis, bagodilolis, vedikardolis, dilatrenas, carvedigamma, karvenalas, koriolis, rekordas, muititonas);
  • Nebivololis (binelolis, nebivatoris, riešutas, blyškis, purvinas, nebilongas, nevotenzas, od-neb).

B. su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu:

  • acebutalolis (acecor, sectral);
  • talinololis (kordanum);
  • tikslai prolol;
  • Epanololis (vazakoras).

3. BAB su vazodilatacinėmis savybėmis:

  • amozulololis;
  • bucindololis;
  • dilevalolis;
  • Labetololis;
  • medroksalolis;
  • nipradilolis;
  • pindololis.

4. BAB veikiantis ilgai:

5. BAB ultrashort veiksmas, cardio selective:

Naudokite širdies ir kraujagyslių sistemos ligose

Stenokardija

Daugeliu atvejų BAB yra tarp pagrindinių veikėjų krūtinės anginos gydymui ir atakų prevencijai. Skirtingai nuo nitratų, šie vaistai neleidžia ilgai vartoti tolerancijos (atsparumo vaistui). BAB gali kauptis (kauptis) organizme, o tai leidžia laikui bėgant sumažinti vaisto dozę. Be to, šie įrankiai apsaugo pačią širdies raumens sistemą, pagerina progresą, mažindami kartotinio miokardo infarkto riziką.

Visų BAB antianginalinis aktyvumas yra apie tą patį. Jų pasirinkimas grindžiamas poveikio trukme, šalutinio poveikio sunkumu, sąnaudomis ir kitais veiksniais.

Pradėkite gydymą mažomis dozėmis, palaipsniui jį padidinti. Dozė parenkama taip, kad ramus širdies ritmas būtų ne mažesnis kaip 50 per minutę, o sistolinis kraujo spaudimo lygis yra bent 100 mm Hg. st. Pasibaigus terapiniam poveikiui (insulto nutraukimas, prailginimo tolerancijos pagerėjimas), dozė palaipsniui sumažinama iki minimumo.

Nerekomenduojama ilgai vartoti didelę BAB dozę, nes tai žymiai padidina šalutinio poveikio riziką. Nepakankamas šių lėšų veiksmingumas yra geriau derinti juos su kitomis narkotikų grupėmis.

BAB negalima staiga atšaukti, nes tai gali sukelti abstinencijos sindromą.

BAB yra ypač reikšmingas, jei krūtinės angina kartu su sinusinės tachikardijos, hipertenzijos, glaukomos, vidurių užkietėjimo ir skrandžio-stemplės refliukso.

Miokardo infarktas

Ankstyvas BAB vartojimas miokardo infarktui padeda apriboti širdies raumens nekrozės zoną. Tai sumažina mirtingumą, sumažina pasikartojančio miokardo infarkto ir širdies sustojimo riziką.

Šis efektas turi BAB be vidinio simpatomimetikos aktyvumo, geriau naudoti kardio selektyvius agentus. Jie yra ypač naudingi miokardo infarkto su arterine hipertenzija, sinusinės tachikardijos, postinfarcinės krūtinės anginos ir tachysistolinės prieširdžių virpėjimo formos deriniu.

BAB gali būti iš karto nustatytas pacientui į ligoninę priimant ligoninę visiems pacientams, jei nėra kontraindikacijų. Jei nėra šalutinio poveikio, gydymas su jais tęsiasi bent metus po miokardo infarkto.

Lėtinis širdies nepakankamumas

BAB tiriamas širdies nepakankamumas. Manoma, kad juos galima vartoti kartu su širdies nepakankamumu (ypač diastoliniu) ir krūtinės krūtinės angina. Taip pat yra šios grupės narkotikų paskyrimo pagrindai: ritmo sutrikimai, arterinė hipertenzija, prieširdžių virpėjimo kartu su lėtiniu širdies nepakankamumu tachisolitinė forma.

Hipertenzija

BAB yra nurodytos hipertenzijos, komplikuotos kairiojo skilvelio hipertrofija, gydymui. Jie taip pat plačiai naudojami jauniems pacientams, kurie atlieka aktyvų gyvenimo būdą. Ši grupė vaistų skiriama kartu su arterine hipertenzija su krūtinės angina ar širdies ritmo sutrikimais, taip pat po miokardo infarkto.

Širdies ritmo sutrikimai

BAB naudojami tokiems širdies ritmo sutrikimams, kaip prieširdžių virpėjimas ir prieširdžių plazdėjimas, supraventrikulinės aritmijos, blogai toleruojama sinusinė tachikardija. Jie taip pat gali būti skiriami skilvelių aritmijoms, tačiau jų veiksmingumas šiuo atveju paprastai yra mažiau ryškus. BAB kartu su kalio preparatais naudojamas glikozoidų intoksikacijos sukeltoms aritmijoms gydyti.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema

BAB slopina sinusinio mazgo gebėjimą gaminti impulsus, kurie sukelia širdies susitraukimus, ir sukelia sinusinę bradikardiją - lėtėja impulso vertė mažiau nei 50 per minutę. Šis šalutinis poveikis yra žymiai mažiau ryškus BAB su būdingu simpatomimetiniu aktyvumu.

