Visų tipų adrenerginių blokatorių išsami apžvalga: selektyvi, neselektyvi, alfa, beta

Šiame straipsnyje jūs sužinosite, kas yra "adrenoblockers", į kurias grupes jie suskirstyti. Jo veikimo mechanizmas, indikacijos, narkotikų blokatorių sąrašas.

Adrenolitikai (adrenerginiai blokatoriai) - tai narkotikų grupė, blokuojanti nervinius impulsus, reaguojančius į norepinefriną ir adrenaliną. Jų vaistinis poveikis yra priešingas adrenalino ir noradrenalino poveikiui organizmui. Šios farmacinės grupės pavadinimas pasakoja apie save - jame esantys vaistai "pertraukia" kraujagyslių širdyje ir sienose esančius adrenoreceptorius.

Tokie vaistiniai preparatai plačiai naudojami kraujagyslių ir širdies ligų gydymui kardiologijoje ir terapijoje. Kardiologai dažnai juos skiria pagyvenusiems žmonėms, kuriems diagnozuota arterinė hipertenzija, širdies aritmija ir kitos širdies ir kraujagyslių patologijos.

Adrenerginio blokatoriaus klasifikacija

Kraujagyslių sienose yra 4 receptorių tipai: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerginiai receptoriai. Dažniausiai yra alfa- ir beta adrenoblokatoriai, "išjungiantys" atitinkamus adrenalino receptorius. Taip pat yra alfa-beta blokatorių, kurie vienu metu blokuoja visus receptorius.

Kiekvienos grupės priemonės gali būti selektyvios, selektyviai pertraukiančios tik vieną receptoriaus tipą, pavyzdžiui, alfa-1. Ir neselektyvios, tuo pat metu blokuojant abu tipus: beta-1 ir -2 arba alfa-1 ir alfa-2. Pavyzdžiui, selektyvūs beta blokatoriai gali paveikti tik beta-1.

Bendras adrenerginių blokatorių veikimo mechanizmas

Kai norepinefrinas ar adrenalinas patenka į kraują, adrenoreceptoriai nedelsdami reaguoja, kreipdamiesi į jį. Dėl šio proceso organizme atsiranda toks poveikis:

  • laivai yra susiaurinti;
  • pulsas pagreitina;
  • padidėja kraujospūdis;
  • padidėja gliukozės kiekis kraujyje;
  • bronchai plečiasi.

Jei yra tam tikrų ligų, pvz., Aritmija ar hipertenzija, toks poveikis žmogui yra nepageidaujamas, nes jie gali išprovokuoti hipertenzinę krizę arba ligos atkrytį. Adrenerginiai blokatoriai "išjungia" šiuos receptorius, todėl jie veikia visiškai priešingai:

  • išsiplėsti kraujagysles;
  • mažesnis širdies ritmas;
  • užkirsti kelią aukštam kraujo
  • siauras bronchinis liumenis;
  • žemas kraujospūdis.

Tai yra įprasti veiksmai, būdingi visiems adrenolitinės grupės veikliams. Tačiau priklausomai nuo poveikio tam tikriems receptoriams, vaistiniai preparatai skirstomi į pogrupius. Jų veiksmai šiek tiek skiriasi.

Dažnas šalutinis poveikis

Bendras visų adrenerginių blokatorių (alfa, beta) yra:

  1. Galvos skausmas
  2. Nuovargis
  3. Mieguistumas.
  4. Galvos svaigimas.
  5. Padidėjęs nervingumas.
  6. Galimas trumpalaikis sinkopas.
  7. Sutrikdykite įprastą skrandžio veiklą ir virškinimą.
  8. Alerginės reakcijos.

Kadangi skirtingų pogrupių vaistų poveikis šiek tiek skiriasi, jų nepageidaujamas poveikis taip pat skiriasi.

Bendrosios selektyviųjų ir neselektyvių beta blokatorių kontraindikacijos:

  • bradikardija;
  • silpnas sinusinis sindromas;
  • ūmus širdies nepakankamumas;
  • atrioventrikulinė ir sinoatrialinė blokada;
  • hipotenzija;
  • dekompensuotas širdies nepakankamumas;
  • alergija vaistų komponentams.

Neselektyvių blokatorių negalima vartoti bronchinės astmos ir sulėtėjusios kraujagyslių ligos atveju, selektyviai - jei yra periferinės kraujo cirkuliacijos patologija.

Paspauskite ant nuotraukos norėdami padidinti

Tokie vaistai turėtų paskirti kardiologą ar terapeutą. Nepriklausomas nekontroliuojamas priėmimas gali sukelti rimtų pasekmių iki mirtino rezultato dėl širdies sustojimo, kardiogeninio ar anafilaksinio šoko.

Alfa blokatoriai

Veiksmas

Alfa-1 receptorių adrenerginiai blokatoriai išsiplės kraujagysles organizme: periferinė - pastebimai paraudusi oda ir gleivinės; vidiniai organai - ypač inkstai su žarnyne. Tai didina periferinį kraujo tekėjimą, pagerina audinių mikrocirkuliaciją. Laivų išilgai periferijos pasipriešinimas mažėja, slėgis mažėja ir be reflekso padidėja širdies ritmas.

Sumažinus veninio kraujo grįžimą į atriumą ir "periferijos" išsiplėtimą, širdies apkrova gerokai sumažėja. Dėl savo darbo reljefo sumažėja kairiojo skilvelio hipertrofijos laipsnis, būdingas hipertenzija sergantiems pacientams ir vyresnio amžiaus žmonėms su širdies ligomis.

  • Poveikis riebalų apykaitai. Alfa-AB sumažina trigliceridus, "blogą" cholesterolį ir padidina didelio tankio lipoproteinų kiekį. Šis papildomas poveikis yra naudingas žmonėms, sergantiems hipertenzija, apsunkinančia aterosklerozę.
  • Poveikis angliavandenių mainams. Vartojant vaistus padidėja ląstelių jautrumas insulinui. Dėl to gliukozė absorbuojama greičiau ir efektyviau, o tai reiškia, kad jo kiekis kraujyje nepadidėja. Šis veiksmas yra svarbus diabetu sergantiems pacientams, kuriems alfa blokatoriai mažina cukraus kiekį kraujyje.
  • Sumažinkite uždegimo požymių sunkumą urogenitalinės sistemos organuose. Šios priemonės sėkmingai naudojamos prostatos hiperplazijai, siekiant pašalinti kai kuriuos būdingus simptomus: dalinį šlapimo pūslės ištuštinimą, deginimą šlaplėje, dažną ir naktinį šlapinimąsi.

Alfa-2 adrenalino receptorių blokatoriai turi priešingą poveikį: susiaurina kraujagysles, padidina kraujo spaudimą. Todėl kardiologijos praktikoje nenaudojama. Bet jie sėkmingai gydo bejėgiškumą vyrų.

Vaistų sąrašas

Lentelėje pateikiamas tarptautinių generinių vaistų sąrašas iš alfa receptorių blokatorių grupės.

Farmakologinė grupė - alfa blokatoriai

Pogrupių preparatai nėra įtraukti. Įgalinti

Aprašymas

Vaistiniai preparatai, kurie gali ekspozicijos sintetiniams alfa-adrenerginiams receptoriams ekspozicijuoti po sąlyčio su vidutiniu (norepinefrino) arba adrenomimetikų, cirkuliuojančių kraujyje (endogeninis adrenalinas, vaistai), yra suskirstyti į selektyvią alfa1-adrenerginiai blokatoriai (alfuzozinas, prazozinas, doksazosinas, tamsulozinas, terazozinas ir kt.) ir neselektyviosios, blokuojančios ir alfa1-, ir alfa2-adrenoreceptoriai (fenotalaminas, tropodifenas, skalsiniai alkaloidai ir jų dariniai, nicergolinas, propoksanas, butiroksanas ir kt.). Šios grupės preparatai neleidžia vazokonstrikciniams impulsams pereiti per adrenergines sinapses ir taip sukelia arteriolių ir prepaliarijų išsivystymą. Kitas poveikis blokuojamas alfa1-Adrenoreceptoriai - tai gerybinė prekyba su gerybine prostatos hiperplazija (žr. "Priemonės, veikiančios prostatos liaukos metabolizmą ir urodinaminius korektorius").