Šios grupės vaistai gali sukelti atrioventrikulinę blokadą įvairiais laipsniais. Jie sumažina širdies susitraukimų jėgą. Paskutinis šalutinis poveikis BAB yra mažiau ryškus vazodilatacinėmis savybėmis. BAB sumažina kraujospūdį.

Šios grupės vaistai sukelia periferinių kraujagyslių spazmą. Galimas šaltas galas, Raynaudo sindromas pablogėja. Šie šalutiniai poveikiai beveik neturi vaistų, turinčių kraujagysles plečiančių savybių.

BAB sumažina inkstų kraujotaką (išskyrus nadololį). Dėl periferinės kraujo apykaitos susilpnėjimo gydant šiuos fondus kartais būdingas ryškus bendras silpnumas.

Kvėpavimo organai

BAB sukelia bronchų spazmą dėl vienos β2 adrenoreceptorių blokados. Šis šalutinis poveikis yra mažiau ryškus širdies selektyviuose vaistuose. Tačiau jų dozės, veiksmingos prieš anginą ar hipertenziją, dažnai yra gana didelės, o kardioselektyvumas yra žymiai sumažėjęs.
Didelių BAB dozių vartojimas gali sukelti apnėją arba laikinai nutraukti kvėpavimą.

BAB apsunkina alergines reakcijas į vabzdžių įkandimus, vaistus ir maisto alergenus.

Nervų sistema

Propranololis, metoprololis ir kiti lipofiliniai BAB prasiskverbia iš kraujo į smegenų ląsteles per kraujo ir smegenų barjerą. Todėl jie gali sukelti galvos skausmą, miego sutrikimus, galvos svaigimą, atminties sutrikimą ir depresiją. Sunkiais atvejais yra haliucinacijos, traukuliai, koma. Šis šalutinis poveikis yra žymiai mažiau ryškus hidrofiliniuose BAB, ypač atenololyje.

BAB gydymas gali būti susijęs su neuromuskulinio laidumo pažeidimu. Tai veda prie raumenų silpnumo, sumažėja ištvermė ir nuovargis.

Metabolizmas

Neselektyvios BAB slopina insulino gamybą kasoje. Kita vertus, šie vaistiniai preparatai slopina gliukozės suaktyvinimą iš kepenų, todėl diabetu sergantiems pacientams gali pasireikšti ilgalaikė hipoglikemija. Hipoglikemija skatina adrenalino išsiskyrimą į kraują, kuris veikia alfa adrenoreceptorius. Dėl to labai padidėja kraujospūdis.

Todėl, jei būtina skirti BAB pacientams, sergantiems kartu su cukriniu diabetu, pirmenybę reikėtų teikti kardiolektyviniams vaistams arba juos pakeisti kalcio antagonistais ar kitomis grupėmis.

Daugelis BAB, ypač ne selektyvių, mažina "gero" cholesterolio (didelio tankio alfa-lipoproteinų) koncentraciją kraujyje ir padidina "blogo" (trigliceridų ir labai mažo tankio lipoproteinų) kiekį kraujyje. Šis trūkumas atimamas iš vaistų, turinčių β1-vidinę simpatomimetiką ir α-blokuojančią veiklą (karvedilolis, labetololis, pindololis, dilevalolis, celiprololis).

Kitas šalutinis poveikis

BAB gydymas kai kuriais atvejais yra lytinis disfunkcija: erekcijos disfunkcija ir seksualinio potraukio praradimas. Šio poveikio mechanizmas yra neaiškus.

BAB gali sukelti odos pokyčius: bėrimas, niežėjimas, eritema, psoriazės simptomai. Retais atvejais registruojami plaukų slinkimas ir stomatitas.

Vienas iš rimtų šalutinių reiškinių yra kraujo susidarymo slopinimas, kai agranulocitozė ir trombocitopeninė purpura vystosi.

Anuliavimo sindromas

Jei BAB ilgą laiką naudojamas didelėmis dozėmis, staigus gydymo nutraukimas gali sukelti vadinamąjį nutraukimo sindromą. Tai pasireiškia krūtinės anginos priepuolių padidėjimu, skilvelių aritmijų atsiradimu, miokardo infarkto vystymu. Lengvesniais atvejais nutraukimo sindromui kartu yra tachikardija ir padidėjęs kraujospūdis. Pertraukimo sindromas paprastai pasireiškia po kelių dienų po BAB nutraukimo.

Norint išvengti atšaukimo sindromo vystymosi, turite laikytis šių taisyklių:

  • BAB atleiskite lėtai per dvi savaites, palaipsniui mažinkite dozę vienai dozei;
  • BAB nutraukimo metu ir po jo būtina apriboti fizinę veiklą, prireikus padidinti nitratų ir kitų antianginalinių vaistų dozę bei kraujo spaudimą mažinančius vaistus.

Kontraindikacijos

BAB yra visiškai kontraindikuotinas tokiose situacijose:

  • plaučių edema ir kardiogeninis šokas;
  • sunkus širdies veiklos sutrikimas;
  • bronchų astma;
  • sergantis sinusinis sindromas;
  • atrioventrikulinis blokas II - III laipsnis;
  • sistolinio kraujospūdžio lygis yra 100 mm Hg. st. ir žemiau;
  • širdies ritmas mažesnis nei 50 per minutę;
  • blogai kontroliuojamas nuo insulino nepriklausomas cukrinis diabetas.

Santykinė kontraindikacija dėl BAB-Raynaud sindromo ir periferinės arterijos aterosklerozės paskyrimo su periodinio išsiveržimo atsiradimu.

Kas yra beta blokatoriai? Klasifikavimas, narkotikų pavadinimai ir jų naudojimo niuansai

Beta blokatorių grupės preparatai yra labai įdomūs dėl jų nepaprasto veiksmingumo. Jie vartojami išeminės širdies raumens ligos, širdies nepakankamumo ir tam tikrų širdies anomalijų.

Dažnai gydytojai juos skiria patologiniams širdies ritmo pokyčiams. Beta adrenoblokatoriai yra vaistai, kurie tam tikrą laiką blokuoja įvairių tipų (β1-, β2-, β3-) adrenoreceptorius. Šių medžiagų vertę sunku pervertinti. Jie laikomi vieninteliu kardiologijos medicinos kliniku, kurio plėtrai buvo skirta Nobelio premija medicinoje.

Išskirkite beta adrenoblokatorius selektyviu ir neselektyviu. Iš informacinių knygų galima sužinoti, kad selektyvumas yra sugebėjimas blokuoti tik β1-adrenoreceptorius. Svarbu pažymėti, kad jis neveikia β2-adrenoreceptorių. Šiame straipsnyje pateikiama pagrindinė informacija apie šias medžiagas. Čia galite susipažinti su jų išsamia klasifikacija, taip pat vaistų ir jų poveikiu organizmui. Taigi, kas yra selektyvus ir neselektyvus beta blokatorius?

Beta blokatorių klasifikacija

Beta blokatorių klasifikacija yra visiškai paprasta. Kaip minėta anksčiau, visi vaistiniai preparatai skirstomi į dvi pagrindines grupes: neselektyvius ir selektyvius beta adrenoblokatorius.

Nelelektyviniai blokatoriai

Neselektyvūs beta adrenoblokatoriai yra vaistai, kurie selektyviai blokuoja β-adrenoreceptorius. Be to, jie turi stiprų antianginalinį, hipotenzinį, antiaritminį ir membraną stabilizuojantį poveikį.

Neselektyvių blokatorių grupė apima šiuos vaistus:

  • Propranololis (vaistai, turintys tą pačią veikliąją medžiagą: anaprilinas, inderalas, obsidanas);
  • Bopindololis (Sandinorm);
  • Levobunololis ("Vistagen");
  • Nadololas (Korgardas);
  • Obunolis;
  • Oxprenolol (Koretal, Trazikor);
  • Pindololis;
  • Sotalolis;
  • Timozolas (Arutymol).

Šio tipo β blokatorių antianginalinis poveikis yra tas, kad jie gali normalizuoti širdies susitraukimų dažnį. Be to, sumažėja miokardo kontraktyvumas, dėl kurio pamažu sumažėja jo poreikis deguonies porcijoms. Taigi kraujo tiekimas širdžiai yra gerokai patobulintas.

Šis poveikis yra dėl periferinių kraujagyslių simpatinės stimuliacijos sulėtėjimo ir slopinančio renino-angiotenzino sistemos aktyvumą. Ir tuo pačiu metu sumažėja bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas ir sumažėja širdies išeiga.

Nelelektyvaus blokavimo priemonė

Bet šių medžiagų antiaritminis poveikis yra susijęs su aritmogenų veiksnių pašalinimu. Kai kurios šių vaistų kategorijos turi vadinamąjį vidinį simpatomimetinį aktyvumą. Kitaip tariant, jie stipriai stimuliuoja beta adrenerginius receptorius.

Šie vaistai nesumažina ar labai šiek tiek sumažina širdies susitraukimų dažnį. Be to, jie neleidžia prailginti pastarųjų, atliekant fizines pratybas arba veikiant adrenerginių mimetikų.

Cardio selektyvūs vaistai

Išskirti šie širdies selektyvūs beta adrenoblokatoriai:

  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Atenolis;
  • Betacard;
  • Blokum;
  • Katenolis;
  • Catenololis;
  • Hipotentas
  • Myokordas;
  • Norman;
  • Prenormin;
  • Telvodinas;
  • Tenololis;
  • Tensikoras;
  • Velorinas;
  • Phalitonzin.

Kaip žinote, žmogaus kūno audinių struktūrose yra tam tikrų receptorių, kurie reaguoja į hormonų adrenaliną ir norepinefriną. Šiuo metu yra α1-, α2-, β1-, β2-adrenoreceptorių. Ne taip seniai buvo aprašyti β3-adrenoreceptoriai.