Adrenerginiai blokatoriai (α, β): klasifikacija, naudojimas, veikimo mechanizmas, narkotikų sąrašas

Adrenerginiai blokatoriai sudaro didelę narkotikų grupę, sukeliančią adrenalino ir norepinefrino receptorių blokadą. Jie plačiai naudojami terapinėje ir kardiologinėje praktikoje, yra skiriami visur skirtingo amžiaus pacientams, bet daugiausia vyresnio amžiaus žmonėms, kurie labiausiai tikėtinai turi kraujagyslių ir širdies pažeidimų.

Organų ir sistemų funkcionavimas priklauso nuo daugybės biologiškai aktyvių medžiagų, kurios veikia tam tikrus receptorius ir sukelia tam tikrus pokyčius - kraujagyslių išsiplėtimas ar susitraukimas, širdies susitraukimų stiprumo sumažėjimas ar padidėjimas, bronchų spazmas ir kt. Tam tikrose situacijose šių hormonų veikla yra yra pernelyg didelis arba yra būtina neutralizuoti jų poveikį ligai.

Adrenalino ir norepinefrino išskiriami antinksčių meduliai ir jų biologinis poveikis - vasoaktyvumas, padidėjęs slėgis, padidėjęs cukraus kiekis kraujyje, išsiplėtę bronchai, raumenų atpalaidavimas, išsiplėtę moksleiviai. Šie reiškiniai yra įmanomi dėl periferinių nervų galūnių hormonų išsiskyrimo, iš kurių būtini impulsai eina į organus ir audinius.

Įvairiose ligose tampa būtina blokuoti adrenerginius impulsus, kad būtų pašalintas adrenalino ir norepinefrino poveikis. Šiuo tikslu naudojami adrenerginiai blokatoriai, kurių veikimo mechanizmas yra adrenoreceptorių blokavimas, baltymų molekulės adrenalinui ir noradrenalinui, o pačių hormonų formavimas ir sekrecija nėra sutrikdyta.

Klasifikacija adrenoblokiruyuschih medžiagų

Yra alfa-1, alfa-2, beta-1 ir beta-2 receptorių, esančių kraujagyslių sienose ir širdyje. Atsižvelgiant į inaktyvuotų receptorių tipą, alfa ir beta adrenoblokatoriai yra izoliuoti.

Nešiojamieji fentolaminas, tropafenas, piroksanas iki alfa adrenerginių blokatorių, anaprilinas, labetalolis, atenololis ir kiti yra priemonės, slopinančios beta receptorių aktyvumą. Pirmosios grupės preparatai išjungia tik tuos adrenalino ir noradrenalino padarinius, kuriuos veikia alfa receptoriai, o antrieji - atitinkamai beta adrenerginiai receptoriai.

Norint padidinti gydymo veiksmingumą ir pašalinti tam tikrą šalutinį poveikį, buvo sukurtos selektyvios adrenoblokatorių blokuojančios medžiagos, kurios veikia griežtai pagal konkretaus receptoriaus tipą (α1,2, β1,2).

Adrenerginės blokuojančios grupės

  1. Alfa blokatoriai:
    • α-1-adrenoblokatoriai - prazosinas, doksazosinas;
    • α-2-blokatoriai - johimbinas;
    • α-1,2 blokatoriai - fentolaminas, pirroksanas, nicergolinas.
  1. Beta blokatoriai:
    • kardioselektyvūs (β-1) adrenoblokatoriai - atenololis, bisoprololis;
    • neselektyvūs β-1,2-adrenerginiai blokatoriai - propranololis, sotalolis, timololis.
  1. Abiejų alfa ir beta adrenerginių receptorių blokatoriai - labetalolis, karvedilolis.

Alfa blokatoriai

Alfa blokatoriai (alfa-AB), kurie blokuoja skirtingus alfa receptorių tipus, veikia taip pat ir realizuoja tą patį farmakologinį poveikį, o jų vartojimo skirtumų yra nepageidaujamų reakcijų, kurios dėl akivaizdžių priežasčių yra didesnės alfa-1,2 -blokatoriai, nes jie yra nukreipti iš karto į visus adrenalino receptorius.

Šios grupės preparatai prisideda prie kraujagyslių liumenų, kurie yra ypač pastebimi odoje, gleivinėse, žarnyno sienose, inkstuose, ekspansija. Padidėjęs periferinio kraujotakos pajėgumas, kraujagyslių sienelių atsparumas ir sisteminis arterinis slėgis mažėja, todėl žymiai palengvėja kraujotakos sistemos periferijoje esanti mikrocirkuliacija ir kraujotaka.

Venų grąžos sumažėjimas dėl "periferijos" išsiplėtimo ir atsipalaidavimo padeda sumažinti širdies apkrovą, dėl kurio jo darbas tampa lengvesnis ir kūno būklė pagerėja. Alfa adrenerginiai blokatoriai padeda sumažinti kairiojo skilvelio sienos hipertrofijos laipsnį, palengvindami kūno darbą, nesukelia tachikardijos, kuri dažnai pasitaiko naudojant daugybę antihipertenzinių vaistų.

Be kraujagysles plečiančių ir hipotenzinį poveikį, alfa adrenoreceptorių blokatorių pakeisti į gerąją pusę riebalų apykaitą, taip prisidedant prie bendro cholesterolio ir trigliceridų koncentracija mažinimo, didinant koncentracijos antiaterogeninio riebalų frakcijos, tačiau jų funkcija gali nutukimo ir Dislipidemijos skirtingos kilmės.

Naudojant α-blokatorius, pasikeičia ir angliavandenių metabolizmas. Ląstelės tampa jautresnės insulinui, todėl cukrus yra geriau ir greičiau absorbuojamas, o tai užkerta kelią hiperglikemijai ir normalizuoja gliukozės kiekį kraujyje. Šis poveikis yra labai svarbus diabetu sergantiems pacientams.

Speciali alfa blokatorių sritis yra urologinė patologija. Tokiu būdu, α-adrenoreceptorių blokavimo vaistai yra plačiai naudojami prostatos hiperplazijos dėl savo gebėjimo pašalinti kai kurių jos simptomų (nakties šlapinimasis, dalinis ištuštinti šlapimo pūslės, deginimo pojūtis šlaplėje).

Alfa-2 adrenerginiai blokatoriai silpnai veikia kraujagyslių sienas ir širdį, todėl jie nėra populiari kardiologijoje, tačiau klinikinių tyrimų metu buvo pastebėtas ryškus poveikis seksualinei sferai. Šis faktas buvo priežastis, kodėl vyrams buvo paskirta seksualinė disfunkcija.

Alfa-AB vartojimo indikacijos yra:

  • Periferinio kraujo tėkmės sutrikimai - Raynaudo liga, akrocianozė, diabetinė mikroangiopatija);
  • Migrena;
  • Feochromocitoma;
  • Galūnių minkštųjų audinių trofiniai pažeidimai, ypač aterosklerozės, šalčio, pragulų;
  • Hipertenzija;
  • Insulto pasekmės, trumpalaikiai išemijos priepuoliai, kraujagyslių demencija;
  • Lėtinis širdies nepakankamumas;
  • Prostatos adenoma;
  • Anestezija ir chirurgija - hipertenzinių krizių prevencijai.