Pateikite adrenoreceptorių vietą ir vertę taip:

  • α1 - jis yra kūno induose (arterijose, venose ir kapiliaruose), aktyvus stimuliavimas sukelia jų spazmą ir staigų kraujospūdžio padidėjimą;
  • α2 - laikoma "neigiama grįžtamojo ryšio kilpa", skirta kūno audinių veiklos reguliavimo sistemai - tai rodo, kad jų stimuliavimas gali nedelsiant sumažinti kraujo spaudimą;
  • β1 - yra širdies raumens, o jų stimuliavimas sukelia širdies ritmo padidėjimą, be to didina deguonies poreikį miokarde;
  • β2 - dedama į inkstus, stimuliacija provokuoja bronchų spazmą.

Kardioselektyvūs β blokatoriai aktyviai veikia β1-adrenerginius receptorius. Kalbant apie neselektyvius, jie vienodai blokuoja β1 ir β2. Širdyje jo santykis yra 4: 1.

Kitaip tariant, šio širdies ir kraujagyslių sistemos organo su energija stimuliavimas vyksta daugiausia per β1. Sparčiai didinant beta adrenoblokatorių dozę, jų specifiškumas palaipsniui mažėja. Tik po to, kai šis selektyvus vaistas blokuoja abi receptorius.

Svarbu atkreipti dėmesį į tai, kad bet kuris selektyvus arba ne selektyvus beta blokatorius lygiai taip pat sumažina kraujo spaudimo lygį.

Tačiau tuo pačiu metu širdies selektyviuose beta adrenoblokatoriuose yra daug mažiau šalutinių poveikių. Būtent dėl ​​šios priežasties jie yra daug tinkamesni kreiptis dėl įvairių susijusių negalavimų.

Taigi, jie labiausiai tikėtina išprovokuoja bronchų spazmą. Tai paaiškinama tuo, kad jų veikla neveikia β2-adrenoreceptorių, esančių įspūdingoje kvėpavimo sistemos dalyje - plaučiuose.

Verta paminėti, kad selektyvūs blokatoriai yra daug silpnesni nei neselektyvūs. Be to, jie padidina periferinių kraujagyslių atsparumą. Būtent dėl ​​šios unikalios savybės šie vaistiniai preparatai skirti kardiologams, sergantiems rimtais periferinės kraujotakos sutrikimais. Tai daugiausia taikoma pacientams, turintiems pertraukiamą išnykimą.

Žmonės mažai žino, tačiau karvedilolis retai skiriamas sumažinti kraujo spaudimą ir pašalinti aritmijas. Jis paprastai vartojamas širdies nepakankamumui gydyti.

Naujausios kartos beta blokatoriai

Šiuo metu yra tokių pagrindinių kartų tokių narkotikų. Žinoma, pageidautina naudoti paskutinės (naujos) kartos vaistus. Jie rekomenduojami tris kartus per dieną.

Karvedilolis 25 mg

Be to, mes neturime pamiršti, kad jie tiesiogiai susiję tik su minimaliu nepageidaujamu šalutiniu poveikiu. Naujoviški vaistai yra karvedilolis ir tseliprolis. Kaip minėta anksčiau, jie yra gana sėkmingai naudojami gydyti įvairias širdies raumens ligas.

Neselektyvių ilgalaikio veikimo vaistai apima:

Tačiau tokie selektyvūs ilgalaikio veikimo vaistai yra šie:

  • Atenololis;
  • Betaksololis;
  • Bisoprololis;
  • Epanololis.

Stebėdami pasirinkto vaisto mažą efektyvumą, svarbu patikrinti nustatytą vaistą.

Jei reikia, turėtumėte kreiptis į savo asmeninį gydytoją, kad jis galėtų pasiimti naują vaistą. Viskas yra tai, kad dažnai priemonės paprastai neturi norimo poveikio pacientui.

Vaistiniai preparatai gali būti labai veiksmingi, tačiau tam tikras pacientas jiems nėra lengvas. Šiuo atveju viskas yra labai individualus ir priklauso nuo tam tikrų paciento sveikatos savybių.

Būtent dėl ​​šios priežasties gydymas turi būti atliekamas atsargiai ir ypatingai dėmesingai. Labai svarbu atkreipti dėmesį į visas žmogaus kūno savybes.

Kontraindikacijos

Būtent dėl ​​to, kad beta adrenoblokatoriai gali kažkaip paveikti įvairius organus ir sistemas (ne visada teigiamai), jų vartojimas yra nepageidaujamas ir netgi draudžiamas tam tikrais susijusiais kūno negalavimais.

Įvairūs neigiami poveikiai ir naudojimo draudimai yra tiesiogiai susiję su beta adrenerginių receptorių buvimu daugelyje organų ir žmogaus organizmo struktūrų.

Kontraindikacijos narkotikų vartojimui yra šios:

  • astma;
  • simptominis kraujospūdžio mažėjimas;
  • širdies ritmo sumažėjimas (reikšmingas paciento pulso sulėtėjimas);
  • sunkus dekompensuotas širdies nepakankamumas.

Kontraindikacijos gali būti santykinės (kai didelė nauda gydymo procesui yra didesnė už žalą ir nepageidaujamų reiškinių tikimybę):

  • įvairios širdies ir kraujagyslių sistemos ligos;
  • lėtinė obstrukcinė kvėpavimo takų liga;
  • sergantiems širdies nepakankamumu ir lėta pulse, vartojimas yra nepageidaujamas, bet draudžiamas;
  • cukrinis diabetas;
  • trumpalaikis apatinių galūnių šlaitas.

Susiję vaizdo įrašai

Kokie neselektyvieji ir selektyvūs beta adrenoblokatoriai (šių grupių vaistai) naudojami hipertenzijai ir širdies ligoms gydyti:

Nustatyta, kad ligos, vartojančios beta adrenoblokatorių, turi būti vartojamos labai atsargiai. Tai ypač aktualu moterims, kurios veža kūdikį ir maitina krūtimi. Kitas svarbus dalykas yra staigus pasirinkto vaisto atmetimas: bet kuriuo atveju nerekomenduojama staiga nutraukti to ar to narkotiko vartojimą. Priešingu atveju asmuo laukia netikėto reiškinio, vadinamo "pašalinimo sindromu".

Kaip įveikti hipertenziją namuose?

Norėdami atsikratyti hipertenzijos ir aiškių kraujagyslių, jums reikia.

Beta blokatoriai. Veiklos mechanizmas ir klasifikavimas. Indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis.

Beta adrenoblokatoriai arba beta adrenerginiai receptorių blokatoriai yra grupė vaistų, kurie jungiasi su beta adrenerginiais receptoriais ir blokuoja katecholaminų (adrenalino ir norepinefrino) poveikį joms. Beta adrenoblokatoriai priklauso pagrindiniams vaistams esminės arterinės hipertenzijos ir aukšto kraujospūdžio sindromo gydymui. Ši grupė narkotikų buvo naudojama hipertenzijai gydyti nuo 1960-ųjų, kai jie pirmą kartą įvedė klinikinę praktiką.

Discovery istorija

1948 m. R. P. Ahlquist aprašė du funkciškai skirtingus adrenoreceptorių tipus - alfa ir beta. Per ateinančius 10 metų buvo žinomos tik alfa adrenoreceptorių antagonistai. 1958 m. Buvo atrastas dichloisoprenalinas, jungiantis betono receptorių agonisto ir antagonisto savybes. Jis ir keletas kitų stebimų vaistų dar netinka klinikiniam naudojimui. Ir tik 1962 metais buvo sintezuotas propranololis (inderalis), kuris atvėrė naują ir ryškią širdies ir kraujagyslių ligų gydymo puslapį.

1988 m. Nobelio premija medicinos srityje gavo J. Black, G. Elion, G. Hutchings už naujų vaistų terapijos principų plėtojimą, visų pirma, kad būtų galima pagrįsti beta adrenoblokatorių vartojimą. Verta paminėti, kad beta adrenoblokatoriai buvo sukurti kaip antiaritminiai narkotikų grupės, o jų hipotenzinis poveikis buvo netikėtas klinikinis tyrimas. Iš pradžių jis buvo laikomas atsitiktiniu, toli gražu ne visada pageidaujamu veiksmu. Tik vėliau, 1964 m., Po Prichard ir Giilamo leidimo, buvo vertinama.

Beta adrenoblokatorių veikimo mechanizmas

Šių grupių narkotikų veikimo mechanizmas yra susijęs su jų gebėjimu blokuoti širdies raumens ir kitų audinių beta adrenerginius receptorius, sukeliančius daugelį šių vaistų hipotenzinio poveikio mechanizmo komponentų.

  • Sumažėjęs širdies išstūmimas, širdies susitraukimų dažnumas ir stiprumas, dėl ko miokardo deguonies poreikis mažėja, padidėja kraujospūdis, o miokardo kraujotaka perskirstoma.
  • Širdies susitraukimų dažnio sumažinimas. Šiuo atžvilgiu diastoliai optimizuoja bendrą koronarinį kraują ir palaiko pažeisto miokardo metabolizmą. Beta adrenoblokatoriai, apsaugantys miokardą, gali sumažinti infarkto zoną ir miokardo infarkto komplikacijų dažnį.
  • Viso periferinio pasipriešinimo mažinimas, sumažinant juvenų kamieninių ląstelių renino gamybą.
  • Norepinefrino išsiskyrimo iš postganglioninių simpatinių nervų skaidulų sumažinimas.
  • Padidėjęs kraujagysles plečiančių veiksnių (prostaciklino, prostaglandino E2, azoto oksido (II)) gamyba.
  • Sumažėja natrio jonų reabsorbcija inkstuose ir aortos lanko ir miego arterijos (somnoe) sinusų baroreceptorių jautrumas
  • Membraną stabilizuojantis veiksmas - membranų pralaidumo natrio ir kalio jonams mažinimas.

Be antihipertenzinių preparatų, beta adrenoblokatoriai turi tokį poveikį.