Prazozinas, doksazosinas yra aktyviai naudojamas hipertenzijos gydymui, tamsulozinas, terazosinas veiksmingai veikia prostatos hiperplaziją. Pirroksanas pasižymi raminamu poveikiu, pagerina miegą, nusiramina alerginį dermatitą. Be to, dėl galimybės slopinti vestibulinio aparato veiklą, pirroksanas gali būti skiriamas dėl jūros ir oro ligų. Piktnaudžiavimo narkotikais praktikoje ji naudojama siekiant sumažinti morfino nutraukimo sindromo pasireiškimus ir alkoholio vartojimą.

Nicergolinas neurologas yra naudojamas kraujagyslių encefalopatijos, smegenų aterosklerozės, kaip parodyta ūmių ir lėtinių sutrikimų smegenų kraujo srauto gydymo, trumpalaikių išemijos priepuolių, ji gali būti skiriamas galvos traumos, dėl migrenos priepuolių prevencijai. Jis turi puiki vazodilatinančio efekto, pagerina kraujo apytaką galūnes ir todėl yra naudojamas periferinės lovos patologijoje (Raynaudo liga, aterosklerozė, diabetas ir kt.).

Beta blokatoriai

Beta adrenoblokatoriai (beta-AB), vartojami medicinoje, yra nukreipti arba į bet kokį beta receptorių tipą (1,2), tiek į beta-1. Pirmasis yra vadinamas neselektyviu, antrasis - selektyvus. Selektyvus beta-2-AB nerekomenduojamas terapiniais tikslais, nes jie neturi reikšmingo farmakologinio poveikio, kiti yra plačiai paplitę.

pagrindinis beta blokatorių veikimas

Beta adrenoblokatoriai turi daugybę padarinių, susijusių su kraujagyslių ir širdies beta receptorių inaktyvavimu. Kai kurie iš jų gali ne tik blokuoti, bet ir tam tikru mastu aktyvinti receptorių molekules - vadinamąjį vidinį simatomimetinį aktyvumą. Šis turtas yra pažymėtas neselektyviais vaistais, tuo tarpu selektyvių beta-1 blokatorių trūksta.

Beta blokatoriai plačiai naudojami širdies ir kraujagyslių sistemos ligų gydymui - miokardo išemija, aritmija, hipertenzija. Jie sumažina širdies susitraukimų dažnį, mažina kraujospūdį ir suteikia anestezijos poveikį angina. Dėmesio koncentracijos depresija yra susijusi su centrinės nervų sistemos depresija atskirais preparatais, kurie yra svarbūs transporto vairuotojams ir žmonėms, dirbantiems intensyvaus fizinio ir psichinio darbo. Tuo pačiu metu šis poveikis gali būti vartojamas nerimo sutrikimams.

Neselektyvūs beta adrenoblokatoriai

Neselektyvių veiksmų priemonės prisideda prie širdies susitraukimų mažinimo, šiek tiek sumažina bendrą kraujagyslių periferinį atsparumą, turi hipotenzinį poveikį. Susilpnėja miokardo veikla, todėl deguonies kiekis, reikalingas širdies darbui, taip pat tampa mažesnis, todėl atsparumas hipoksijai didėja (pvz., Išeminės ligos atveju).

Sumažinus kraujagyslių toną, sumažinant renino išsiskyrimą į kraują, pasiekiamas hipotenzinis beta-AB poveikis hipertenzijai. Jie turi antihipaktozę ir antitrombozinį poveikį, sumažina sužadinimo centrų aktyvumą širdies laidumo sistemoje, užkertant kelią aritmijoms.

Beta adrenoblokatoriai tonas lygiuosius raumenis bronchų, gimdos, virškinimo trakto, ir tuo pačiu metu atpalaiduoja šlapimo pūslės sfinkterio.

Poveikis poveikiui leidžia beta blokatorius mažinti miokardo infarkto ir staigios koronarinės mirties tikimybę, remiantis kai kuriais šaltiniais, perpus. Pacientai, sergantiems širdies išemija vartojimo metu, pažymi, kad skausmo priepuoliai tampa vis retesni, padidėja atsparumas fiziniam ir psichiniam stresui. Hipertenzija sergantiems pacientams, sergantiems neselektyviu beta-AB, smegenų ir miokardo išemijos ūminių kraujotakos sutrikimų rizika tampa mažesnė.

Gebėjimas padidinti myometriumo toną leidžia naudoti šios grupės narkotikus ginekologinėje praktikoje, siekiant išvengti aortos kraujavimo per gimdymą, kraujo netekimui operacijų metu ir gydyti.

Selektyvūs beta blokatoriai

Selektyvūs beta adrenoblokatoriai pirmiausia veikia širdį. Jų įtaka mažėja:

  1. Sumažinti širdies ritmą;
  2. Sumažina sinusinio mazgo, takų ir miokardo veiklos aktyvumą, taip pasiekdamas antiaritminį poveikį;
  3. Reikiamo deguonies miokardo mažinimas - antihipaktinis poveikis;
  4. Sumažintas sistemos slėgis;
  5. Širdies priepuolio nekrozės centro apribojimas.

Beta adrenoblokatorių paskyrimas sumažina širdies raumens apkrovą ir kraujo tūrį, patenkantį į aortą iš kairiojo skilvelio sistolės metu. Pacientams, vartojantiems selektyvius vaistus, sumažėja tachikardijos rizika, kai keičiasi buvimo vieta nuo gulėjimo iki vertikalios.

Kardioselektyvių beta adrenoblokatorių klinikinis poveikis yra insulto dažnumo ir sunkumo sumažinimas, padidėjęs atsparumas fiziniam ir psichoemociniam stresui. Be to, kad pagerintų gyvenimo kokybę, jie sumažina mirtingumą nuo širdies ligos, hipoglikemijos tikimybę diabetu, astmos bronchų spazmą.

Selektyviojo beta-AB sąraše yra daug daiktų, įskaitant atenololį, acebutololį, bisoprololą, metoprololą (egiloką), nebivololį. Neselektyvūs adrenerginio aktyvumo blokatoriai yra nadololis, pindololis (viskis), propranololis (anaprilinas, obzidanas), timololis (akių lašai).

Beta adrenoblokatorių paskyrimo nuorodos:

  • Padidėjęs sisteminis ir intraokulinis (glaukomos) slėgis;
  • Tachikardija;
  • Išeminė širdies liga (angina pectoris, miokardo infarktas);
  • Migrenos prevencija;
  • Hipertrofinė kardiomiopatija;
  • Pheochromocitoma, tirotoksikozė.

Beta adrenoblokatoriai yra rimta narkotikų grupė, kurią gali skirti tik gydytojas, tačiau šiuo atveju galimos nepageidaujamos reakcijos. Pacientai gali patirti galvos skausmą ir galvos svaigimą, skundžiasi dėl blogo miego, silpnumo, sumažėjusio emocinio fono. Šalutinis poveikis gali būti hipotenzija, širdies susitraukimų dažnis ar sutrikimas, alerginės reakcijos, dusulys.

Neelektyvaus šalutinio poveikio beta adrenoblokatorių sudėtyje yra širdies nepakankamumo, regėjimo sutrikimų, silpnumo, kvėpavimo nepakankamumo požymių. Akių lašai gali sukelti gleivinės sudirginimą, deginimo pojūtį, ašarą, uždegimo procesus akies audiniuose. Visi šie simptomai reikalauja konsultacijos su specialistu.

Nustatydamas beta adrenoblokatorius, gydytojas visada atsižvelgia į kontraindikacijų buvimą, kurių dažnumas yra labiau selektyvių vaistų atveju. Jūs negalite priskirti medžiagą blokavimas adrenoreceptorius, pacientams, laidumo sutrikimai širdyje į bloko, bradikardija forma, jie uždrausta kardiogeninis šokas, individualus jautrumas narkotikų, ūmios ar lėtinės dekompensuota širdies nepakankamumu, bronchų astma komponentų.

Selektyvūs beta adrenoblokatoriai nėra skirti nėščioms moterims ir maitinančioms motinoms, taip pat pacientams, turintiems distalinio kraujo tėkmės patologiją.

Alfa-beta blokatorių naudojimas

Preparatai iš grupės alfa, beta-blokatoriai prisidėti prie mažinant sisteminę ir akispūdį, gerina lipidų apykaitą (sumažinti cholesterolio ir jos darinių koncentracija, didinti proporcingai antiaterogeninio lipoproteinų kraujo plazmoje). Išsiplėjus kraujagysles, mažinant slėgį ir krūvį ant miokardo, jie neturi įtakos kraujo tekėjimui inkstuose ir viso periferinių kraujagyslių atsparumui.

Vaistiniai preparatai, veikiantys dviejų tipų adrenalino receptorius, padidina miokardo kontraktiškumą, dėl kurio kairiojo skilvelio išstumiamas visas kraujo kiekis kraujyje jo susitraukimo metu. Šis poveikis yra svarbus, didinant širdį, plečiant ertmes, o tai dažnai yra širdies nepakankamumas, širdies defektai.

Pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas, α, β-adrenerginiai blokuojantys preparatai pagerina širdies funkciją, todėl pacientai yra labiau atsparūs fiziniams ir emociniams veiksniams, užkerta kelią tachikardijoms, o širdies skausmo smūgiai tampa vis retesni.

Turint teigiamą poveikį visų pirma širdies raumenims, α, β blokatoriai mažina mirštamumą ir komplikacijų riziką ūminiu miokardo infarktu, dilatuota kardiomiopatija. Priskyrimo priežastis yra:

  1. Hipertenzija, įskaitant krizę;
  2. Stazinis širdies nepakankamumas - kartu su kitomis narkotikų grupėmis pagal schemą;
  3. Lėtinė širdies išemija stabilios anginos forma;
  4. Kai kurie širdies aritmijos tipai;
  5. Padidėjęs akispūdis - vietoje lašais.

Šios grupės vaistų vartojimo metu gali būti šalutinių poveikių, kurie atspindi vaisto poveikį abiejų tipų receptoriams - tiek alfa, tiek beta:

  • Galvos skausmas, susijęs su kraujospūdžio mažinimu, galimas silpnumas;
  • Silpnumas, nuovargis;
  • Sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis, pablogėjęs impulsas širdies miokardo srityje iki blokados
  • Nuslopintos būsenos;
  • Kraujo ląstelių pokyčiai - sumažėjęs leukocitų ir trombocitų kiekis kraujyje;
  • Edema ir svorio padidėjimas;
  • Dusulys ir bronchų spazmas;
  • Alerginės reakcijos.

Tai yra nebaigtas galimų poveikių sąrašas, apie kurį pacientas gali perskaityti visą informaciją, pateiktą vartojimo instrukcijose konkrečiam vaistui. Nebūkite panikos, surandami tokio įspūdingo galimų nepageidaujamų reakcijų sąrašo, nes jų pasireiškimo dažnis yra mažas ir paprastai gydymas yra gerai toleruojamas. Jei yra kontraindikacijų konkrečioms medžiagoms, gydytojas galės pasirinkti kitą priemonę su tokiu pat veikimo mechanizmu, bet saugiai pacientui.

Alfa-beta blokatoriai gali būti vartojami lašai, skirti padidėjusio akispūdžio (glaukomos) gydymui. Sisteminio poveikio tikimybė yra nedidelė, tačiau vis tiek verta atsižvelgti į kai kurias galimas gydymo pasireiškimo pasekmes: hipotenziją ir širdies susitraukimų dažnio sumažėjimą, bronchų spazmą, dusulį, širdies plakimo ir silpnumo jausmą, pykinimą ir alergines reakcijas. Kai atsiranda šių simptomų, būtina skubiai kreiptis į oftalmologą, kad būtų ištaisyta terapija.

Kaip ir bet kuri kita narkotikų grupė, α, β blokatoriai turi kontraindikacijas, kurios yra žinomos terapeutai, kardiologai ir kiti gydytojai, kurie juos naudoja savo praktikoje.

Šios lėšos neturėtų būti skiriamos pacientams, kuriems sutrinka širdies impulsų (sinoatrialinis blokas, 2-3 laipsnio AV blokada, sinusinė bradikardija, kai pulso dažnis mažesnis nei 50 per minutę), nes tai dar labiau apsunkins ligą. Dėl sumažėjusio slėgio poveikio šie vaistai nėra naudojami hipotenzijai, kardiogeniniam šokui, dekompensuojamam širdies nepakankamumui.

Individuali netolerantiškumas, alergijos, sunki kepenų pažeidimo būklė, ligos su bronchų obstrukcija (astma, obstrukcinis bronchitas) taip pat yra kliūtis adrenoblokatorių vartojimui.

Alfa-beta adrenoblokatoriai nėra skirti būsimoms motinoms ir maitinančioms moterims dėl galimo neigiamo poveikio vaisiui ir kūdikio kūnui.

Sąveikų su beta adrenoblokiruyuschimi preparatų sąrašas yra labai platus, todėl visame pasaulyje priima daugybę pacientų, sergančių širdies ir kraujagyslių ligomis. Esant dideliam efektyvumui, jie paprastai yra gerai toleruojami, gana retai sukelia nepageidaujamas reakcijas ir ilgą laiką gali būti paskirti.

Kaip ir bet kuris kitas vaistas, beta blokatorius negali būti naudojamas atskirai, be medicininės priežiūros, net jei jis padeda sumažinti spaudimą ar pašalinti tachikardiją iš artimo giminaičio ar artimo. Prieš vartojant tokius vaistus būtina atlikti išsamų tyrimą, nustatant tikslią diagnozę, kad būtų pašalinta nepageidaujamų reakcijų ir komplikacijų rizika, taip pat konsultuojamasi su gydytoju, kardiologu ir oftalmologu.

Kas yra alfa blokatoriai?

  • Klasifikacija alfa adrenerginiai blokatoriai
  • Alfa adrenerginių blokatorių gydymas urologijoje
  • Alfa adrenerginių blokatorių gydymas kardiologijoje
  • Populiariausi šios grupės įrankiai
  • Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis
  • Pirmoji dozė

Alfa adrenerginiai blokatoriai yra įtraukti į narkotikų grupę, kurios veiksmai yra skirti sulėtinti nervinius impulsus, einančius per adrenerginę sinapsę. Jų veiksmai grindžiami laikinu blokavimu α1- ir α2-adrenoreceptoriai.

Narkotikai yra naudojami specialioje sistemoje gydant arterinę hipertenziją, kuri pasirodė esanti gana veiksminga priemone. Urologijoje alfa blokatoriai padeda pagerinti šlapinimą, o tai ypač svarbu prostatos ligoms.

Klasifikacija alfa adrenerginiai blokatoriai

Priklausomai nuo alfa blokatorių veikimo spektro suskirstomi į du tipus. Tie, kurie gali blokuoti tik α1-Adrenoreceptoriai vadinami selektyviais. Α nukrito neselektyviai1-adrenoreceptoriai ir α2-adrenoreceptoriai. Veiksminga kaip antihipertenzinis vaistas prostatos adenomos gydymui.

Neselektyvūs blokatoriai yra skirti gerybiniams navikams diagnozuoti migrenos gydymui, periferinės kraujo apytakos sutrikimams, smegenų kraujotakai, nutraukimo sindromui (išdegimui) ir hipertenzijai. Jų poveikis yra nedidelis, todėl negalima vartoti antihipertenzinių vaistų kaip nuolatinių vaistų.