  • Antiaritminis aktyvumas, kuris yra dėl to, kad jie slopina katecholaminų veikimą, sulėtino sinusinį ritmą ir sumažina impulsų greitį atrioventrikulinės pertvaros.
  • Antiangininis veikla - konkurencingas blokavimas beta 1 adrenerginių receptorių miokardo ir kraujagyslių, kuris veda į širdies ritmas, miokardo susitraukimo, arterinio kraujo spaudimo sumažėjimas, o taip pat padidinti diastolės trukmė, gerinant širdies vainikinių kraujotaką. Apskritai, siekiant sumažinti deguonies širdies raumens poreikį, dėl to pasireiškia tolerancijos padidėjimas, sumažėja ischeminio periodo dažnis, sumažėja krūtinės anginos priepuolių atvejų pacientams, kuriems yra krūtinės krūtinės angina ir po infarkto sergate angina.
  • Anti-trombocitų gebėjimas sulėtinti trombocitų agregaciją ir stimuliuoja prostaciklino sintezę kraujagyslių sienelių endoteliu, mažina kraujo klampumą.
  • Antioksidacinis aktyvumas, pasireiškiantis laisvųjų riebalų rūgščių slopinimu iš riebalinio audinio, kurį sukelia katecholaminai. Sumažėjo deguonies poreikis tolesniam metabolizmui.
  • Sumažėjęs venų kraujo tekėjimas į širdį ir cirkuliuojantis plazmos tūris.
  • Sumažinkite insulino sekreciją, slopindami glikogenolizę kepenyse.
  • Jie turi raminamąjį poveikį ir padidina gimdos kontraktilumą nėštumo metu.

Iš lentelės paaiškėja, kad beta1 adrenoreceptoriai daugiausia yra širdies, kepenų ir skeleto raumenys. Katecholaminai, veikiantys beta1 adrenoreceptorius, stimuliuojasi, todėl širdies susitraukimų dažnis ir stiprumas padidėja.

Beta blokatorių klasifikacija

Priklausomai nuo vyraujančio beta-1 ir beta-2 poveikio, adrenoreceptoriai suskirstomi į:

  • širdies selektyvumas (metaprololis, atenololis, betaksololis, nebiololis);
  • cardio selective (Propranololis, Nadololis, Timololis, Metoprololis).

Farmakokinetiškai beta adrenoblokatoriai, priklausomai nuo jų gebėjimo tirpytis lipiduose ar vandenyje, yra suskirstyti į tris grupes.

  1. Lipofiliniai beta adrenoblokatoriai (oksprenololis, propranololis, alprenololis, karvedilolis, metaprololis, timololis). Vartojant per burną, jis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas (70-90%) skrandyje ir žarnyne. Šios grupės preparatai gerai įsiskverbia į įvairius audinius ir organus, taip pat per placentą ir kraujo-smegenų barjerą. Paprastai lipofiliniai beta adrenoblokatoriai skiriami mažomis dozėmis sunkiam kepenų ir stazinio širdies nepakankamumui.
  2. Hidrofiliniai beta blokatoriai (atenololis, nadololis, talinololis, sotalolis). Skirtingai nuo lipofilinių beta adrenoblokatorių, kai jie vartojami per burną, jie absorbuojasi tik 30-50%, metabolizuojami kepenyse, kurių ilgas pusinės eliminacijos laikas. Iš esmės išsiskiria per inkstus, todėl hidrofiliniai beta blokatoriai vartojami mažose dozėse, kurių nepakanka inkstų funkcijai.
  3. Liposarkoma ir hidrofilinių beta-blokatorių, arba amfifilinės blokatoriai (acebutololio, bizoprololio, betaksololio, pindololio, celiprololio), yra tirpus lipidų, ir vandens absorbuojamas išgėrus 40-60% nuo kompozicijos. Jie užima tarpinę poziciją tarp lipo ir hidrofilinių beta adrenoblokatorių ir vienodai išsiskiria per inkstus ir kepenis. Narkotikai skirti pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų ir kepenų nepakankamumas.

Beta blokatorių klasifikacija kartoms

  1. Cardione selektyvus (propranololis, nadololis, timololis, oksprenololis, pindololis, alprenololis, penbutololis, karteololis, bopindololis).
  2. Cardioselective (atenololis, metoprololis, bisoprololis, betaksololis, nebolololas, bevantololis, esmololas, acebutololis, talinololis).
  3. Beta adrenoblokatoriai su alfa adrenerginių receptorių blokatorių savybėmis (carvedilolis, labetalolis, celiprololis) yra vaistai, kurie būdingi abiejų blokatorių grupių hipotenzinio poveikio mechanizmams.

Kardioselektyvieji ir ne kardioselektyvūs beta blokatoriai, savo ruožtu, yra suskirstyti į vaistus, turinčius vidinį simpatomimetinį aktyvumą ir be jo.

  1. Kardioneselektyvių beta adrenoblokatoriai be vidiniu simpatomimetiniu veiklos (atenololio, metoprololio, betaksololio, bizoprololio, nebivololio), kartu su antihipertenzinis veiksmų lėtina širdies ritmą, atsižvelgiant antiaritmikais poveikis, o ne sukelti bronchų spazmą.
  2. Kardioselektyvaus beta-blokatoriai vidinės simpatomimetinio veiklos (acebutololiu, talinololio, celiprololio) mažiau sulėtina širdies susitraukimų dažnis, slopina automatizmas sinusinio mazgo ir atrioventrikulinio laidumo, teikia didelę antiangininiu ir antiaritminį poveikį sinusinė tachikardija, supraventrikulinės aritmijos ir skilvelių, turi mažai įtakos beta -2 adrenerginiai plaučių kraujagyslių bronchų receptoriai.
  3. Nebioselektyvūs beta adrenerginiai blokatoriai, neturintys vidinio simpatomimetinio aktyvumo (propranololis, nadololis, timololis), turi didžiausią antianginalinį poveikį, todėl dažniau jie skiriami pacientams, kuriems yra angina.
  4. Nebioselektyvūs beta adrenoblokatoriai su būdingu simpatomimetiniu aktyvumu (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) ne tik blokuoja, bet ir iš dalies stimuliuoja beta adrenoreceptorius. Šios grupės vaistai mažesni, sumažina širdies susitraukimų dažnį, sulėtino atrioventrikulinę laidumą ir sumažina miokardo kontraktilumą. Jie gali būti skiriami pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir švelniu laidumo sutrikimu, širdies nepakankamumu ir retais impulsais.

Širdies selektyvumas beta adrenoblokatorių

Kardioselektyvūs beta blokatoriai blokuoja beta-1 adrenoreceptorius, esančius širdies raumens ląstelėse, inkstų juxtaglomerulinį aparatą, riebalinį audinį, laidžiosios širdies ir žarnyno sistemą. Tačiau beta adrenoblokatorių selektyvumas priklauso nuo dozės ir dingsta, kai vartojama didelė beta-1 selektyvių beta adrenoblokatorių dozė.

Neselektyvūs beta blokatoriai veikia abiejų tipų receptorius, beta1 ir beta-2 adrenoreceptorius. Beta-2 adrenoreceptoriai yra kraujagyslių, bronchų, gimdos, kasos, kepenų ir riebalinio audinio raumenyse. Šie vaistiniai preparatai padidina nėštumo gimdos sutrikimus, dėl kurių gali pasireikšti priešlaikinis gimdymas. Tuo pačiu metu beta-2 adrenoreceptorių blokada yra susijusi su neselektyvių beta adrenoblokatorių neigiamais poveikiais (bronchų spazmas, periferinis vazospasmas, gliukozė ir lipidų metabolizmas).

Kardioselektyvaus beta blokatoriai turėti per kardioneselektyvių, kai pacientai su arterinės hipertenzijos, astmos ir kitų ligų, kvėpavimo sistemos gydymo, bronchų spazmu, diabetas, protarpinio karščiavimo pranašumą.

Paskyrimo nuorodos:

  • esminė arterinė hipertenzija;
  • antrinė arterinė hipertenzija;
  • Hypersympathicotonia požymiai (tachikardija, didelis pulsas, hiperkinetinis hemodinamikos tipas);
  • kartu sukelta vainikinių arterijų liga; - krūtinės krūtinės angina (rūkaliai selektyvūs beta blokatoriai, nerūkantieji - neselektyvios);
  • patyrė širdies priepuolį, nepriklausomai nuo krūtinės anginos;
  • širdies ritmo sutrikimas (prieširdžių ir skilvelių priešlaikinis bėrimas, tachikardija);
  • subkompensuotas širdies nepakankamumas;
  • hipertrofinė kardiomiopatija, subaortinė stenozė;
  • mitralinio vožtuvo prolapsas;
  • skilvelių virpėjimo ir staigios mirties pavojus;
  • arterijos hipertenzija priešoperaciniu ir pooperaciniu laikotarpiu;
  • Beta adrenoblokatoriai taip pat skirti migrenai, hipertirozei, alkoholiui ir narkotikų vartojimui.

Beta adrenoblokatoriai: kontraindikacijos

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos šono:

  • bradikardija;
  • atrioventrikulinis blokas 2-3 laipsnių;
  • hipotenzija;
  • ūmus širdies nepakankamumas;
  • kardiogeninis šokas;
  • vazospazinė angina.

Iš kitų organų ir sistemų:

  • bronchų astma;
  • lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
  • periferinių kraujagyslių stenozuojanti liga, esant ramybės galūnių išemijai.

Beta blokatoriai: šalutinis poveikis

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos šono:

  • širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas;
  • lėtinti atrioventrikulinį laidumą;
  • reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas;
  • sumažėjusi išmetimo frakcija.

Iš kitų organų ir sistemų:

  • kvėpavimo sistemos sutrikimai (bronchų spazmas, bronchų praeinamumo pažeidimas, lėtinių plaučių ligų paūmėjimas);
  • periferinė kraujagyslių susiaurėjimas (Rayno sindromas, šalčio galūnės, pakitęs burbulas);
  • psichoemociniai sutrikimai (silpnumas, mieguistumas, atminties sutrikimas, emocinis labilumas, depresija, ūminė psichozė, miego sutrikimai, haliucinacijos);
  • virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, pepsinės opos paūmėjimas, kolitas);
  • nutraukimo sindromas;
  • angliavandenių ir lipidų metabolizmo pažeidimas;
  • raumenų silpnumas, netoleravimas;
  • impotencija ir sumažėjęs lytinis potraukis;
  • sumažėjusi inkstų funkcija dėl sumažėjusios perfuzijos;
  • sumažėjo ašarų gamyba, konjunktyvitas;
  • odos sutrikimai (dermatitas, bėrimas, psoriazės paūmėjimas);
  • vaisiaus hipotrofija.