Alfa adrenerginių blokatorių gydymas urologijoje

Urologai tradiciškai vartoja tik penkis narkotikus iš alfa adrenerginių blokatorių, kad išvengtų ūminio šlapimo susilaikymo ar gydymo poveikio lėtiniu prostatos, prostatos adenomos liga. Visų pirma specialisto urologas dėmesys skiriamas alfuzozinui ir tamsulozinui dėl jų gebėjimo blokuoti šlapimo pūslės ir prostatos lygiųjų raumenų alfa adrenoreceptorius, šlaplė daug kartų veiksmingesnė už kraujagyslių lygiųjų raumenų. Turinys leidžia šiek tiek paveikti kraujospūdį.

Kai kuriais atvejais galima skirti terazoziną ir doksazosiną, vartojamą kardiologijoje. Jų priėmimas reikalauja ypatingos atsargos. Pirmoji dozė gali sukelti ortostatinį alpimą. Būtina griežtai laikytis gydytojo nurodymų, o jei jų nėra, tada kartu su vaistu pridedamos naudojimo instrukcijos.

Labai retais atvejais prazosinas gali būti skiriamas šlapinimosi atkūrimui.

Alfa adrenerginių blokatorių gydymas kardiologijoje

Kardiologija vertina šiuos vaistus, kad sumažėtų aterosklerozės rizika. Naudingą savybę užtikrina lipidų profilio ir cholesterolio kiekio pokyčiai kraujo plazmoje. Vaistiniai preparatai gali sumažinti kraujo spaudimo lygį, nepadidindami širdies susitraukimų dažnio, tačiau jie neturi įtakos gliukozės koncentracijai kraujyje. Taip pat tarp privalumų ir nedaug šalutinių poveikių, kurių pagrindinis yra reakcija į pirmąją dozę. Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, alfa adrenerginius blokatorius galima skirti kartu su beta adrenerginiais blokatoriais.

Remiantis KIPPAG atliktais tyrimais nustatyta, kad prazosino vartojimas kaip pagrindinis vaistas antihipertenziniuose kursuose suteikia teigiamą rezultatą 50% pacientų. Stabilų rezultatą galima pasiekti daugeliu atvejų po šešių gydymo mėnesių. Kai kur - per mėnesį. Ekspertai pastebi, kad vaisto veiksmingumas sumažėjo penktąją dieną, nes padidinus dozę. Pažymima, kad alfa adrenerginių blokatorių priėmimas tam tikrais atvejais tampa skysčių susilaikymo organizme priežastimi, šiuo atveju diuretikai yra nustatomi lygiagrečiai.

Populiariausi šios grupės įrankiai

Dihidroergotaminas ir dihidroergotoksinas yra geresnėje padėtyje nei runkelių alkaloidai, nes sėkmingi bandymai siekiant sumažinti toksiškumą. Jie leidžia sumažinti kraujospūdį, slopindami vazomotorinį centrą ir blokuodama kraujagyslių adrenoreceptorius. Priėmimo dažnumas yra 2-3 dienos.

Patartina paskirti fentolaminą, jei reikia, sumažinti kraujo spaudimą, atstatyti raumenų ar odos kraują ir pašalinti periferinių kraujagyslių spazmą. Aukštas efektyvumas buvo pasiektas pacientams, sergantiems spazmai, galūnių trofinėmis opos, endarteritomis ir Raynaudo liga.

Phentolamine yra skiriamas kraujospūdžiui mažinti, kraujo tiekimui raumenims ar odai atstatyti ir periferinių kraujagyslių spazmui sumažinti. Šis vaistas gerai nustatomas pacientams, kuriems yra Raynaudo liga, endarteritas, pragulos, galūnių trofinės opos. Priėmimo dažnumas pasiekia 5 kartus per dieną.

Tropafenas padeda atkurti periferinę kraujotaką ir sustabdyti hipertenzinę krizę. Po jo įvedimo į raumenis, po oda ar į veną, sumažėja arterinis slėgis, periferiniai indai plinta.

Pacientams, sergantiems hipertenzinėmis krizėmis, susijusia psichine stresa, sergančiais jūros ligomis ar Meniere sindromu, ekspertai rekomenduoja vartoti pirroksaną. Pagal jo veiksmus yra periferiniai ir centriniai adrenerginiai receptoriai, blokuojantys, kurie leidžia pasiekti ryškų raminantį poveikį.

Gydant alkoholizmą, alerginė ir hipertenzinė liga rodo didelius butiroksano rezultatus. Vaistas yra dviejų formų, leidžiantis jį pasiimti į vidų arba injekcijos forma. Priėmimo dažnumas nuo 2 iki 4 kartų per dieną, priklausomai nuo pasirinktos formos.

Ūminiai ar lėtiniai sutrikimai smegenų kraujotakos sistemoje ir periferinės kraujotakos sutrikimai sukelia nicergolino vartojimą. Šio vaisto, kuris yra sintetinis skalsių alkaloidų darinys, miotropinis poveikis kraujagyslėms. Priėmimo dažnis 3 kartus per dieną.

Tarp būdų, kaip gydyti hipertenziją, netikėtai ryškus rezultatas rodo prazosino hidrochloridą. Ekspertai rekomenduoja įtraukti diuretikus į gydymo kursą. Šio vaisto veikimas yra selektyviai nustatomas adrenoreceptorių postinaptiniu blokavimu.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Kontraindikacijų sąrašą vadovauja smegenų ir koronarinės arterijos aterosklerozė. Neselektyvių alfa adrenerginių blokatorių negalima vartoti esant dideliam širdies susitraukimų dažniui, pasirinktinai - atsargiai. Šios grupės vaistų vartojimas pavojingas žmonėms, kuriems yra aortos stenozė ir sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 80 mmHg. st.

Kai kuriems grupei priklausantiems vaistams gali būti draudžiama vartoti bradikardiją, sunkus inkstų ar kepenų pažeidimas, nėštumo ar žindymo laikotarpis.

Tarp pagrindinių šalutinių poveikių pastebėta galvos skausmas, palpitacija, tachikardija, per didelis kraujo spaudimo sumažėjimas. Skysčių susilaikymas organizme gali sukelti patinimą. Kraujagyslių išsiplėtimas sukelia gleivinės patinimą, todėl pasireiškia nuolatinis nosies užgimimas. Pirroksano ar butiroksano vartojimas gali sumažinti širdies laidumą. Pagal prazozino įtaką, šlapinimasis gali pasireikšti dažniau. Dihidroergotamino perdozavimas sukelia raumenų skausmą, odos aušinimą, sausos gangrenos vystymąsi.

Pirmoji dozė

Pagal alfa adrenerginių blokatorių veikimą kraujospūdis mažėja vertikaliai. Jausmas panaši į bandymą staigiai pakilti po ilgo buvimo horizontalioje padėtyje. Silpnumas, nesugebėjimas susikaupti ir kai kuriais atvejais silpnumas. Šiai būkle būdinga ortostatinė hipotenzija, hipotenzija ar ortostatinis kolapsas. Pirmą kartą vartojant vaistą, galima vartoti ortostatinę hipotenziją. Sumažėjimas savaime nėra pavojingas, tačiau pacientas gali būti rimtai sužeistas, jei jis kris. Žmonės, kurie vartoja diuretikus arba mažai druskos dietos, yra pavojuje.

Kaip ortostatinio alpimo profilaktika po pirmojo alfa blokatorių vartojimo rekomenduojama nutraukti diuretikų vartojimą iš anksto.

Pirmosios dozės tūris turi būti minimalus, todėl jo reikia laikyti horizontalioje padėtyje. Ekspertai rekomenduoja susipažinti su vaistu, atliktu prieš miegą. Padidinti dozę reikia, turėtų būti palaipsniui per kelias dienas. Jei po reakcijos į pirmąją dozę vaistas buvo atšauktas, tada, kai vėl buvo imamas (ne anksčiau kaip po savaitės), tokios pačios dozės nepastebėta.

Alfa blokatoriai

Adrenolitikai yra cheminių medžiagų grupė, veikianti tam tikrus adrenerginius receptorius. Priklausomai nuo to, kurie adrenoreceptoriai veikia šias medžiagas, jie yra suskirstyti į beta ir alfa adrenerginius blokatorius. Jų pagrindu pagaminti preparatai yra skirti kovai su įvairiomis širdies, kraujagyslių sistemos, kraujotakos sutrikimų ir normalizuoto slėgio patologijomis.

Preparatai Alfa blokatoriai

Yra dvi pagrindinės narkotikų grupės.

Medžiagos, kurios slopina postsinaptinius adenoreceptorius, todėl kraujo induosiu lumenu plinta ir slopinama, taip pat pernelyg norepinefrino išsiskyrimas.

Pagrindinis grupės pirmosios grupės atstovas yra pentolaminas, kurio poveikis yra periferinių kraujagyslių didinimas. Įvedus medžiagą į veną, poveikis pasiekiamas per penkiolika minučių.

Medicinoje dabar vaistas vartojamas gana retai, tačiau jį galima skirti:

  • pragulos ar apsišalinimas;
  • pheochromocitomos diagnozė;
  • hipertenzinė krizė;
  • hemoraginis šokas;
  • Raynaudo liga.

Kiti šios grupės nariai yra:

Selektyvūs alfa1 blokatoriai

Cheminėms medžiagoms būdingas didesnis aktyvumas ir trukmė. Jie turi teigiamą poveikį cholesterolio kiekiui kraujyje, taip sumažinant aterosklerozės riziką. Be to, medžiagos neturi įtakos cukraus kiekiui, nepadidina slėgio ir turi nedidelį šalutinį poveikį.

Selektyvūs alfa blokatoriai apima šį vaistų sąrašą:

Kalbant apie veiksmingumą, šie vaistai yra gerokai didesni už fenthalaminą. Jų pagrindinis poveikis yra sumažinti slėgį, sumažinant kraujagyslių tonusio slopinimą. Savybės pradeda rodyti jau praėjus maždaug valandai po nurijimo.

Alfa blokatorių indikacijos

Apsvarstykite atskirų grupių vaistų terapinį poveikį:

  1. Periferinės kraujotakos sistemos patologijoje (Raynaudo liga) gydomi ilgai negydančios žaizdos ir pragulos, taip pat kova su feochromocitoma, fentolaminu ir tropafenu.
  2. Pradiniai prostatos adenomos vystymosi etapai yra gydomi prozazinu, kuris pagerina šlapimo srautą.
  3. Alfa-1 blokatoriai dažniausiai pasireiškia hipertenzija. Jie plečia indus (nuo mažiausio iki didžiausio), taip pasiekdami slėgio sumažėjimą. Slėgio sumažėjimas sukelia reikšmingą miokardo apkrovos sumažėjimą, todėl šie vaistai veiksmingi miokardo infarkto metu.
  4. Ilgai gydant Prazoninu ir Doksazinu.
  5. Antispazminės savybės yra aprūpintos fentolaminu ir prazoninu.
  6. Dėl migrenos, taip pat ūminės ir stazgijos formos kraujotakos nepakankamumo, dihidroergotaminas yra naudojamas.

Kontraindikacijos Alfa blokatoriai

Draudžiama vaistus skirti asmenims, kuriems taikomi šie nukrypimai:

  • bradikardija;
  • išreikšta aterosklerozė;
  • širdies susitraukimai;
  • inkstų liga;
  • vyresnio amžiaus žmonėms, sergantiems diabetu, ortostatinės reakcijos polinkis;
  • išeminė liga be paralelinių beta adrenoblokų vartojimo;
  • smegenų apykaitos patologija.

Santykinė kontraindikacija yra nėštumas.

Nepageidaujamas poveikis pasirodo:

  • per didelis slėgio kritimas;
  • patinimas;
  • galvos skausmas;
  • širdies ritmo sutrikimai;
  • tachikardija;
  • kraujagyslių išsiplėtimas;
  • gleivinės patinimas;
  • pykinimas;
  • nemiga;
  • raumenų skausmai.

Adrenerginiai blokatoriai - kas tai yra?

Sergant širdies ir kraujagyslių ligomis yra svarbus blokatorius. Tai yra vaistai, slopinantys adrenerginių receptorių darbą, kuris padeda išvengti venų sienelių susiaurėjimo, mažina aukštą kraujospūdį ir normalizuoja širdies ritmą.

Širdies ir kraujagyslių ligų gydymui naudojami adrenerginiai blokatoriai.

Kas yra adrenoblokatoriai?

Adrenerginiai blokatoriai (adrenolitikai) yra grupė vaistų, kurie veikia adrenerginius impulsus kraujagyslių sienose ir širdies audiniuose, kurie reaguoja į adrenaliną ir norepinefriną. Jų veikimo mechanizmas yra tai, kad jie blokuoja tuos pačius adrenerginius receptorius, dėl kurių pasiekiamas terapinis efektas, reikalingas širdies patologijoms:

  • slėgis mažėja;
  • plaučiuose padidina indą;
  • cukraus kiekis kraujyje mažėja;

Klasifikacija narkotikų adrenolitikov

Krešuliams esantys receptoriai ir širdies raumenys skirstomi į alfa-1, alfa-2 ir beta-1, beta-2.

Priklausomai nuo to, kokie adrenerginiai impulsai blokuojami, yra 3 pagrindinės adrenolitikų grupės:

  • alfa blokatoriai;
  • beta blokatoriai;
  • alfa beta blokatoriai.

Kiekviena grupė slopina tik tas pasireiškimus, kurie atsiranda dėl tam tikrų receptorių (beta, alfa arba alfa-beta) darbo.

Alfa adrenerginių receptorių blokatoriai

Alfa blokatoriai gali būti 3 tipų:

  • vaistai, blokuojantys alfa-1 receptorius;
  • vaistai, veikiantys alfa-2 impulsus;
  • kombinuoti vaistai, blokuojantys alfa-1,2 impulsus.

Pagrindinė alfa blokatorių grupė

Grupinių vaistų (daugiausia alfa-1 blokatorių) farmakologija - padidėjęs venų, arterijų ir kapiliarų liumenų kiekis.

Tai leidžia:

  • sumažinti kraujagyslių sienelių atsparumą;
  • sumažinti slėgį;
  • sumažinti širdies naštą ir palengvinti jos darbą;
  • sumažinti kairiojo skilvelio sienelių storio laipsnį;
  • normalizuoti riebalus;
  • stabilizuoja angliavandenių apykaitą (padidėjęs jautrumas insulinui, normalus cukrus plazmoje).

Lentelė "Geriausių alfa adrenerginių blokatorių sąrašas"

nėštumo laikotarpis ir maitinimo krūtimi laikas;

sunkūs kepenų sutrikimai;

sunkūs širdies defektai (aortos stenozė)

diskomfortas krūtinėje į kairę;

dusulys, dusulys;

rankų ir kojų patinimas;

slėgio sumažinimas iki kritinių verčių

dirglumas, padidėjęs aktyvumas ir dirglumas;

problemų su šlapinimu (išmatuota skysčio kiekio sumažinimas ir primygtinumo dažnumas)

Periferinio kraujo srauto sutrikimai (diabetinė mikroangiopatija, akrocianozė)

Patologiniai procesai minkštuose rankų ir kojų audiniuose (opiniai procesai dėl ląstelių nekrozės, atsiradę dėl tromboflebito, progresuojančios aterosklerozės

padidinti prakaito kiekį;

nuolatinis šalčio kojų ir rankų jausmas;

karščiavimas (temperatūros padidėjimas);

Tarp naujos kartos alfa adrenerginių blokatorių tamsulozinas yra labai veiksmingas. Jis vartojamas prostatitui, nes jis gerai sumažina prostatos minkštųjų audinių toną, normalizuoja šlapimo srautą ir mažina nemalonius simptomus gerybinėse prostatos pakitimose.