Beta adrenoblokatoriai ir diabetas

Antro tipo cukrinio diabeto atveju pirmenybė teikiama selektyviems beta adrenoblokatoriams, nes jų dismetabolinės savybės (hiperglikemija, sumažėjęs jautrumas insulinui) yra silpnesnės nei ne selektyvios.

Beta adrenoblokatoriai ir nėštumas

Nėštumo metu beta adrenoblokatorių (neselektyvių) naudojimas yra nepageidaujamas, nes jie sukelia bradikardiją ir hipoksemiją, po kurios vyksta vaisiaus hipotrofija.

Kokius narkotikus iš beta adrenoblokatorių grupės geriau naudoti?

Kalbant apie beta adrenerginių blokatorių kaip antihipertenzinių vaistų klasę, reikia vartoti vaistus, kurių selektyvumas yra beta1 (mažiau šalutinis poveikis), be vidinio simpatomimetinio aktyvumo (veiksmingesnis) ir vazodilatacinių savybių.

Koks beta blokatorius yra geresnis?

Santykinai neseniai mūsų šalyje pasirodė beta blokatorius, turintis optimaliausią visų charakteristikų, reikalingų lėtinių ligų (arterinės hipertenzijos ir vainikinių arterijų ligų) gydymui, derinys - Lokren.

Lokren yra originalus ir tuo pačiu metu nebrangus beta blokatorius, turintis aukštą beta-1 selektyvumą ir ilgiausią pusinės eliminacijos periodą (15-20 valandų), kuris leidžia jį naudoti kartą per dieną. Tačiau jis neturi vidinės simpatomimetikos veiklos. Šis vaistas normalizuoja kraujo spaudimo dienos ritmo kintamumą, padeda sumažinti ryto kraujo spaudimo padidėjimo laipsnį. Lokren gydant pacientus, sergančius širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis, krūtinės anginos priepuolių dažnis sumažėjo, padidėjo fizinio krūvio pablogėjimas. Šis vaistas nesukelia silpnumo, nuovargio, neturi įtakos angliavandenių ir lipidų metabolizmui.

Antras vaistas, kurį galima išskirti, yra Nebilet (nebiololis). Jis užima ypatingą vietą beta adrenoblokatorių klasėje dėl savo neįprastų savybių. Nebilet sudaro du izomerai: pirmasis yra beta blokatorius, o antrasis - vazodilatatorius. Šis vaistas tiesiogiai veikia azoto oksido (NO) sintezės stimuliaciją kraujagyslių endoteliu.

Dėl dvigubo veikimo mechanizmo Nebilet gali būti skiriamas pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir kartu lėtinėmis obstrukcinėmis plaučių ligomis, periferinių arterijų aterosklerozė, stazinis širdies nepakankamumas, sunki dislipidemija ir cukrinis diabetas.

Kalbant apie pastaruosius du patologinius procesus, šiandien yra nemažai mokslinių įrodymų, kad "Nebilet" ne tik neigiamai veikia lipidų ir angliavandenių apykaitą, bet ir normalizuoja poveikį cholesterolio, trigliceridų, gliukozės kiekiui kraujyje ir gliukuotiems hemoglobino kiekiams. Tyrėjai susieja šias ypatybes, būdingas beta adrenoblokatorių grupei su NO-moduliuojančiu vaisto aktyvumu.

Beta blokatoriaus nutraukimo sindromas

Staigus beta adrenoreceptorių blokatorių nutraukimas po jų ilgalaikio vartojimo, ypač didelėmis dozėmis, gali sukelti nestabilios krūtinės anginos, skilvelinės tachikardijos, miokardo infarkto ir kartais net staigios mirties simptomus. Pasibaigus beta adrenoreceptorių blokatorių, nutraukimo sindromas pasireiškia po kelių dienų (rečiau - po 2 savaičių).

Siekiant išvengti rimtų šių vaistų panaikinimo pasekmių, reikėtų laikytis šių rekomendacijų:

  • Beta adrenoreceptorių blokatorių naudojimas palaipsniui, 2 savaites, pagal šią schemą: 1 paros dozė per parą mažėja ne daugiau kaip 80 mg, 5 dieną - 40 mg, 9 dieną - 20 mg ir 13 - 10 mg;
  • pacientai, serganti vainikine arterine liga, beta adrenoreceptorių blokatorių nutraukimo metu ir po jo turi apriboti fizinį aktyvumą ir prireikus padidinti nitratų dozę;
  • Asmenims, sergantiems vainikinių arterijų liga, kuriems atliekama vainikinių arterijų šuntavimo operacija, prieš chirurginę operaciją neatšauta beta adrenoreceptorių blokatorių, 2 valandos iki operacijos skiriama 1/2 paros dozės, tačiau beta adrenoblokatoriai nevartojami operacijos metu, bet 2 dienas. po jo įvedimo į veną.

Skaityti Daugiau Apie Laivų