Šį vaistą gerai toleruoja organizmas, bet gali būti ir šalutinis poveikis:

  • vėmimas, viduriavimas;
  • galvos svaigimas, migrena;
  • širdies plakimas, krūtinės skausmas;
  • alerginis bėrimas, sloga.
Tamsulozinas nerekomenduojamas vartoti su individualia nepakantumu vaisto komponentams, sumažintam slėgiui, taip pat sunkiomis inkstų ir kepenų ligomis.

Beta blokatoriai

Beta blokatorių grupės vaistų farmakologija yra tai, kad jie trukdo stimuliuoti adrenalino beta1 arba beta1,2 impulsus. Toks poveikis slopina širdies susitraukimų augimą ir slopina didelį išaugintą kraują, taip pat neleidžia staigiai išsiplėsti bronchų liumenų.

Visi beta adrenoblokatoriai yra suskirstyti į 2 pogrupius - selektyvius (kardioselektyvius, beta-1 receptorių antagonistus) ir neselektyvius (blokuojantį adrenaliną dviem kryptimis vienu metu - beta-1 ir beta-2 impulsais).

Beta adrenoblokatorių veikimo mechanizmas

Kardiolektyvių vaistų vartojimas širdies patologijų gydymui leidžia pasiekti tokį gydomąjį poveikį:

  • sumažėjęs širdies ritmas (sumažina tachikardijos riziką);
  • sumažina širdies apkrovą;
  • sumažėja krūtinės anginos priepuoliai, išnyksta nemalonūs ligos simptomai;
  • padidina širdies sistemos stabilumą emociniam, psichiniam ir fiziniam stresui.

Beta adrenoblokatorių vartojimas padeda normalizuoti bendrą paciento, sergančio širdies sutrikimais, būklę, taip pat sumažina hipoglikemijos riziką sergantiems cukriniu diabetu, užkerta kelią aštriems astmos bronchų spazmams.

Neselektyvūs adrenerginiai blokatoriai mažina periferinio kraujo tėkmės bendrą kraujagyslių pasipriešinimą ir veikia sienų toną, o tai padeda:

  • širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas;
  • slėgio normalizavimas (su hipertenzija);
  • miokardo susitraukimo aktyvumo sumažėjimas ir padidėjęs atsparumas hipoksijai;
  • užkirsti kelią aritmijoms, sumažinant įtampą širdies laidumo sistemoje;
  • išvengti ūminio smegenų kraujotakos sutrikimų.

Adrenerginių blokatorių klasifikacija ir jų poveikis vyriškos lyties organui

Šiandien blokatoriai plačiai naudojami įvairiose farmakologijos ir medicinos srityse. Remiantis šiomis medžiagomis, vaistinės parduoda įvairias narkotikų linijas. Tačiau jūsų saugumui svarbu žinoti jų veikimo mechanizmą, klasifikaciją ir šalutinį poveikį.

Kas yra adrenoreceptoriai

Kūnas yra gerai suderintas mechanizmas. Smegenų ir periferinių organų, audinių ryšį užtikrina specialūs signalai. Tokių signalų perdavimas yra pagrįstas specialiaisiais receptorius. Kai receptorius prisijungia prie jo ligando (kai kuri medžiaga, atpažįstanti šį konkretų receptorių), jis suteikia papildomą signalo perdavimą, per kurį aktyvuojami konkretūs fermentai.

Tokios poros (receptoriaus ligando) pavyzdys yra katecholamino adrenoreceptoriai. Pastarosios yra adrenalinas, norepinefrinas, dopaminas (jų pirmtakas). Yra keletas adrenoreceptorių tipų, iš kurių kiekvienas paleidžia savo signalizacijos kaskadą, dėl kurio mūsų organizme vyksta esminiai reorganizacijos.

Alfa adrenoreceptoriai apima alfa1 ir alfa2 adrenoreceptorius:

  1. Alfa1 adrenoreceptorius yra arterioliuose, užtikrina jų spazmą, didina slėgį, sumažina kraujagyslių pralaidumą.
  2. Alfa2 adrenoreceptorius sumažina kraujospūdį.

Beta adrenoreceptoriai apima beta1, beta2, beta3 adrenoreceptorius:

  1. Beta1 adrenoreceptorius didina širdies susitraukimų dažnį (tiek jų dažnumą, tiek stiprumą), padidėja arterinis spaudimas.
  2. Beta2 adrenoreceptorius padidina gliukozės kiekį kraujyje.
  3. Beta3 adrenoreceptorius yra riebaliniame audinyje. Įjungus, jis užtikrina energijos gamybą ir padidina šilumos gamybą.

Alfa1 ir beta1 adrenoreceptoriai riboja norepinefrino. Alfa2 ir beta2 receptoriai jungiasi tiek su norepinefrinu, tiek su adrenalinu (beta2 adrenalino geriau užfiksuoti adrenoreceptoriai).

Farmacinio poveikio adrenoreceptoriams mechanizmai

Yra dviejų grupių iš esmės skirtingų vaistų:

  • stimuliatoriai (jie yra adrenomimetikai, agonistai);
  • blokatoriai (antagonistai, adrenolitikai, adrenoblokatoriai).

Alfa-1 adrenomimetiko veikimas yra pagrįstas adrenerginių receptorių stimuliacija, dėl ko organizme pasitaiko pokyčių.

Vaistų sąrašas:

Adrenolitikų veikimas pagrįstas adrenoreceptorių slopinimu. Šiuo atveju adrenoreceptoriai sukelia diametraliai priešingus pokyčius.

Vaistų sąrašas:

Taigi adrenolitikai ir adrenerginiai mimetikai yra antagonistinės medžiagos.

Adrenerginio blokatoriaus klasifikacija

Adrenolitikų sistemingumą slopina adrenoreceptoriaus tipas, kurį slopina šis blokatorius. Atitinkamai paskirstykite:

  1. Alfa blokatoriai, tarp kurių yra alfa1 blokatoriai ir alfa2 blokatoriai.
  2. Beta adrenoblokatoriai, kurie apima beta1 blokatorius ir beta2 adrenerginius blokatorius.

Adrenerginiai blokatoriai gali slopinti vieną ar kelis receptorius. Pavyzdžiui, medžiaga pindodolis blokuoja beta1 ir beta2 adrenoreceptorius - tokie adrenoblokatoriai vadinami neselektyviais; Esmolod medžiaga veikia tik su beta-1 adrenoreceptoriumi - toks adrenolitinis yra vadinamas selektyviu.

Daugelis beta adrenoblokatorių (acetobutololis, oksprenololis ir kiti) turi stimuliuojančio poveikio beta adrenerginiams receptoriams, dažniausiai jie skiriami žmonėms su bradikardija.

Šis gebėjimas vadinamas vidiniu simpamatiniu aktyvumu (ICA). Taigi, kita narkotikų klasifikacija - su ICA, be ICA. Šią terminologiją daugiausia vartoja gydytojai.

Adrenerginių blokatorių veikimo mechanizmai

Pagrindinis veiksmas alfa adrenerginių blokatorių yra jų gebėjimas sąveikauti su adrenerginiais receptoriumi širdies ir kraujagyslių, "išjungti".

Dėl šios konkurencingos sąveikos adrenoreceptorių blokatoriai prisijungia prie receptorių, o ne jų ligandų (adrenalino ir norepinefrino), todėl jie visiškai priešingai.

  • sumažina kraujagyslių liumenų skersmenį;
  • padidėja kraujospūdis;
  • daugiau gliukozės patenka į kraują.

Iki šiol yra įvairių vaistų, kurių pagrindą sudaro alfa adrenoblokatoriai, kurie turi tiek vaistų, tiek farmakologinių ir bendrų savybių.

Akivaizdu, kad skirtingos blokatorių grupės turi skirtingą poveikį organizmui. Taip pat yra keletas jų darbo mechanizmų.

Alfa blokatoriai prieš alfa1 ir alfa2 receptorius pirmiausia naudojami kaip vazodilatatoriai. Kraujagyslių liumenų padidėjimas sąlygoja geresnį kraujo tiekimą organui (paprastai šios grupės vaistiniai preparatai yra skirti padėti inkstams ir žarnoms), normalizuojamas slėgis. Venų kraujo kiekis viršutinėje ir apatinėje venos kava mažėja (šis indikatorius vadinamas venų grįžimu), kuris sumažina širdies apkrovą.

Alfa adrenerginių blokatorių preparatai plačiai naudojami sėdimiems ligoniams ir nutukimui sergantiems pacientams gydyti. Alfa blokatoriai užkerta kelią refleksinio širdies plakimo atsiradimui.

Štai keletas pagrindinių efektų:

  • širdies raumens iškrovimas;
  • kraujotakos normalizavimas;
  • sumažėjęs dusulys;
  • pagreitinta insulino absorbcija;
  • slėgis sumažėja plaučių cirkuliacija.

Neselektyvūs beta adrenoblokatoriai pirmiausia skirti kovoti su širdies ligomis. Šie vaistai mažina miokardo infarkto tikimybę. Gebėjimas sumažinti renino kiekį kraujyje dėl alfa adenoblokatorų vartojimo kartu su hipertenzija.

Selektyvūs beta blokatoriai palaiko širdies raumens darbą:

  1. Normalizuokite širdies ritmą.
  2. Skatinti antiaritminius veiksmus.
  3. Jie turi antihipaktozės poveikį.
  4. Izoliuoti nekrozės sritį su širdies priepuoliu.

Beta adrenoblokatoriai dažnai skiriami asmenims, turintiems fizinę ir psichinę perkrovą.

Alfa blokatorių vartojimo indikacijos

Yra keletas pagrindinių simptomų ir patologijų, kuriomis pacientui skiriami alfa blokatoriai:

  1. Su Raynaudo liga (spazmai pasireiškia pirštais, laikui bėgant pirštai tampa patinę ir ciano, gali išsivystyti opos).
  2. Su ūminiais galvos skausmais ir migrena.
  3. Kai inkstuose atsiranda hormoniškai aktyvus navikas (chromafininėse ląstelėse).
  4. Dėl hipertenzijos gydymo.
  5. Diagnozuojant arterinę hipertenziją.

Taip pat yra keletas ligų, kurių gydymas remiasi adrenerginiais blokatoriais.

Pagrindinės sritys, kuriose naudojami adrenerginiai blokatoriai: urologas ir kardiologija.

Adrenerginiai blokatoriai kardiologijoje

Atkreipkite dėmesį! Dažnai supainioti sąvokos: hipertenzija ir hipertenzija. Hipertenzija yra liga, kuri dažnai būna lėtinė. Hipertenzija Jums diagnozuota kraujo spaudimo padidėjimas (kraujo spaudimas), bendras tonas. Padidėjęs kraujospūdis yra hipertenzija. Taigi, hipertenzija yra ligos simptomas, pavyzdžiui, hipertenzija. Su nuolatine hipertenzija, asmuo padidina insulto, širdies priepuolio riziką.

Alfa adenoblokatorių vartojimas hipertenzijoje jau seniai įstojo į medicinos praktiką. Arterinės hipertenzijos gydymui naudojamas terazosinas - alfa1 adrenerginis blokatorius. Tai yra selektyvaus blokavimo priemonė, nes jos įtaka širdies susitraukimų dažniui mažėja.

Pagrindinis antihipertenzinio alfa blokatorių veikimo elementas yra vazokonstrikcinių nervinių impulsų blokavimas. Dėl to padidėja kraujagyslių lumenas ir normalizuojamas kraujospūdis.

Svarbu! Naudodami antihipertenzinį gydymą, nepamirškite, kad gydant hipertenzija atsiranda savų spuogų: alfa adrenerginių blokatorių atveju kraujospūdis mažėja netolygiai. Todėl hipotoninis poveikis vyrauja vertikalioje padėtyje, todėl, pasikeitus laikystei, pacientas gali prarasti sąmonę.

Adrenerginiai blokatoriai taip pat naudojami hipertenzine krize ir hipertenzine širdies liga. Tačiau šiuo atveju jie turi tokį pat poveikį. Reikia konsultuotis su gydytoju.

Svarbu! Kai kurie alfa blokatoriai nesugeba susidoroti su hipertenzija, nes jie daugiausia veikia mažiems kraujagyslėms (todėl juos dažniau gydo smegenų ir periferinės kraujotakos ligos). Antihipertenzinis poveikis labiau būdingas beta blokatorių.

Adrenerginiai blokatoriai urologijoje

Adrenolitikai aktyviai naudojami dažniausiai paplitusios urologinės patologijos - prostatito gydymui.

Adrenerginių blokatorių naudojimas prostatituose yra susijęs su jų gebėjimu blokuoti alfa adrenerginius receptorius sklandžiuos prostatos ir šlapimo pūslės raumenimis. Lėtinis prostatitas ir prostatos adenoma gydomi tokie vaistai kaip tamsulozinas ir alfuzosinas.

Blokuotojų veikla neapsiriboja viena kovos su prostatitu. Preparatai stabilizuoja šlapimo srautą, dėl kurio iš organizmo pašalinami metaboliniai produktai ir patogeninės bakterijos. Norint pasiekti visišką vaisto poveikį, reikia dviejų savaičių kurso.

Kontraindikacijos

Yra daug kontraindikacijų, susijusių su adrenerginių blokatorių vartojimu. Visų pirma, pacientas turi atskirą polinkį į šiuos vaistus. Su sinusinio bloko ar sinusinio mazgo sindromu.

Esant plaučių ligoms (bronchinei astmai, obstrukcinei plaučių ligai), gydymas adrenerginiais blokatoriais taip pat draudžiamas. Sunkių kepenų ligų, opų, I tipo diabeto.

Šią vaistų grupę taip pat draudžiama vartoti moterims nėštumo metu ir maitinant krūtimi.

Blockeriai gali sukelti įprastą šalutinį poveikį:

  • pykinimas;
  • alpimas;
  • problemų su kėdė;
  • galvos svaigimas;
  • hipertenzija (keičiant padėtį).

Toliau nurodytas (atskirų savybių) šalutinis poveikis būdingas alfa-1 adrenerginiam blokatoriui:

  • kraujospūdžio sumažėjimas;
  • širdies susitraukimų dažnis;
  • regėjimo nykimas;
  • galūnių patinimas;
  • troškulys;
  • skausminga erekcija arba, priešingai, susijaudinimas ir seksualinis potraukis;
  • skausmas nugaroje ir krūtinės srityje.

Alfa-2 receptorių blokatoriai sukelia:

  • nerimo jausmų atsiradimas;
  • sumažinti šlapinimosi dažnį.

Alfa1 ir alfa2 receptorių blokatoriai papildomai sukelia:

  • hiperaktyvumas, dėl kurio atsiranda nemiga;
  • skausmas apatinėse kojose ir širdyje;
  • blogas apetitas.

Skaityti Daugiau Apie Laivų